اطلاعات دارویی آناکینرا

Anakinra

آناکینرا Anakinra

English

آناکینرا (Kineret) یک آنتاگونیست سنتتیک (ساخته شده توسط انسان) تزریقی گیرنده اینترلوکین -1 است که جلوی اثرات اینترلوکین -1 انسانی را می گیرد. آناکینرا به تنهایی یا همراه با سایر داروها برای کاهش درد و تورم مرتبط با آرتریت روماتوئید استفاده می شود.

مکانیسم اثر آناکینرا

آناکینرا به طور رقابتی به گیرنده Interleukin-1 نوع I متصل می شود (IL-1RI) ، در نتیجه عملکرد سطوح افزایش یافته IL-1 را مهار می کند که به طور عادی می تواند منجر به تخریب غضروف و تحلیلی استخوان شود.

فارماکودینامیک

آناکینرا که برای درمان آرتریت روماتوئید استفاده می شود ، فعالیت بیولوژیکی IL-1 را با مهار رقابتی اتصال IL-1 به گیرنده اینترلوکین 1 نوع l مسدود می کند ، که در طیف گسترده ای از بافت ها و اندام ها بیان شده است. تولید IL-1 در پاسخ به محرک های التهابی القا می شود و واکنش های مختلف فیزیولوژیکی از جمله پاسخ های التهابی و ایمنی را واسطه گری می کند. بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید سطح IL-1 بالایی دارند.

سطح IL-1Ra که به طور طبیعی در مایع سینوویوم و مایع سینوویالی بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید (RA) وجود دارد در رقابت با مقدار زیاد IL-1 تولید شده در محل به اندازه کافی نیست. افزایش سطح IL-1Ra به وسیله تزریق دارو از خارج، اثرات منفی (تخریب غضروف ، تحلیل استخوان) IL-1 را کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک

جذب: هنگامی که تزریق بولوس زیر جلدی 70 میلی گرمی به افراد سالم داده می شود ، فراهمی زیستی مطلق 95درصد است. تجمع پس از تجویز دوزهای زیر جلدی روزانه اتفاق نمی افتد.

زمان رسیدن به حداکثر غلظت: پس از تجویز زیرجلدی 1 تا 2 میلی گرمی در افراد سالم: 3 تا 7 ساعت

حداکثر غلظت ایجاد شده: پس از تجویز زیرجلدی 3 میلی گرم بر کیلوگرم: 3628 نانوگرم بر میلی لیتر

نیمه عمر: در افراد سالم 4 تا 6 ساعت در بیماران 5.7 ساعت

کلیرنس دارو: کلیرنس دارو متغیر است و با افزایش کلیرنس کراتینین و وزن بدن افزایش می یابد. اما جنس و سن از نظر عوامل مؤثر نیست.

موارد مصرف آناکینرا

آرتریت روماتوئید

درمان آرتریت روماتوئید در بزرگسالان و درمان بیماران مبتلا به NOMID (Neonatal-Onset Multisystem Inflammatory Disease)

مقدار مصرف آناکینرا

در آرتریت روماتوئید: 100 میلی گرم روزانه به صورت زیرجلدی

در بیماران NOMID: شروع با دوز 1 تا 2 میلی گرم بر کیلوگرم در روز و سپس افزایش 0.5 تا 1 میلی گرمی تا رسیدن به دوز حداکثر 8 میلی گرم بر کیلوگرم در روز به صورت زیرجلدی

موارد منع مصرف آناکینرا

آناکینرا در بیماران با حساسیت به پروتئین های مشتق از E coli، یا سایر اجزای محصول منع مصرف دارد.

عوارض جانبی آناکینرا

بیشترین عوارض جانبی (با بروز بیش از 5٪ ) عبارتند از: واکنش محل تزریق ، بدتر شدن آرتریت روماتوئید ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی ، سردرد ، حالت تهوع ، اسهال ، سینوزیت ، ورم مفاصل ، علائم مشابه آنفولانزا و درد شکمی هنگامی که از آناکینرا در بیماران RA استفاده می شود.

آناکینرا نباید با داروهای مسدود کننده فاکتور نکروز تومور (TNF) آلفا همزمان مصرف شود. ترکیب آناكینرا با داروهایی كه فاكتور نكروز تومور را مسدود می كنند ، مانند اینفلیكسیمب و اتانرسپت یا داروهای دیگری كه باعث كاهش كاركرد سیستم ایمنی می شوند ، خطر ابتلا به عفونت های جدی را افزایش می دهد.

هشدارها

  • عفونت جدی: آناکینرا با افزایش بروز عفونت های جدی (2٪) در برابر پلاسبو (<1٪) در آزمایشات بالینی در RA همراه بوده است. در صورت ابتلا به عفونت جدی ، تجویز آناکینرا در RA باید قطع شود.
  • واکنش های ازدیاد حساسیتی ، از جمله واکنش های آنافیلاکسی و آنژیوادم ، با آناکینرا گزارش شده است.
  • تعداد نوتروفیل ها: بیمارانی که آناکینرا دریافت می کنند ممکن است کاهش در تعداد نوتروفیل ها را تجربه کنند. بنابراین تعداد نوتروفیل ها باید قبل از شروع درمان آناکینرا و در ضمن دریافت آناکینرا، ماهانه به مدت 3 ماه و پس از آن سه ماهه به مدت یک سال انجام شود.
  • توصیه به بیمار:
  • آناكینرا باید در یخچال در دمای 2 تا 8 درجه سانتیگراد نگهداری شود. یخ نزند و هم زده نشود. از نور محافظت کنید.
  • به بیماران اطلاع دهید که آناکینرا ممکن است توانایی سیستم ایمنی بدن آن ها را در مبارزه با عفونت ها کاهش دهد. در صورت بروز هرگونه علائم عفونت ، در مورد اهمیت تماس با پزشک خود به بیماران توصیه کنید.
  • پزشکان باید به بیماران توضیح دهند که تقریباً یک چهارم از بیماران در کارآزمایی بالینی واکنشی را در محل تزریق تجربه کردند. واکنش های محل تزریق ممکن است شامل درد ، قرمزی ، تورم ، خارش، کبودی ، سفتی، التهاب ، درماتیت ، ورم ، کهیر ، وزیکول ، گرما و خونریزی باشد. به بیماران یا مراقبان آنها اطلاع دهید که سرنگ را باید از یخچال خارج کرده و به مدت 30 دقیقه قبل از تزریق در دمای اتاق بگذارید. بیماران باید از تزریق در ناحیه‌ای که از قبل متورم یا قرمز شده باشد ، خودداری کنند. هرگونه واکنش پایدار باید مورد توجه پزشک تجویز قرار گیرد.

توجه : اطلاعات دارویی موجود در وبسایت صرفا جهت افزایش اطلاعات دارویی شما میباشد و لزوما به معنای موجود بودن دارو در داروخانه نیست .
نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز