نلارابین Nelarabine


نلارابین یک دارو شیمی درمانی است که در لوسمی لنفوبلاستیک حاد سلول T  استفاده می شود. نلارابین یک آنالوگ نوکلئوزیدی پورین است که به نوکلئوتید آرابینوزیل گوانین تری فسفات (araGTP)  مربوطه تبدیل می شود و منجر به مهار سنتز DNA و سمیت سلولی می شود.

مکانیسم اثر

وقتی که نلارابین به ara-GTP متابولیزه می شود، متابولیت در بلاست های لوسمیک تجمع یافته و وارد DNA می شود تا اثرات سیتوتوکسیک اختصاصی فاز S خود را نشان دهد و موجب القا قطعه قطعه شدن و آپوپتوز شود. Ara-GTP با deoxyGTP درون زاد (dGTP) برای ورود به DNA رقابت می کند.

 هنگامی که ARA-GTP در انتهای 3 'DNA وارد می شود، طولانی شدن DNA مهار می شود، که آپوپتوز و تخریب سلولی را سیگنال می دهد. فعالیت های سیتوتوکسیک اضافی ممکن است وجود داشته باشد، اما به طور کامل شناخته نشده است.

فارماکودینامیک

مطالعات پیش بالینی نشان داده است که سلول های T به نلارابین حساس هستند.

فارماکوکینتیک

حداکثر غلظت پلاسمایی (دوز بزرگسالان): نلارابین 2-8 میکروگرم در میلی لیتر، ara-G 26-37 میکروگرم در میلی لیتر

نیمه عمر حذف (دوز بزرگسالان): نلارابین 30 دقیقه، ara-G 3 ساعت

متابولیسم: به ara-G و متیل گوانین تبدیل می شود که به گوانین هیدرولیز یا دمتیله می شود و در نهایت به اوریک اسید و آلانتوئین تبدیل می شود.

دفع: عمدتا در ادرار

مقدار مصرف نلارابین

بزرگسالان

لوسمی و لنفوم لنفوبلاستیک حاد

1500 میلی گرم / متر مربع وریدی در عرض 2 ساعت در روزهای 1، 3 و 5؛ هر 21 روز تکرار شود.

کودکان

لوسمی و لنفوم لنفوبلاستیک حاد

650 میلی گرم / مترمربع وریدی در عرض 1 ساعت برای 5 روز متوالی، سیکل های 21 روزه تکرار شود.

تداخلات دارویی

واکسن واریسلا زوستر , آیوپامیدول , تالیدومید , دفریپرون , کلوزاپین , متریزامید , واکسن زنده ب ث ژ , سرتولیزوماب , واکسن سرخک , واکسن اوریون , واکسن سرخجه , گولیمومب , روتاویروس , واکسن مننگوکوک کنژوگه

استامینوفن/ترامادول - واکسن ویروس انفولانزا h1n1 و سه ظرفیتی زنده - واکسن فلج اطفال زنده سه ظرفیتی - ساماریوم اس ام 153 لکسیدرونام -تالیموژن لاهرپارپوک - واکسن ویروس واریسلا، واکسن تب زرد

هشدارها

سمیت عصبی عارضه جانبی محدودکننده دوز دارو است.بیماران تحت درمان باید با دقت برای علایم و نشانه های سمیت عصبی، علایم و نشانه های رایج سمیت عصبی نلارابین از جمله خواب آلودگی، سردرگمی، تشنج،  آتاکسی، پاراستزی و هایپوستزی، سمیت عصبی شدید با علایم کما، تشنج وضعیتی، دمیلیناسیون مغزی-نخاعی یا نوروپاتی بالارونده مشابه سندرم گیلن باره نظارت شوند، همیشه با توقف درمان بازیابی کامل از عوارض جانبی رخ نمی دهد، بیماران تحت درمان قبلی یا کنونی با شیمی درمانی داخل نخاعی یا پرتودرمانی قبلی مغزی-نخاعی ممکن است در معرض خطر بیشتری برای عوارض جانبی عصبی باشند، خطر مشکلات عصبی شدید گاهی اوقات حتی با قطع دارو برگشت ناپذیر است.

لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، آنمی و نوتروپنی، از جمله نوتروپنی تب دار، مرتبط با درمان؛ شمارش کامل خونی از جمله پلاکت ها باید به طور منظم انجام شود.

اگر سمیت عصبی درجه 2  CTC یا بالاتر است قطع شود.

درمان در هنگام بارداری ممکن است موجب آسیب جنین شود. توصیه به زنان باردار درباره احتمال خطر آسیب به جنین؛ توصیه به زنان بارور برای استفاده از روش های جلوگیری از بارداری موثر در طول درمان؛ و به مردان با شرکای زن بارور برای استفاده از کاندوم در طول درمان و برای 3 ماه پس از آخرین دوز انجام شود.

بیماران دریافت کننده درمان باید هیدراتاسیون وریدی را با توجه به عملکرد پزشکی استاندارد برای مدیریت هایپراورسمی در بیماران در معرض خطر سندرم لیز تومور دریافت کنند؛ برای استفاده از آلوپورینول در بیماران مبتلا به هایپراورسمی باید در نظر گرفته شود.

ممکن است بیماران در حین و چند روز پس از درمان احساس خواب آلودگی کنند. توصیه به بیماران برای اجتناب از رانندگی یا مشارکت در فعالیت های خطرناک یا فعالیت ها تا زمانی که خواب آلودگی رفع شود.

واکسن زنده را به بیماران با سرکوب سیستم ایمنی تزریق نکنید.

هشدار شدید

این دارو باید تحت نظارت یک پزشک شیمی درمانی سرطان با تجربه تجویز شود.

فقط داخل وریدی تزریق کنید.

حوادث نورولوژیک

  • حوادث عصبی شدید مانند تغییر وضعیت ذهنی از جمله خواب آلودگی شدید، اثرات CNS، از جمله تشنج و نوروپاتی محیطی از بی حسی و پاراستزی تا ضعف حرکتی و فلج گزارش شده است.
  • رویدادهای مرتبط با دمیلیناسیون و نوروپاتی های محیطی بالارونده مشابه سندرم گیلن باره نیز گزارش شده است.
  • این حوادث پس از پایان درمان، همیشه برگشت پذیر نیستند.
• بیماران را به دقت برای رویدادهای عصبی نظارت کنید و درمان را برای حوادث عصبی با درجه 2 به بالا معیار سمیت رایج مؤسسه ملی سرطان (NCI) قطع کنید.

نکات قابل توصیه

• - به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
• - در طول درمان و چند روز پس از درمان ممکن است احساس خواب آلودگی کنید. اجتناب از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگری که نیاز به هوشیاری دارند، تا زمانی که دیگر احساس خواب آلودگی نکنید.
•- توانایی مغز استخوان برای ایجاد سلول های خونی ممکن است کاهش یابد. این می تواند به مشکلات خونریزی بسیار بد یا عفونت منجر شود. اگر علائم عفونت مانند تب، لرز و یا گلودرد دارید، هر کبودی یا خونریزی یا اگر احساس خستگی یا ضعف می کنید را به پزشک خود اطلاع دهید.
•- ممکن است احتمال بیشتری برای ابتلا به عفونت داشته باشید. دست ها را اغلب بشویید. از افراد مبتلا به عفونت، سرماخوردگی یا آنفولانزا دور شوید. برخی از عفونت ها بسیار بد و حتی مرگبار بوده است.
• -ممکن است به راحتی خونریزی کنید مراقب باشید و از آسیب دوری کنید. از یک مسواک نرم و لوازم اصلاح برقی استفاده کنید.
• -اگر با ناراحتی معده، استفراغ، اسهال، یا عدم گرسنگی دارید، با پزشک خود صحبت کنید. ممکن است راه هایی برای کاهش این عوارض وجود داشته باشد.
• -اگر قند خون بالا دارید (دیابت)، باید قند خون خود را دقیقا نظارت کنید.
• - عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
قبل از تزریق هرنوع واکسن، با پزشک خود صحبت کنید. استفاده از بعضی از واکسن ها با این دارو ممکن است موجب بروز عفونت شود یا این که واکسن کار نکند.
• -اگر شما یک مرد هستید و رابطه جنسی با زنانی دارید که می توانند باردار شوند، در طول درمان و برای 3 ماه پس از پایان درمان از باردار شدن وی محافظت کنید. از کاندوم استفاده کنید.در صورت وقوع بارداری فورا به پزشک خود اطلاع دهید.
• -مصرف این دارو در بارداری می تواند موجب آسیب به جنین شود.
• -در هنگام مصرف این دارو از روش های پیشگیری از بارداری مطمئن استفاده کنید.
• -اگر باردار هستید یا هنگام مصرف این دارو باردار شدید فورا به پزشک خود اطلاع دهید.

"داروهای معرفی شده و مشاوره دارویی به معنای تجویز نمی باشند. لطفا پیش از مصرف هر دارویی با پزشک مشورت کنید."

بنر مشاوره دارویی
 
برای دسترسی به کانال های شرکت خدمات دارویی رضوی بر روی پیام رسان مدنظر کلیک کنید:

🟣 اینستاگرام 🟡 لینکدین 🔵 تلگرام 🟠 ایتا 🟢 بله

نظر خود را درباره خدمات ما بگویید:

لینک نظرسنجی
 

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    • مولود | 1402/11/15

      بیماران عزیز شفای همگی رو از خداوند متعال خواستارم داروی نلارابین درایران موجود نیست و اگرهم پیدا شود از دلال باید خریداری کنیدکه مورد اعتماد نیست ممکن است تاریخ گذشته باشد بهترین نوع این تولید کشور المان است اگر کسی رو دراین کشور دارید میتواند برایتان تهیه وارسال کند واز طریق فردی مورد اعتماد با هواپیما ارسال نماید دکتر برای پسرم نسخه کرد ناچار از المان تهیه کردم برای یک دور درمان حدود یک میلیاردتومن با احساب هزینه ارسال مورد نیاز است ..

      پاسخ دکتر شیعه زاده:

      با درود فراوان
      همچنین می توانید با بخش داروهای تک نسخه ای داروخانه امام 05131908 تماس حاصل فرمایید
      بااحترام


    • سید مرتضی | 1402/10/26

      سلام چند درصد این دارو موفقیت داشت؟ من این دارو تهیه کردم کسی تجربه مصرفشو داشنه

      پاسخ دکتر شیعه زاده:

      با درود فراوان
      بله در مطالعات افزودن نلارابین به رژیم درمانی به طور مشخصی ریسک عود بیماری را در گروه های مورد بررسی کاهش داده است
      با احترام


    • احمد | 1402/02/15

      سلام . این دارو را از کجا میشه گیر آورد. ممنونم راهنمایی کنید

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام در داروخانه مرکزی امام موجود نیست


    • شمس | 1402/02/11

      با سلام وخسته نباشید بفرمایید این دارم درایران موجود هست؟

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام خیر این دارو در ایران موجود نیست


    • ارمان | 1400/12/23

      سلام کسی میدونه این دارو کجا گیر میاد

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام این دارو جزء لیست ژنریک ایران نیست


    • حمیدرضا احدی | 1400/11/30

      سلام ویال نلارابین از کجا قابل تهیه است و چه قیمتی داره ؟ ممنون

      پاسخ خانم دکتر حسن پور:

      با سلام متاسفانه موجود نیست ساعت اداری با شماره 05131908 داخلی 1 تماس بگیرید.


    • مسعود | 1400/04/20

      باسلام محدوده نگهداری دمایی ویال ۲۵۰میلی گرمی نلارابین چند است؟

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      شرایط نگهداری آن در دمای اتاق می باشد البته به هنگام نگهداری باید شرایط روی بسته بندی لحاظ شود


    • عادله هفتدستی | 1399/09/14

      سلام وقت بخیر بنده برای خرید آمپول نلارابین نیاز به مشاوره و راهنمایی شما دارم. برای بیمار خودمان که دچار سرطان خون شده ۲۴ عدد از این امپول تجویز شده لطفا جهت خرید راهنمایی بفرمایید . سپاس گزارم

      پاسخ اقای دکتر اشرفی:

      سلام تماس با 31908