اطلاعات دارویی تیگسایکلین

تیگسایکلین یک آنتی بیوتیک وسیع الطیف است که به عنوان یک مهار کننده سنتز پروتئین عمل می کند. فعالیت باکتری و استاتیک این دارو از طریق اتصال به زیر واحد 30S ریبوزوم باکتری و مهار اتصال آمینواسیل t-RNA با محل A ریبوزوم در باکتری انجام می شود.  

این دارو یکی از مشتقات نسل سوم تتراسایکلین ها  به نام گلایسیل سایکلین ها می باشد. 

در مقايسه با تتراسايکلين ها، حداقل غلظت بازدارنده در برابر ارگانیسم های گرم منفی و گرم مثبت توسط این دارو بهبود یافته است.

تیگسایکلین اولین داروی دارای کاربرد بالینی در یک کلاس جدید از آنتی بیوتیک ها به نام گلایسیل سایکلین ها می باشد .

گلایسیل سایکلین ها یک کلاس جدید از آنتی بیوتیک های مشتق شده از تتراسایکلین هستند.

این آنالوگ های تتراسیکلین به طور خاص برای غلبه بر دو مکانیسم معمول از مقاومت آنتی بیوتیکی، به نام مقاومت به واسطه پمپ های انتشاری و یا حفاظت ریبوزوم طراحی شده اند.

آنتی بیوتیک های گلایسیل سایکلین مکانیسم مشابهی به عنوان آنتی بیوتیک های تتراسایکلین دارند. هر دو کلاس آنتی بیوتیک ها به زیرواحد 30S ریبوزوم متصل می شوند تا از اتصال آمینو آسیل tRNA به محل A ریبوزوم جلوگیری شود. با این حال، به نظر می رسد گلایسیل سایکلین ها اتصال مؤثرتری نسبت به تتراسایکلین ها اعمال می کنند.

• جذب:
  اطلاعاتی در دسترس نیست.حجم توزیع:
  500 – 700 لیتر
  اتصال پروتئینی:
  71 – 89 درصد
  متابولیسم:
  اطلاعاتی در دسترس نیست

• نیمه عمر:

27 تا 43 ساعت

• دفع:
  ادرار: 33 درصد

مدفوع: 59 درصد

عفونت های باکتریایی , عفونت های پوستی , عفونت های داخل شکمی , پنومونی باکتریایی اکتسابی از جامعه

• دوز معمول برای درمان عفونت های داخل شکمی , عفونت های پوستی و پنومونی اکتسابی از جامعه:

بزرگسالان:

ابتدا 100 میلی گرم تزریق داخل وریدی، سپس50 میلی گرم تزریق داخل وریدی هر 12 ساعت به مدت 5 تا 14 روز

کودکان:

8 تا 11 سال: 1.2 میلی گرم بر کیلوگرم وریدی هر 12 ساعت

حداکثر دوز: 50 میلی گرم در هر دوز

12 تا 17 سال: 50 میلی گرم وریدی هر 12 ساعت

واکنش های حساسیتی

درد , اسهال , سردرد , تهوع , استفراغ , سرگیجه , کهیر , تب1 , خارش , تورم , قرمزی و تورم و درد در محل تزریق , تغییر حس چشایی , سوزش سر دل , قرمزی , راش , مدفوع آبکی یا خونی , از دست رفتن اشتها , خارش واژن , کرامپ شکمی , اسهال شدید , ترشحات سفید یا زرد واژینال , خونریزی در نزدیکی محل تزریق , سوزش یا تورم صورت، گردن، گلو، زبان، لب یا چشم ها

اسهال شدید (مدفوع آبکی یا خونی) که ممکن است همراه یا بدون تب و کرامپ شکمی باشد

اترتینات , بکساروتن | داروی ضد سرطان , واکسن زنده وبا , واکسن کلرا

برخی تداخلات شناخته شده برای تیگسایکلین عیارتند از‬‬‬ :
وارفارین: از آنجایی که هر دو داروی تیگسایکلین و وارفارين به پروتئين های سرم يا پلاسما متصل می شوند، تداخلات در سطح اتصال به پروتئین وجود دارد. تیگسایکلین ممکن است با کاهش دفع وارفارین باعث افزایش غلظت سرمی آن شود. هرگونه اثر تیگسایکلین بر وارفارین و افزایش ریسک خونریزی باید توسط تست های خونی بررسی شود.
قرص های ضد بارداری خوراکی: اثربخشی داروهای ضد بارداری خوراکی در استفاده همزمان با تیگسایکلین کاهش خواهد یافت زیرا تیگسایکلین غلظت سرمی این قرص ها را کاهش می دهد. ‬‬

• تیگسایکلین نباید برای درمان پنومونی در بیماران بستری در بیمارستان که در زمان بستری بودن یا در هنگام اتصال به ونتیلاتور به این عفونت مبتلا شده اند استفاده شود.
• درمان با تیگسایکلین در بیماران مبتلا به پنومونی اکتسابی بیمارستانی خصوصا آن هایی که پنومونی وابسته به ونتیلاتور دارند, میزان مرگ و میر بالایی نشان داده است.
• استفاده از این دارو در دوران کودکی می تواند باعث تغییر رنگ دندان ها به زرد, خاکستری و قهوه ای شود و فقط باید در صورت لزوم مصرف شود.
• استفاده از این دارو برای درمان عفونت پای دیابتی تائید نشده است.
• این دارو ممکن است موجب رشد بیش از حد کلستریدیوم و بروز کولیت مرتبط با آنتی بیوتیک شود. در صورت بروز اسهال باید کلستریدیوم دیفیسیل مورد ارزیابی قرار بگیرد.
• در بیمارانی که دارای حساسیت شناخته شده نسبت به تتراسایکلین ها هستند از مصرف این داروی تیگسایکلین باید اجتناب شود.
• پانکراتیت کشنده در مصرف با این دارو گزارش شده است. اگر مشکوک به پانکراتیت هستید درمان با این دارو را متوقف کنید.
• در مورد مصرف این دارو در شیردهی و ترشح آن به شیر مادر به اندازه کافی اطلاعات در دسترس نیست.
• مصرف این دارو در حاملگی باعث آسیب جنینی می شود.

• قبل از استفاده تیگسایکلین، اگر به این دارو یا سایر تتراسایکلین ها (مانند داکسی سایکلین، ماینوسیکلین، تتراسایکلین) حساسیت دارید، به پزشک یا داروساز خود بگویید؛ این دارو ممکن است حاوی مواد غیر فعالی باشد که می تواند واکنش های آلرژیک و سایر مشکلات را ایجاد کند. برای اطلاعات بیشتر با داروساز خود صحبت کنید.
• قبل از استفاده از این دارو، به پزشک یا داروساز خود سابقه پزشکی به خصوص مشکلات کبدی را بگوئید.
• داروی تیگسایکلین ممکن است باعث سرگیجه شما شود. الکل یا ماری جوانا باعث تشدید سرگیجه می شود. از رانندگی یا کار با ماشین آلات یا هر فعالیتی که نیاز به هوشیاری دارد اجتناب کنید.
• تیگسایکلین ممکن است اثر واکسن های زنده باکتریایی (مانند واکسن تیفوئید) را کاهش دهد. در هنگام استفاده از این دارو، واکسیناسیون انجام ندهید، مگر اینکه پزشک به شما بگوید.
• این دارو ممکن است شما را به نور خورشید حساس تر کند. تماس با آفتاب را محدود کنید. از کرم های ضد آفتاب و پوشش مناسب استفاده کنید. در صورت بروز آفتاب سوختگی یا قرمز شدن پوست، سریعا به پزشک خود اطلاع دهید.
• کودکان زیر 8 سال ممکن است به عوارض جانبی تيگسايکلين، به خصوص تغيير رنگ دندان، حساس باشند. تغییر رنگ دندان ها در کودکان بزرگتر و در بزرگسالان نیز رخ داده است. در مورد خطرات و مزایای این دارو با پزشک صحبت کنید.
• اگر باردار هستید یا قصد بارداری دارید، به پزشک خود بگویید. هنگام استفاده از تیگسایکلین، نباید باردار شويد. این دارو ممکن است به جنین آسیب برساند. اگر باردار شدید، با پزشک خود در مورد خطرات و مزایای این دارو صحبت کنید.
• ترشح این دارو در شیر مشخص نیست. با توجه به خطرات احتمالی برای نوزاد، قبل از شیردهی با پزشک خود مشورت کنید.
• باید بدانید که این دارو ممکن است اثر بخشی داروهای ضد بارداری هورمونی را کاهش دهد. در مورد استفاده از روش های دیگر پیشگیری از بارداری با پزشک خود صحبت کنید.

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

تتراسیکلین , مینوسایکلین , اراواسایکلین , اماداساکلین