اطلاعات دارویی اکساپروزین

بطور معکوس آنزیم های سیکلواکسیژناز-1 و 2 (COX-1 و 2) را مهار می کند ، که منجر به کاهش تشکیل پیش سازهای پروستاگلاندین می شود. این دارو دارای خواص ضد تب ، ضد درد و ضد التهابی است.

سایر مکانیسم های پیشنهادی  به طور کامل مشخص نشده اند (و احتمالاً در اثرضد التهابی این دارو در درجات مختلف نقش دارند) شامل مهار کموتاکسی ، تغییر فعالیت لنفوسیت ها ، مهار تجمع نوتروفیل ها ، و کاهش سطح سایتوکاینهای پیش التهابی است.

جذب

خوراکی: 95٪

توزیع

 11 تا 17 لیتر / 70 کیلوگرم؛ در بافت سینوویال با دو برابر غلظت پلاسمایی و 3 برابر غلظت مایع سینوویال توزیع می شود

متابولیسم:

کبدی از طریق اکسیداسیون میکروزومی (65٪) و ترکیب با اسید گلوکورونیک (35٪) متابولیتهای اصلی کونژوگه شونده(غیرفعال)  استر و اترگلوکورونید هستند. مقادیر اندکی از یک متابولیت فعال فنولیک تولید می شود (<5٪) اما در فعالیت کلی سهم کمی دارند.

دفع:

ادرار (5٪ بدون تغییر ، 65٪ به عنوان متابولیتها). مدفوع (35٪  متابولیتها)

کلیرانس:

 پس از تنظیم دارو متناسب با وزن بدن ، هیچ تفاوت مهمی مربوط به سن در میزان کلیرانس دارو بین بزرگسالان و کودکان  باسن بیش از6 سال نمی باشد.

شروع عمل:

حداکثر تأثیر با توجه به نیمه عمر طولانی آن ، چندین روز به درمان نیاز دارد تا دارو به اثر کامل خود برسد

زمان رسیدن به اوج:

2.4 تا 3.1 ساعت

نیمه عمر حذف:

41 تا 55 ساعت

اتصال پروتئینی:

99٪ در درجه اول به آلبومین؛ اتصال پروتئینی آن اشباع پذیر است (اتصال پروتئینی غیرخطی)

آرتریت روماتوئید نوجوانان: تسکین علائم ونشانه های آرتریت روماتوئید نوجوانان (JRA).

استئوآرتریت: تسکین علائم و نشانه ها

آرتریت روماتوئید: تسکین علائم و نشانه ها

دوز معمول بزرگسالان برای استئوآرتریت:

دوز بارگیری: 1200 تا 1800 میلی گرم خوراکی؛ از 26 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن تجاوز نکند.

دوز نگهدارنده: 1200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

حداکثر دوز: 1800 میلی گرم یا 26 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم به صورت خوراکی در روز ، در دوزهای منقسم روزانه

نظرات:

-در صورت نیاز سریع عمل ، ممکن است دوز بارگیری یک بار مصرف شود.

-مصرف دوزهای بیش از 1200 میلی گرم به صورت خوراکی در روز به صورت مزمن ، برای بیماران با وزن بیش از 50 کیلوگرم ، با عملکرد کلیوی و کبدی طبیعی که در معرض خطر کم برای زخم معده قرار دارند و شدت بیماری آنها توجیهی با حداکثر درمان دارد.

- پاسخ بیمار به درمان است که دوز و تکرار درمان را ر روز مشخص می کند.داروی دریافتی باید در کمترین میزان ممکن برای کمترین طول مدت درمان  متناسب با اهداف درمانی فرد تنظیم شود.

 

دوز معمول بزرگسالان برای آرتریت روماتوئید:

دوز بارگیری: 1200  تا 1800 میلی گرم  به صورت خوراکی؛ از 26 میلی گرم به ازای هر  کیلوگرم وزن بدن تجاوز نکند.

دوز نگهدارنده: 1200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

حداکثر دوز: 1800 میلی گرم یا 26 میلی گرمبه ازای هر کیلوگرم  وزن بدن بیمار به صورت خوراکی در روز در دوزهای منقسم.

 

دوز معمول کودکان برای آرتریت روماتوئید نوجوانان:

6 تا 16 سال:

22 تا 31 کیلوگرم: 600 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

32 تا 54 کیلوگرم: 900 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

55 کیلوگرم یا بیشتر: 1200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

حداکثر دوز: 1200 میلی گرم خوراکی در روز

نظرات:

- پاسخ بیمار به درمان است که دوز و تکرار درمان را ر روز مشخص می کند.داروی دریافتی باید در کمترین میزان ممکن برای کمترین طول مدت درمان  متناسب با اهداف درمانی فرد تنظیم شود.

دوز معمولی کودکان برای آرتروز:

17 تا 18 سال:

1200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

حداکثر دوز: 1200 میلی گرم خوراکی در روز

نظرات:

- پاسخ بیمار به درمان است که دوز و تکرار درمان را ر روز مشخص می کند.داروی دریافتی باید در کمترین میزان ممکن برای کمترین طول مدت درمان  متناسب با اهداف درمانی فرد تنظیم شود.

دوز معمول کودکان برای آرتریت روماتوئید:

17 تا 18 سال:

1200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

حداکثر دوز: 1200 میلی گرم خوراکی در روز

نظرات:

- پاسخ بیمار به درمان است که دوز و تکرار درمان را ر روز مشخص می کند.داروی دریافتی باید در کمترین میزان ممکن برای کمترین طول مدت درمان  متناسب با اهداف درمانی فرد تنظیم شود.

 

 حساسیت به دارو یا هر مؤلفه دیگر در فرمولاسیون, سابقه آسم ، کهیر یا سایر واکنشهای آلرژیک بعد از مصرف آسپرین یا سایر NSAID ها. در تنظیم عمل جراحی بای پس عروق کرونر (CABG)

عوارض جانبی که نیاز به توجه فوری پزشکی دارند:

همراه با اثرات لازم ،این دارو ممکن است اثرات ناخواسته ای ایجاد کند. اگرچه همه این عوارض جانبی ممکن است رخ ندهند ،اما در صورت بروز آنها ممکن است به مراقبت پزشکی احتیاج باشد.

در صورت بروز هر یک ازعوارض جانبی زیر در هنگام مصرف  دارو، فوراً با پزشک خود مشورت کنید:

بیشتر رایج:

راش پوستی

کمتر رایج:

نفخ

مدفوع خونی یا سیاه قیری شکل

سوزش قسمت های فوقانی شکم یا درد معده

سوزش هنگام ادرار کردن

ادرار کدر

یبوست

کاهش در میزان ادرار

اسهال

ادرار دشوار یا دردناک

تکرر ادرار

سردرد

سوزش سردل

سوء هاضمه

خارش پوست

از دست دادن اشتها

حالت تهوع یا استفراغ

پوست رنگ پریده

درد,سوزش یا کرامپ شدید شکم یامعده

حالت تهوع شدید و مداوم

تورم

نفس کشیدن با فشار

خونریزی یا کبودی غیرمعمول

خستگی یا ضعف غیرمعمول

استفراغ خون یا موادی که شبیه به دانه های قهوه به نظر می رسد

کاهش وزن

نادر:

عصبانیت

خونریزی از لثه ها

پوست تاولزده و لایه برداری شده و شل

تاری دید

 بدن درد

احساس سوزش در قفسه سینه یا معده

تغییرات فشار خون

درد قفسه سینه

مدفوع به رنگ خاک رس

کما

گیجی

سرفه یا کوفتگی

ترک های پوستی

ادرار تیره

افسردگی

تنفس دشوار

بلع دشوار

گشادی رگهای  گردن

سرگیجه

احتقان گوش

خستگی شدید

غش

احساس ناراحتی

تب یا لرز

تاول های پوستی پر از مایع

تب شدید

کهیر یا جوش

خصومت

افزایش حساسیت پوست به نور خورشید

افزایش عطش

افزایش حجم ادرار کم رنگ و رقیق

التهاب مفاصل

تنفس نامنظم ، سریع یا کند و یا کم عمق

درد مفاصل یا عضلات

پچ های بزرگ ، مسطح ، آبی یا بنفش  درروی پوست

تورم بزرگ و کهیر مانند بر روی صورت ، پلک ها ، لب ها ، زبان ، گلو ، دست ها ، پاها ، پا یا اندام های جنسی

بی حالی

مدفوع به رنگ روشن

سبکی سر

از دست دادن گرما از بدن

از دست دادن صدا

کمر درد

دردهای عضلانی

پیچش عضلانی

تنفس پر سر و صدا

درد یا سوزش در گلو

درد یا حساسیت در اطراف چشم و گونه

لب یاانگشت یا پوست رنگ پریده یا آبی رنگ

نقاط قرمز یا بنفش رنگبر روی پوست

تپش در گوش

پف و یا تورم پلک ها یا اطراف چشم ، صورت ، لب و زبان

افزایش سریع وزن

ضایعات پوستی قرمزرنگ ، اغلب با یک مرکز بنفش

چشمهای سرخ و تحریک شده

قرمزی یا تغییر رنگ  پوست

قرمزی ، تورم یا درد زبان

پوست پوسته پوسته شده

تشنج

آفتاب سوختگی شدید

نازک شدن پوست

ضربان قلب یا نبض آهسته ، سریع ، نامنظم

عطسه

گلو درد

زخم ها یا لکه های سفید روی لب یا زبان یا داخل دهان

ابریزش یا ترشحات چرکی ازبینی

کند ذهنی

تورم صورت ، انگشتان دست ، پا قسمت های پایینی پاها

تورم یا التهاب دهان

تورم غدد لنفاوی

حساسیت در معده

سفتی در سینه

 بوی نامطبوع تنفس

دردمعده  یا قسمت های فوقانی راست شکم

زردی چشم یا پوست

عوارض جانبی که نیازی به مراقبت فوری پزشکی ندارند:

برخی از عوارض جانبی داروممکن است رخ دهد که معمولاً نیازی به مراقبت پزشکی ندارند. با تنظیم بدن به دارو ، این عوارض جانبی در طول درمان از بین می رود. همچنین ، ممکن است متخصص مراقبت های بهداشتی شما بتواند در مورد راه های جلوگیری یا کاهش برخی از این عوارض جانبی شما را راهنمایی کند.

اگر هر یک از عوارض جانبی زیر ادامه دار یا آزار دهنده است یا در مورد آنها سؤال دارید ، با پزشک خود تماس بگیرید:

بیشتر رایج:

ترش کردن یا معده اسیدی

آروغ زدن

ناراحتی معده

کمتر رایج:

 زنگ زدن پیوسته یا وزوز یا صدای غیر قابل توضیح در گوش

هوا یا گاز اضافی در معده یا روده ها

از دست دادن شنوایی

عبور گاز

بی خیالی

خواب آلودگی غیرعادی

 خواب دشوار

 

نادر:

سوزش ، خزش ، خارش ، بی حسی ،یا احساس سوزن سوزن شدن در پوست

سوزش ، خشکی یا خارش چشم ها

تغییر در ذائقه

کاهش شنوایی

 خشکی دهان

احساس حرکت مداوم از خود یا محیط اطراف

احساس  ناراحتی یا بیمارگونه

کمبود یا از دست دادن قدرت

قرمزی ، درد ، تورم چشم ، پلک یا لبه داخلی پلک

احساس چرخش

لرزش در پاها ، بازوها ، دست ها ، پاها

لرزش در دستها یا پاها

 

تاناستوم , دروسپیرنون , جینکوبیلوبا , نتونال , دسیرودین , دوکسازوسین , مگلومین کامپاند , تراوپروست , داساتینیب , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , آیوپامیدول , آیوپروماید , آیودیکسانول , ادفوویر , انوکساپارین , پراسوگرل , آیوکسیلان , زانوبروتینیب , راموسیروماب , آیوورسول , اماستاکسین , پکسیدارتینیب , آیودامید , آیودیپامید , یوتالامات , اینوترسن , آنیسیندیون , دروترکوگین آلفا , تمسیرولیموس , وراپاکسار , داناپاروئید , ادوکسابان , پوناتینیب , ایمونوگلوبین بوتولیسم , ایمونوگلوبین سایتومگالوویروس , کابوزانتینیب , لومیتاپید , میپومرسن , پانوبینوستات , دالتپارین , فونداپارینوکس , تینزاپارین , دفراسیروکس , متوترکسات , دابیگاتران , متریزامید , دیکومارول , سیدوفوویر , تراندولاپریل , بنازپریل , پمترکسد | پمترکسید , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , آمینولوولینیک اسید موضعی , کوردیسپس , برمفناک , آیوکساگلات , آمینوهیپورات سدیم

حوادث ترومبوتیکی قلبی عروقی:

داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) باعث افزایش خطر بروز حوادث جدی قلبی عروقی از جمله انفارکتوس میوکارد (MI) و سکته مغزی می شوند که می تواند کشنده باشد. این خطر ممکن است در اوایل درمان رخ دهد و ممکن است با گذر زمان استفاده افزایش یابد.

Oxaprozin در تنظیم جراحی بای پس عروق کرونر (CABG) منع مصرف دارد.

خونریزی ، زخم و سوراخ شدن دستگاه گوارش:

NSAID ها باعث افزایش خطر بروز عوارض جانبی جدی گوارشی (GI) از جمله خونریزی ، زخم و سوراخ شدن معده یا روده می شوند که می تواند کشنده باشد. این وقایع می توانند در هر زمان و در حین استفاده و بدون علائم هشدار دهنده رخ دهند. بیماران سالخورده و بیمارانی که سابقه ابتلا به بیماری زخم معده و یا خونریزی دستگاه گوارش دارند در معرض خطر بیشتری برای وقایع جدی دستگاه گوارش هستند.

موارد احتیاط

این دارو می تواند خطر حمله قلبی کشنده و سکته را افزایش دهد ، حتی اگر هیچ فاکتور خطری نداشته باشید. از این دارو  فقط قبل یا بعد از عمل بای پس قلب استفاده نکنید (پیوند بای پس عروق کرونر یا CABG).

در صورت وجود هر یک از موارد زیر دارورا مصرف نکنید:

- اگر به آن حساسیت دارید

- خونریزی فعال در معده یا روده

- سابقه حمله آسم یا واکنش آلرژیک شدید بعد از مصرف آسپرین یا NSAID.

در صورت وجود هر یک از موارد زیر به پزشک خود اطلاع دهید:

- بیماری قلبی ، فشار خون بالا ، کلسترول بالا ، دیابت یا سیگار کشیدن.

- حمله قلبی ، سکته مغزی یا لخته خون.

- زخم یا خونریزی معده

-  آسم

- بیماری کبد یا کلیه

- احتباس مایع.

مصرف این دارو در 3 ماه آخر بارداری ممکن است به نوزاد متولد نشده آسیب برساند. اگر باردار هستید یا قصد دارید باردار شوید به پزشک خود اطلاع دهید.

مصرف این دارو برای استفاده در افراد جوان تر از 6 سال مورد تأیید نیست.

دوزهای این دارو براساس وزنبیمار (خصوصاً در کودکان و نوجوانان)تعیین می شود. در صورت افزایش یا کاهش وزن ، نیاز به تغییر دوز می باشد.

اگراز این دارو طولانی مدت استفاده می کنید ، ممکن است به آزمایش های مکرر پزشکی نیاز داشته باشید.

ازنوشیدن الکل خودداری کنید. این امر خطر خونریزی معده را افزایش میدهد.

از مصرف آسپیرین در هنگام مصرف این دارو خودداری کنید.

قبل از استفاده از داروهای دیگر برای تسکین علائم درد ، تب ، تورم یا علائم سرماخوردگی و آنفولانزا از پزشک یا داروساز خود سؤال کنیدزیرا آنها ممکن است حاوی مواد تشکیل دهنده مشابه oxaprozin (مانند آسپرین ، ایبوپروفن ، کتوپروفن یا ناپروکسن) باشند.

این دارو می توانداحتمال بروز افتاب سوختگی را افزایش دهد. از تابش نور آفتاب یا برنزه کردن پوست خودداری کنید. هنگام خروج از منزل لباس محافظ پوشیده و از ضد آفتاب استفاده نمایید (SPF 30 یا بالاتر).

شرایط نگهداری:

در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری کنید. گشت و گذاربین 15 تا 30 درجه سانتیگراد (59  تا 86 درجه سانتیگراد)مجاز است. دارو را از نورمحافظت کنید.؛ درب بطری را محکم بسته نگه دارید.

تاکنون به اثبات نرسیده است.

دسته بارداری FDA ایالات متحده:هنوز  اختصاص داده نشده است.

 استفاده از داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) در سه ماهه سوم بارداری خطر بسته شدن زودرس مجرای جنین را افزایش می دهد.

- مصرف این دارودر زنانی که تصمیم باروری دارند ، توصیه نمی شودزیرا ممکن است منجر به اختلال در باروری زنان شود.

باید با توجه به اهمیت دارو برای مادر ، تصمیم به قطع تغذیه با شیر مادر یا قطع دارو گرفته شود.

دفع  در شیر انسان: ناشناخته است

دفع  در شیر حیوانات: بله

نظرات: تأثیردارو در نوزاد شیرخوار ناشناخته است.

سولینداک