اطلاعات دارویی فوسکارنت

Foscarnet

فوسکارنت Foscarnet

گروه دارو: متفرقه

نام های تجاری دارو :Foscavir

فوسکارنت یک داروی ضد ویروس است که جهت درمان  CMV Retinitis و هرپس سیمپلکس به کار می رود. این دارو آنالوگ پیروفسفات که به عنوان یک مهار کننده غیر رقابتی بسیاری از RNA و DNA پلیمرازهای ویروسی و همچنین ترانس کریپتاز معکوس HIV عمل می کند

مکانیسم اثر فوسکارنت

آنالوگ پیروفسفات که به عنوان یک مهار کننده غیر رقابتی بسیاری از RNA و DNA پلیمرازهای ویروسی و همچنین ترانس کریپتاز معکوس HIV عمل می کند. مشابه با ganciclovir ، foscarnet یک عامل ویروستاتیک است. فوسکارنت نیازی به فعال سازی توسط تیمیدین کیناز ندارد.

فارماکوکینتیک

پیک غلظت پلاسمایی: 589 میکرومولار (60 میلی گرم در کیلوگرم هر 8 ساعت) ، 623 میکرومولار (90 میلی گرم در کیلوگرم هر 12 ساعت)

پروتئین بایندینگ: 14 تا 17٪

حجم توزیع: 0.41 لیتر در کیلوگرم (60 میلی گرم در کیلوگرم هر 8 ساعت) ، 0.52  لیتر در کیلوگرم (90 میلی گرم در کیلوگرم هر 12 ساعت)

نیمه عمر: 4 ساعت (60 میلی گرم در کیلوگرم هر 8 ساعت) ؛ 3.3 ساعت (90 میلی گرم در کیلوگرم هر 12 ساعت)

کلیرانس کلیوی: 5.6 لیتر در ساعت (60 میلی گرم در کیلوگرم هر 8 ساعت)  ، 6.4 لیتر در ساعت (90 میلی گرم در کیلوگرم هر 12 ساعت)

کلیرانس کل بدن: 6.2 لیتر در ساعت (60 میلی گرم در کیلوگرم هر 8 ساعت)  7.1 لیتر در ساعت (90 میلی گرم در کیلوگرم هر 12 ساعت)

متابولیسم: بیوترانفورماسیون رخ نمی دهد

دفع: ادرار (≤28 % به صورت داروی بدون تغییر)

موارد مصرف فوسکارنت

رینیت , هرپس سیمپلکس

-CMV Retinitis

-Herpes Simplex

مقدار مصرف فوسکارنت

CMV Retinitis

-شروع درمان: 60 mg/kg/dose هر 8 ساعت به مدت 14 تا 21 روز یا 90 mg/kg/dose  هر 12 ساعت به مدت 14 تا 21 روز

درمان نگهدارنده: 90 تا 120 میلی گرم / کیلوگرم / دوز، یک بار در روز؛ به جهت بروز سمیت کمتر ، با 90 میلی گرم /کیلوگرم / دوز یک بار در روز، دوز اغاز میشود و ممکن است در صورت تحمل دوز کمتر و یا به علت پیشرفت رتینیت دوز به 120 میلی گرم / کیلوگرم / دوز یک بار در روز افزایش یابد. مدت زمان درمان نگهدارنده از3 تا 6 ماه ،و تا زمانی که ضایعات غیرفعال باشند و تا زمانی که شمارش CD4 > 100 cells/mm3  به مدت 3 تا 6 ماه در پاسخ به درمان ضد ویروسی در بیماران مبتلا به HIV است، ادامه می یابد.

عفونت هرپس سیمپلکس (مقاوم در برابر آسیکلوویر):

40 میلی گرم / کیلوگرم / دوز هر 8 تا 12 ساعت به مدت 14 تا 21 روز

موارد منع مصرف فوسکارنت

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

حساسیت

عوارض جانبی فوسکارنت

کم خونی , افسردگی , صرع , سنگ کلیه , اضطراب , تب3 , اسهال , سردرد , سندرم نفروتیک , پروتئینوری , تهوع , استفراغ , تشنج , سرگیجه , سردرگمی , نکروز توبولی کلیوی , خستگی , لکوپنی , افزایش لیپاز , راش , نوتروپنی , ادم موضعی , آریتمی بطنی , خونریزی دستگاه گوارش , هایپرکلسمی , کاهش کلیرانس کراتینین , زخم مری , اسیدوز , میوزیت , سندرم فانکونی

 عملکرد غیر طبیعی کلیه / کاهش کلیرانس، هیپوستزی ، Malaise ، عدم تعادل الکترولیت (خصوصاً پتاسیم ، کلسیم ، منیزیم و فسفر) ،  زخم کلیوی ، اسیدوز کلیوی ، نکروز توبولی کلیوی و نفروپاتی ناشی از کریستال ، صرع وضعیتی ، طولانی شدن فاصله QT ، torsade de pointes ، افزایش  gamma GT ، دیابت اینسیپیدوس (معمولاً نفروژنیک)  سندرم فانکونی اکتسابی ،هیپرناترمیا و اختلالات عضلانی از جمله میوپاتی ، extravasation محل تزریق، ، واکنش های حساسیت (از جمله شوک آنافیلاکسی ، کهیر و آنژیوادم) ، گلومرولونفریت

Aminoglycosides , Loop Diuretics , Pentamidine (Systemic) ,QT-prolonging Agents (Highest Risk) 

هشدارها

- سمیت عمده دارو آسیب کلیوی است. خطر سمیت کلیوی را با هیدراتاسیون با نرمال سالین کاهش دهید.

- سطح سرمی کراتینین  را جهت تنظیم دوز و بررسی بروزاختلال کلیوی، مانیتور کنید.

-تشنج ناشی از بروزتغییرات در مینرال های پلاسما و الکترولیت ها گزارش شده است. ممکن است مکمل های معدنی و الکترولیت مورد نیاز باشد.

-واکنشهای حساسیتی حاد شدید گزارش شده است. در صورت بروز چنین واکنش های حاد ، درمان را قطع کنید.

-همراه با طولانی شدن  QT ، یک ناهنجاری ECG که با torsades de pointes همراه است ، گزارش شده است. در بیماران با سابقه طولانی شدن QT ، مصرف داروهای که باعث طولانی شدن فاصله QT میشوند، بیماران با اختلال الکترولیت یا بیمارانی که سایر عوامل خطر برای طولانی شدن  QT را دارند، احتیاط کنید.

- فوسکارنت در دندانها و استخوان حیوانات جوان و در حال رشد انباشته میشود.

- ممکن است باعث کم خونی و گرانولوسیتوپنی شود

نکات قابل توصیه

- احتیاط دربیماران مبتلا به اختلال کلیوی

- به صورت IV سریع یا بولوس تزریق نشود. از پمپ تزریق استفاده کنید

- با توجه به مقدار سدیم فسکارنت ، از مصرف آن در زمانیکه تزریق IV مقدار زیادی سدیم یا آب برای بیمار قابل تحمل نباشد خودداری کنید ، از مصرف فوسکارنت در بیماران با رژیم  غذایی حاوی مقادیر کنترل نشده سدیم خودداری کنید.

-برای جلوگیری از تحریک بافت / زخم ، فقط در رگ با جریان خون کافی تزریق شود.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

مصرف در شیردهی

معلوم نیست که در شیر مادر دفع شود یا خیر. شیردهی را متوقف کنید.


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.