اطلاعات دارویی تگاسرود

به طور کلی ، مشخص شده است که تگاسرود یک آگونیست از گیرنده های سروتونین نوع چهار 5HT 4 ، آنتاگونیست در گیرنده های5HT 2B است ، اما انتظار می رود که حداقل اتصال آن به گیرنده های 5HT 1 باشد و تقریباً هیچ تمایلی برای گیرنده های 5HT 3 یا دوپامین وجود ندارد.

در آزمایشات بالینی با tegaserod ، ECG مورد تجزیه و تحلیل متمرکز در 4605 بیمار زن و مرد دریافت کننده 6 میلی گرم تگاسرود دو بار در روز یا دارونما برای IBS-C و سایر اختلالات حرکتی مرتبط قرار گرفتند. هیچ یک از افراد دریافت کننده QTcF مطلق بالای 480 میلی ثانیه نداشتند. افزایش QTcF 30 تا 60 میلی ثانیه در 7٪ از بیماران دریافت کننده tegaserod و 8٪ با دارونما مشاهده شد. افزایش QTcF بیش از 60 میلی ثانیه به ترتیب در 0.3٪ و 0.2٪ از افراد مشاهده شد. اثرات tegaserod در فاصله QTcF در نهایت به نظر می رسد از نظر بالینی معنی دار نیست.

علاوه بر این ، مشخص شد که پتانسیل تگاسرود و متابولیت اصلی آن (متابولیت M29) برای افزایش تجمع پلاکت ها در شرایط in vitro وجود دارد. در یک مطالعه in vitro ، در غلظت های 10 برابر حداکثر غلظت پلاسما (Cmax) در دوز توصیه شده ، تگاسرود به طور قابل توجهی تجمع پلاکت ها را به روش وابسته به غلظت تا 74٪ (دامنه 11٪ تا 74٪) در مقایسه با کنترل (با تقویت توسط آگونیست های مختلف) نشان داد. در یک مطالعه آزمایشگاهی دیگر ، متابولیت M29 ، در غلظت های 0.6 برابر Cmax از M29 همچنین 5 تا 16 درصد در تجمع پلاکت ها در مقایسه با  کنترل افزایش نشان داد. پیامدهای بالینی این نتایج تجمع پلاکت در شرایط آزمایشگاهی مشخص نیست.

IBS

سندروم روده تحریک پذیر همراه با یبوست

سندرم روده تحریک پذیر همراه با یبوست: زنان زیر 65 سال: خوراکی: 6 میلی گرم دو بار در روز. مصرف را در بیماران با پاسخ ناکافی پس از 4 تا 6 هفته درمان قطع کنید.

استفاده در زنان مسن (≥65 سال) منع مصرف دارد.

سکته قلبی , سکته مغزی , انسداد روده , آنژین , بیماری های کیسه صفرا , اختلال کبدی , ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , نارسایی کلیوی شدید

میگرن , اسهال , سردرد , تهوع , گیجی , سرگیجه , خونریزی مقعدی , افزایش اشتها , درد شکمی , آنمی , التهاب تاندون ها , دیس پپسی( سوئ هاضمه) , آستنیا (ضعف فیزیکی و کاهش سطح انرژی) , آرتروپاتی

دیگوکسین , ورنا کالانت , رموکسی پراید

نگرانی های مربوط به واکنش های جانبی:

• اثرات قلبی عروقی: در بیماران با عوامل خطر قلبی عروقی (به عنوان مثال ، سیگاری ، فشار خون بالا ، چربی خون ، دیابت ، چاقی) حوادث قلبی عروقی جدی (به عنوان مثال ، سکته قلبی ، سکته مغزی ، مرگ قلبی عروقی) گزارش شده است. مصرف در بیماران با سابقه MI ، سکته مغزی ، حمله ایسکمیک گذرا (TIA) یا آنژین منع مصرف دارد. در صورت بروز MI ، سکته مغزی ، TIA یا آنژین مصرف را قطع کنید.

• اسهال: اسهال می تواند رخ دهد. عواقب جدی اسهال (هیپوولمی ، افت فشار خون ، سنکوپ) نیز گزارش شده است و ممکن است برای از دست دادن آب بدن به بستری شدن در بیمارستان نیاز داشته باشد. از مصرف در بیمارانی که در حال حاضر اسهال دارند یا مکرراً دچار آن می شوند خودداری کنید. در صورت بروز اسهال ، افت فشار خون یا سنکوپ ، بیماران باید مصرف خود را قطع کرده و با ارائه دهنده خدمات بهداشتی تماس بگیرند.

• حوادث ایسکمی روده: استفاده از آن با کولیت ایسکمیک و سایر اشکال ایسکمی روده همراه است. با بدتر شدن درد شکمی جدید ، ناگهانی ، اسهال خونی یا خونریزی مقعدی سریعاً آن را قطع کنید. در صورت تشخیص کولیت ایسکمیک ، درمان مجدد را شروع نکنید.

• عقاید یا رفتار خودکشی: خودکشی ، اقدام به خودکشی و ایده پردازی و خودزنی گزارش شده است. بیماران را از نظر بدتر شدن افسردگی یا ظهور افکار و رفتارهای خودکشی ، به ویژه در چند ماه اول درمان ، از نزدیک کنترل کنید. علائم را فوراً قطع کنید.

نامشخص

مشخص نیست که آیا tegaserod در شیر مادر وجود دارد یا خیر.

با توجه به احتمال بروز واکنشهای جانبی جدی در نوزاد شیرخوار ، تولید کننده شیردهی را توصیه نمی کند.

الوکسادولین

IBS