اطلاعات دارویی پیرازینامید

مکانیسم اثر

پیرازینامید به مایکوباکتریوم توبرکلوزیس منتشر می شود، در حالی که آنزیم پیرازینامیداز پیرازینامید را به شکل فعال پیرازینوئیک اسید تبدیل می کند. در شرایط اسیدی، پیرازینوئیک اسید به آرامی خارج می شود، و به اسید کنژوگه پروتون دار تبدیل می شود که به نظر می رسد به راحتی به باسیل وارد و انباشته می شود.
اثر خالص این است که پیرازینوئیک اسید بیشتری در داخل باسیل با pH اسیدی تر از pH خنثی ذخیره می شود. پیرازینوئیک اسید موجب مهار آنزیم سنتز کننده اسیدهای چرب (FAS)  می شود که در باکتری برای تولید اسیدهای چرب ضروری است.

همچنین پیشنهاد شده است که انباشت پیرازینوئیک اسید پتانسیل غشا را مختل می کند و با تولید انرژی که برای زنده ماندن توبرکلوزیس در محل اسیدی عفونت ضروری است، تداخل می کند.

نشان داده شده است که پیرازینوئیک اسید به پروتئین ریبوزومی S1 متصل شده و مانع انتقال ترجمه شده است. این ممکن است توانایی دارو را برای کشتن مایکوباکتری های نهفته را توضیح دهد.

فارماکودینامیک

داروی پیرازینامید موجب مرگ یا توقف رشد باکتری ایجاد کنند سل می شود.

فارماکوکینتیک

- جذب: به خوبی جذب می شود

- توزیع: به طور گسترده در بافت ها و مایعات بدن، از جمله کبد، ریه و CSF

- انتشار نسبی از خون به CSF: کافی با یا بدون التهاب (بیش از MIC معمولی)

- نسبت سطح CSF: خون: مننژ ملتهب: 100٪

- اتصال به پروتئین: 50٪

- متابولیسم: کبدی

- نیمه عمر حذف: 9-10 ساعت

- زمان رسیدن به حداکثر غلظت سرمی: ظرف 2 ساعت

- دفع: ادرار (4٪ به صورت داروی تغییر نیافته)

موارد مصرف پیرازینامید

بیماری سل , برای درمان اولیه سل حاد در بزرگسالان و کودکان همراه با سایر داروهای ضد سل

مقدار مصرف پیرازینامید

بزرگسالان

درمان سل برای HIV منفی

درمان روزانه

• 15-30 میلی گرم / کیلوگرم خوراکی یک بار در روز؛ بیش از 2 گرم در روز نشود

درمان دو بار در هفته

• 50 میلی گرم بر کیلوگرم دو بار در هفته؛از 2 گرم / دوز بیشتر نشود

درمان سل برای در معرض / آلوده HIV

20-40 میلی گرم / کیلوگرم / دوز خوراکی یک بار در روز؛ بیش از 2 گرم در روز نشود

کودکان

درمان سل

- درمان روزانه

• 15-30 میلی گرم / کیلوگرم خوراکی یک بار در روز؛ نباید بیش از 2000 میلی گرم در روز شود

- درمان دو بار در هفته

• 50 میلی گرم / کیلوگرم / دوز؛ نباید بیش از 3000 میلی گرم در روز شود

موارد منع مصرف

نقرس حاد , آسیب کبدی , حساسیت شدید

عوارض جانبی پیرازینامید

تهوع , استفراغ , درد عضلانی , بی اشتهایی , احساس ناخوشی , درد مفاصل

تداخلات دارویی

پروبنسید , میتی گلیناید , ایزونیازید , ریفامپین , تری فلونوماید , واکسن زنده ب ث ژ , واکسن زنده وبا , لومیتاپید , میپومرسن , رمدسیویر

نکات قابل توصیه

عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با دکتر صحبت کنید.

• - داروی پیرازینامید ممکن است بر روی آزمایشات خاصی تاثیر بگذارد. مصرف این دارو را به همه کارکنان خدمات درمانی و کارکنان آزمایشگاه اطلاع دهید.
• - اگر قند خون بالا دارید (دیابت)، باید قند خون خود را مرتبا بررسی کنید.
• - برای حملات نقرس مراقب باشید

- قبل از مصرف الکل، با دکتر خود صحبت کنید.

• - اگر باردار یا دارای قصد بارداری هستید، به پزشک خود بگویید. در حین بارداری شما باید درباره مزایا و خطرات استفاده از پیرازینامید صحبت کنید.

- اگر شیردهی دارید، به پزشک خود بگویید. شما باید درباره هر گونه خطری برای کودک خود صحبت کنید.

• - با غذا یا بدون غذا مصرف کنید.
• - برای به دست آوردن بیشترین اثر، هیچ دوزی را از دست ندهید.
• - حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
• - به محض اینکه شما در مورد آن فکر کنید، یک دوز از دست رفته بگیرید.

 - دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه

کاپرئومایسین , اتامبوتول , ایزونیازید , ریفامپین , کلوفازیمین , ریفابوتین , ریفاپنتین , اتیونامید , سیکلوسرین , آمینوسالیسیلیک اسید , بداکیلین