اطلاعات دارویی اسپمیفن

اُسپمیفن نسل بعدی SERM (مدولاتور انتخابی گیرنده استروژن) است که به صورت انتخابی به گیرنده های استروژنی متصل می شود و فعالیت استروژن را در بافت های مختلف تحریک یا مهار می کند. اثر آگونیستیک بر اندومتریوم دارد.

اُسپمیفن پتانسیل استفاده برای مدیریت پوکی استخوان در زنان یائسه دارد. با استئوبلاست ها و استئوکلاست ها برهمکنش دارد به طوری که باعث کاهش تجدید استخوان می شود. همچنین دارای پتانسیل پیشگیری از سرطان پستان است. مطالعات نشان می دهد که اسپمیفن، به صورت وابسته به دوز، میزان بروز تومور را کاهش می دهد.

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2 ساعت (ناشتا)؛ 2.5 ساعت (غذا با چربی بالا / کالری بالا)

حداکثر غلظت پلاسمایی: 533 نانوگرم در میلی لیتر (ناشتا)؛ 1198 نانوگرم در میلی لیتر (غذا با چربی بالا / کالری بالا)

AUC: 4165 نانوگرم .ساعت در میلی لیتر(ناشتا)؛ 7521 نانوگرم .ساعت در میلی لیتر (غذا با چربی بالا / کالری بالا)

اتصال به پروتئین:> 99٪

حجم توزیع:  448 لیتر

متابولیسم

توسط CYP3A4، CYP2C9 و CYP2C19 متابولیزه شده است.

نیمه عمر: 26 ساعت

کلیرانس کل بدن: 9.16 لیتر / ساعت

بزرگسالان

درد هنگام نزدیکی

60 میلی گرم خوراکی یک بار در روز با غذا

خشکی واژن

60 میلی گرم خوراکی یک بار در روز با غذا

کودکان

• مدیریت عوامل خطر برای اختلالات قلب و عروقی، بیماری های عروقی شریانی (به عنوان مثال، فشار خون بالا، دیابت، سیگار، هیپرکلسترولمی، چاقی) و / یا ترومبوآمبولی وریدی برای کاهش خطر ابتلا به بیماری های جدی
• افزایش خطر ابتلا به هیپرپلازی اندومتر

در زنان مبتلا به سرطان پستان مورد مطالعه قرار نگرفته است. در سرطان سینه شناخته شده یا مشکوک یا سابقه سرطان سینه استفاده نکنید.

با اختلالات شدید کبدی استفاده نشود (مورد مطالعه قرار نگرفته است).

اُسپمیفن عمدتا توسط CYP3A4 و CYP2C9 متابولیزه می شود. CYP2C19 نیز به متابولیسم آن کمک می کند؛ از مهارکننده های متوسط تا قوی این ایزوآنزیم ها اجتناب کنید زیرا ممکن است خطر عوارض جانبی را افزایش دهند.

ممکن است موجب آغاز یا افزایش گرگرفتگی در بعضی از زنان شود.

هشدار شدید

سرطان اندومتر

• اثرات آگونیستی استروژنیک در اندومتر دارد.
• افزایش خطر ابتلا به سرطان آندومتر در زنانی که از استروژن بدون پروژستین استفاده می کنند.
• اندازه گیری های دقیق تشخیصی، از جمله نمونه برداری مستقیم و تصادفی اندومتر در صورت نیاز، باید به منظور جلوگیری از بدخیمی در زنان یائسه با خونریزی ژنیتال غیرعادی مکرر یا مداوم تشخیص داده نشده انجام شود.

اثرات قلبی عروقی

• به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود. ممکن است لازم باشد این دارو قبل از بعضی از جراحی هایی که پزشک به شما گفته است قطع شود، اگر دارو متوقف شد پزشک زمان شروع آن را بعد از جراحی به شما خواهد گفت.
• اگر مدت طولانی سفر ، بستری شدن پس از جراحی و یا بیماری نیاز دارید با پزشک خود صحبت کنید.عدم تحرک طولانی شانس ایجاد لخته خون را افزایش می دهد.
• اگر خطر ابتلا به بیماری های قلبی (فشار خون بالا، کلسترول بالا، اضافه وزن، قند خون بالا یا دیابت، سیگار کشیدن، دیگر اعضای خانواده با بیماری های زودرس قلبی، زنان پس از تغییر زندگی ) دارید با پزشک خود صحبت کنید.
• با غذا بخورید.