اطلاعات دارویی تگاسرود

Tegaserod

تگاسرود Tegaserod


برای درمان سندرم روده تحریک پذیر همراه با یبوست (IBS-C) استفاده می شود.

مکانیسم اثر

Tegaserod یک آگونیست نسبی گیرنده 5HT 4  است. عملکرد آن در محل گیرنده منجر به تحریک رفلکس پریستالتیک و ترشحات روده و تعدیل حساسیت احشایی می شود.

فارماکودینامیک

به طور کلی ، مشخص شده است که تگاسرود یک آگونیست از گیرنده های سروتونین نوع چهار 5HT 4 ، آنتاگونیست در گیرنده های5HT 2B است ، اما انتظار می رود که حداقل اتصال آن به گیرنده های 5HT 1 باشد و تقریباً هیچ تمایلی برای گیرنده های 5HT 3 یا دوپامین وجود ندارد.

در آزمایشات بالینی با tegaserod ، ECG مورد تجزیه و تحلیل متمرکز در 4605 بیمار زن و مرد دریافت کننده 6 میلی گرم تگاسرود دو بار در روز یا دارونما برای IBS-C و سایر اختلالات حرکتی مرتبط قرار گرفتند. هیچ یک از افراد دریافت کننده QTcF مطلق بالای 480 میلی ثانیه نداشتند. افزایش QTcF 30 تا 60 میلی ثانیه در 7٪ از بیماران دریافت کننده tegaserod و 8٪ با دارونما مشاهده شد. افزایش QTcF بیش از 60 میلی ثانیه به ترتیب در 0.3٪ و 0.2٪ از افراد مشاهده شد. اثرات tegaserod در فاصله QTcF در نهایت به نظر می رسد از نظر بالینی معنی دار نیست.

علاوه بر این ، مشخص شد که پتانسیل تگاسرود و متابولیت اصلی آن (متابولیت M29) برای افزایش تجمع پلاکت ها در شرایط in vitro وجود دارد. در یک مطالعه in vitro ، در غلظت های 10 برابر حداکثر غلظت پلاسما (Cmax) در دوز توصیه شده ، تگاسرود به طور قابل توجهی تجمع پلاکت ها را به روش وابسته به غلظت تا 74٪ (دامنه 11٪ تا 74٪) در مقایسه با کنترل (با تقویت توسط آگونیست های مختلف) نشان داد. در یک مطالعه آزمایشگاهی دیگر ، متابولیت M29 ، در غلظت های 0.6 برابر Cmax از M29 همچنین 5 تا 16 درصد در تجمع پلاکت ها در مقایسه با  کنترل افزایش نشان داد. پیامدهای بالینی این نتایج تجمع پلاکت در شرایط آزمایشگاهی مشخص نیست.

فارماکوکینتیک

حجم توزیع: : 368 ± 223 لیتر

اتصال به پروتئین: 98٪ در درجه اول به گلیکوپروتئین α1 اسید

متابولیسم: GI: هیدرولیز در معده. کبدی: اکسیداسیون ، ترکیب و گلوکورونیداسیون. متابولیت (فعالیت ناچیز) اثر گذر اول قابل توجه

فراهمی زیستی: ناشتا: 10٪

حذف نیمه عمر: نهایی: 4.6 تا 8.1 ساعت

زمان رسیدن به اوج اثر: 1 ساعت

دفع: مدفوع (66٪ به عنوان داروی بدون تغییر) ادرار (33% ~ به عنوان متابولیت)
 

موارد مصرف تگاسرود

IBS

سندروم روده تحریک پذیر همراه با یبوست

مقدار مصرف تگاسرود

سندرم روده تحریک پذیر همراه با یبوست: زنان زیر 65 سال: خوراکی: 6 میلی گرم دو بار در روز. مصرف را در بیماران با پاسخ ناکافی پس از 4 تا 6 هفته درمان قطع کنید.

استفاده در زنان مسن (≥65 سال) منع مصرف دارد.

هشدارها

نگرانی های مربوط به واکنش های جانبی:

• اثرات قلبی عروقی: در بیماران با عوامل خطر قلبی عروقی (به عنوان مثال ، سیگاری ، فشار خون بالا ، چربی خون ، دیابت ، چاقی) حوادث قلبی عروقی جدی (به عنوان مثال ، سکته قلبی ، سکته مغزی ، مرگ قلبی عروقی) گزارش شده است. مصرف در بیماران با سابقه MI ، سکته مغزی ، حمله ایسکمیک گذرا (TIA) یا آنژین منع مصرف دارد. در صورت بروز MI ، سکته مغزی ، TIA یا آنژین مصرف را قطع کنید.

• اسهال: اسهال می تواند رخ دهد. عواقب جدی اسهال (هیپوولمی ، افت فشار خون ، سنکوپ) نیز گزارش شده است و ممکن است برای از دست دادن آب بدن به بستری شدن در بیمارستان نیاز داشته باشد. از مصرف در بیمارانی که در حال حاضر اسهال دارند یا مکرراً دچار آن می شوند خودداری کنید. در صورت بروز اسهال ، افت فشار خون یا سنکوپ ، بیماران باید مصرف خود را قطع کرده و با ارائه دهنده خدمات بهداشتی تماس بگیرند.

• حوادث ایسکمی روده: استفاده از آن با کولیت ایسکمیک و سایر اشکال ایسکمی روده همراه است. با بدتر شدن درد شکمی جدید ، ناگهانی ، اسهال خونی یا خونریزی مقعدی سریعاً آن را قطع کنید. در صورت تشخیص کولیت ایسکمیک ، درمان مجدد را شروع نکنید.

• عقاید یا رفتار خودکشی: خودکشی ، اقدام به خودکشی و ایده پردازی و خودزنی گزارش شده است. بیماران را از نظر بدتر شدن افسردگی یا ظهور افکار و رفتارهای خودکشی ، به ویژه در چند ماه اول درمان ، از نزدیک کنترل کنید. علائم را فوراً قطع کنید.

مصرف در بارداری

نامشخص

عوارض جانبی در برخی از مطالعات تولید مثل روی حیوانات مشاهده شد.
اطلاعات موجود از گزارشات موردی در استفاده در زنان باردار ، خطر ابتلا به نقص عمده هنگام تولد ، سقط جنین یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را در ارتباط با دارو نشان نداده است.

مصرف در شیردهی

مشخص نیست که آیا tegaserod در شیر مادر وجود دارد یا خیر.

با توجه به احتمال بروز واکنشهای جانبی جدی در نوزاد شیرخوار ، تولید کننده شیردهی را توصیه نمی کند.

دارو های مشابه

آلوسترون , الوکسادولین

اشکال دارو تگاسرود

Colonaid, Coloserod, Gasprid, Tegarod , Zelmac , Zelnorm, Zerada

برچسب ها

IBS

جهت اطلاع از موجودی داروهای تک نسخه ای در موسسه خدمات دارویی رضوی، با واحد داروهای تک نسخه ای تماس بگیرید .
۰۵۱-۳۱۹۰۸ (داخلی ۱)
و یا شماره 09045416138




موسسه خدمات دارویی رضوی
بانک اطلاعات دارویی | جدیدترین اخبار دارویی | مشاوره دارویی



دمنوش های گیاهی رضوی| دارای خواص درمانی متنوع

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.