اطلاعات دارویی آلوسترون

Alosetron

آلوسترون Alosetron

گروه دارو: ضد اسهال

آلوسترون آنتاگونیست گیرنده سروتونین 5-HT3 است که برای کنترل اسهال در سندرم روده تحریک پذیر در خانم ها استفاده می شود.آلوسترون اثر آنتاگونیستی بر گیرنده های 5-HT3 دارد و موجب تنظیم فرآیندهای گوارشی حساس به سروتونین می شود.

مکانیسم اثر آلوسترون

آلوسترون آنتاگونیست انتخابی گیرنده سروتونین 5-HT3 است.گیرنده های 5-HT3 کانال های کاتیونی غیر انتخابی هستند که به مقدار زیادی در نورون های روده ای و سایر قسمت های بدن توزیع شده اند. فعال شدن این کانال ها و دپلاریزاسیون نورونی مسئول تنظیم درد احشایی، حرکت کولون و ترشحات گوارشی و پروسه های مرتبط با سندرم روده تحریک پذیر است.

آنتاگونیست های گیرنده 5-HT3 نظیر آلوسترون موجب مهار شدن کانال های کاتیونی غیر انتخابی و تعدیل پاسخ به سروتونین نورون های حرکتی و حسی دستگاه گوارش می شوند.

فارماکودینامیک

آلوسترون یک آنتاگونیست انتخابی قوی گیرنده سروتونین 5-HT3 است. فعال شدن این گیرنده ها و دپلاریزاسیون نورونی موجب تنظیم درد احشایی، حرکت کولون و ترشحات گوارشی و پروسه های مرتبط با سندرم روده تحریک پذیر می شود.آلوسترون با مهار این گیرنده ها سندرم روده تحریک پذیر را کنترل می کند.

فارماکوکینتیک

  • نیمه عمر: 5 ساعت
  • زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:5-1.7 hr
  • فراهمی زیستی: 50-60%. غذا آن را کاهش می دهد.
  • اتصال به پروتئین: 82%
  • حجم توزیع:65 -95 لیتر
  • دفع:74% ادراری و 11% مدفوعی
  • متابولیت ها:6-هیدروکسیل، 6-اَ-گلوکورونید، دی کربونیل بیس-اکسید، آلوسترون اِن-دمتیله(همه غیر فعال اند)
  • متابولیسم: به مقدار زیادی دچار متابولیسم عبور اول کبدی می شود.
  • توسط سیتوکروم P450 و متابولیسم فاز یک مستقل از P450 متابولیزه می شود.
  • کلیرانس:94 میلی لیتر در دقیقه از طریق کلیه
119 میلی لیتر در دقیقه از کل بدن

مقدار مصرف آلوسترون

بزرگسالان

سندرم روده تحریک پذیر

این دارو فقط در اسهال سندرم روده تحریک پذیر خانم ها تجویز می شود.سندرم روده تحریک پذیری که حداقل 6 ماه است بروز کرده، فرد بدون مشکلات بیوشیمیایی و آناتومیکی گوارشی است و به درمان های رایج پاسخ نداده است.

با 0.5 میلی گرم خوراکی هر دوازده ساعت برای 4 هفته شروع می شود.در صورت تحمل تا 1 میلی گرم هر دوازده ساعت افزایش میابد.در صورت عدم بهبودی بعد از 4 هفته مصرف دارو را قطع کنید.

کودکان

مصرف داروی آلوسترون در کودکان توصیه نمی شود.

سیگار - تنباکو

هشدارها

عوارض گوارشی جدی اما نادر نظیر ایسکمی کولیت، یبوست شدید گزارش شده است که گاهی به بستری شدن در بیمارستان و به ندرت انتقال خون، جراحی یا مرگ منتهی شده است.

داروی آلوسترون فقط در اسهال سندرم روده تحریک پذیر در خانم ها که به درمان های رایج پاسخ نداده اند تجویز می شود.

در صورت ایجاد یبوست یا علایم ایسکمی کولیت مصرف دارو قطع شود و در صورت بروز ایسکمی کولیت مصرف دارو برای همیشه قطع شود.

بروز یبوست در افراد مسن شایع تر است.

در شیردهی احتیاط شود.

در نارسایی کبدی خفیف تا متوسط احتیاط شود.

در صورتی که بعد از یک ماه بهبود حاصل نشد، مصرف داروی آلوسترون قطع شود.

نکات قابل توصیه

بروز اثر کامل درمانی آلوسترون یک ماه طول می کشد.

مصرف با یا بدون غذا فرقی ندارد.

دارو را هر روز در یک ساعت مشخص مصرف کنید.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)


توجه :کاربران گرامی؛ اطلاعات دارویی موجود در وبسایت صرفا جهت افزایش اطلاعات دارویی شما میباشد و لزوما به معنای موجود بودن دارو در داروخانه مرکزی امام نیست .
جهت اطلاع از موجودی داروها میتوانید با شماره 05131908 داخلی های 228 و 229 تماس حاصل نمایید و یا به دایرکت اینستاگرام موسسه و واتساپ شماره 09395286084 پیام ارسال بفرمایید .
نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز

دارو های مشابه