Riluzole
اطلاعات دارویی ریلوزول
ریلوزول Riluzole
ریلوزول دارویی است که برای کند کردن روند بیماری ALS یا اسکلروزیس لترال آمیوتروفیک استفاده می شود. همچنین این دارو سبب به تاخیر انداختن تراکئوستومی برای اتصال بیمار به ونتیلاتور می شود. در مطالعات اخیر مشخص شده است که این دارو اثرات ضد افسردگی و ضد اضطرابی نیز دارد.
مکانیسم اثر
ریلوزول کانال های سدیمی وابسته به ولتاژ حساس به تترادوتوکسین را که در ارتباط با نورون های آسیب دیده هستند مهار می کند. گزارش شده که ریلوزول به طور مستقیم گیرنده های NMDA و kainite را مهار می کند. این دارو به عنوان یک آنتی گلوتامات شناخته می شود که سبب تحریک برداشت گلوتامات و تسریع پاک سازی آن از سیناپس و مهار رهش آن از پایانه های پیش سیناپسی می شود.
این اثرات به طور معنی داری سبب کاهش سیگنالینگ گلوتامات می شود بدون اینکه تاثیری بر گیرنده گلوتامات گذاشته باشد و در واقع یک آنتاگونیست غیر مستقیم گلوتامات است. محققان بر این باورند که تاثیر ریلوزول ناشی از همین ویژگی های آنتی گلوتاماتی است.
فارماکودینامیک
ریلوزول شروع نیاز به ونتیلاتور یا تراکئوستومی را به تاخیر می اندازد و ممکن است طول عمر را تا چند ماه افزایش دهد.در بسیاری از آزمایش های درون تنی که آسیب نرونی داشته اند، به عنوان محافظ عصبی شناخته شده است.
فارماکوکینتیک
جذب : ریلوزول به خوبی جذب می شود و فراهمی زیستی آن 60 درصد است. مصرف آن با غذای چرب جذب آن را کاهش می دهد و در نتیجه AUC و حداکثر غلظت خونی کاهش می یابد.
اتصال به پروتئین آن 96 درصد است که عمدتا به آلبومین و لیپوپروتئین است.
متابولیسم : به طور گسترده ای از طریق هیدروکسیلاسیون و گلوکورونیداسیون به وسیله آنزیم CYP1A2 به 6 متابولیت اصلی و چند متابولیت فرعی متابولیزه می شود.
میانگین نیمه عمر حذف آن 12 ساعت است.
دفع : از طریق مدفوع 5 ٪ و از طریق ادرار 90 ٪
مقدار مصرف ریلوزول
دوز توصیه شده برای ریلوزول 50 میلی گرم به صورت خوراکی دو بار در روز است.
عوارض جانبی ریلوزول
هشدارها
• آسیب کبدی : مصرف آن در بیمارانی که آمینوترانسفرازهای سرمی در آن ها بیش از 5 برابر حد طبیعی افزایش یافته است توصیه نمی شود؛ اگر شواهدی از اختلال عملکرد کبدی وجود داشته باشد، درمان باید قطع شود.
• نوتروپنی : به بیماران توصیه شود که هر گونه بیماری تب داری را به پزشک خود اطلاع دهند.
• بیماری التهاب بینابینی ریه : اگر سرفه خشک یا تنگی نفس ایجاد شود، بلافاصله مصرف دارو متوقف شود.
• با احتیاط در زنان و افراد سالخورده استفاده شود، زیرا ممکن است میزان پاک سازی دارو از بدن در این گروه کاهش یابد.
نکات قابل توصیه
- ریلوزول باید حداقل یک ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا مصرف شود.
- اندازه گیری آمینوترانسفرازهای سرمی قبل و در طی درمان با ریلوزول باید صورت گیرد.
- ممکن است باعث خواب آلودگی شود هنگام انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارند، احتیاط کنید.
- در صورت استفاده همزمان با سایر داروهای آرام بخش یا اتانول، ممکن است اثرات خواب آوری آن افزایش یابد.
رمضانی | 1403/01/02
باسلام وتبریک سال نو خدمت شما.برادرم متاسفانه بیماریals دارن .هفته اول بعد از شروع درمان با ریلوزول علائمشون کمتر شد وخودشون متوجه بهبود نسبی شدن.اما متاسفانه ظرف استفاده کمتر از 3 هفته بیماری تشدید شده .چرا تاثیر دارو کم شده ودلیل خاصی داره؟ درضمن مصرف چربی رو هم کم کردیم.نظرتون؟ممنون میشم
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام در بیماری های خود ایمنی این اپیزودهای کاهش و افزایش علائم وجود دارد حتما به متخصص معالجشان اطلاع دهید
رمضانی | 1402/12/25
سلام وعرض ادب. برادرم متاسفانه بیماری als دارن وریلوزول مصرف میکنن. دستاشون تاحدود زیادی بی حسه. ی ماه مصرف میکنن. ابتدای مصرف ی غده هایی توبازوشون بود که کوچیک شد اما حالامجددا بزرگ شدن. همچنین میگن انگار نفس کم میارم. چکار کنم؟ ممنون میشم راهنمایی بفرمایید. 9151204127
پاسخ دکتر طهورا رضائی:
با سلام در این مورد نمی توان با قطعیت نظر داد. با مصرف دوز زیاد دارو ممکن است عارضه ی تنگی نفس ایجاد شود . اما تشکیل کیست در بدن مربوط به دارو نمی باشد. حتما با پزشک معالج مشورت کنید.
اکبر | 1402/01/07
سلام آیا نوع ایرانی این دارو با نوع خارجی آن زیاد فرق دارد قیمت خارجی دارو خیلی گران است
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام در صورتی که پزشک از روند درمان با برند ایرانی راضی است لازم نیست برند تغییر کند
افشار | 1400/12/05
تشخیص بیماری ا ال اس است دو ماه است این دارو را مصرف میکند احساس تنگی گلو و سوزش میکند و با ها تعادل ندارد با عصا به سختی راه می رود اگه قرص را قطع کند مشکل دارد
پاسخ خانم دکتر حسن پور:
با سلام به هیچ عنوان دارو را بدون اجازه پزشک قطع نکنید و عوارض دارو را با پزشک معالج خود درمیان بگذارید.