طبقه بندی مقالات سایت
دارو درمانی در دیابت
اهتمام به کیفیت - صفحه داخلی
کلوران

زفیرلوکاست Zafirlukast

مهارکنندگان لکوترین

توضیحات زفیرلوکاست


زفیرلوکاست یک آنتاگونیست گیرنده لوکوترین است که اغلب همراه با استروئیدهای استنشاقی یا گشادکننده برونش طولانی اثر به عنوان درمان نگهدارنده آسم به کار می رود.

زفیرلوکاست به صورت قرص در دسترس می باشد و معمولا دو بار در روز داده می شود. از دیگر آنتاگونیست گیرنده لوکوترین مونته لوکاست است که یک بار در روز داده می شود.

مکانیسم اثر زفیرلوکاست


زفیرلوکاست به عنوان آنتاگونیست رقابتی گیرنده D4 و E4  لوکوترین باعث مهار انقباض برونش ها (مجاری هوایی) می شود. پاتوفيزيولوژي آسم در ارتباط با تولید سیستئینیل لوکوترین ها می باشد.

فارماکودینامیک


زفیر لوکاست آنتاگونیست پپتیدی، سنتزی و انتخابی گیرنده لوکوترین است که در پیشگیری و درمان طولانی مدت آسم به کار می رود.در یک مطالعه بر روی بیماران مبتلا به آسم مشخص شد، استنشاق لوکوترین D4 در این افراد، حساسیت 25 تا 100 برابری به اثر تنگ کنندگی برونش نسبت به افراد غیر آسماتیک ایجاد می نماید.

در مطالعات خارج از بدن موجود زنده مشخص شد زفیرلوکاست فعالیت انقباضی سه لوکوترینLTC4, LTD4  و LTE4را در عضلات صاف راه های هوایی در حیوانات آزمایشگاهی و انسان ها آنتاگونیزه می کند.

زفیرلوکاست از افزایش نفوذپذیری عروق مخاطی ناشی از LTD4 داخل پوستی جلوگیری می کند و مانع از نفوذ ائوزینوفیل ها به داخل ریه های حیوان در پی استنشاق لوکوترین D4 می شود.

فارماکوکینتیک


شروع اثر زفیرلوکاست 3 تا 14 روز است.

حداکثر غلظت پلاسمایی زفیرلوکاست در افراد سالم 326 نانوگرم در هر میلی لیتر و در افراد مبتلا به آسم 568 نانوگرم در هر میلی لیتر است.

فراهمی زیستی زفیرلوکاست به میزان 40 درصد در مصرف همزمان با غذا کاهش می یابد.

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی در افراد سالم 3 ساعت پس از مصرف داروی زفیرلوکاست و در افراد مبتلا به آسم 3.5 ساعت پس از مصرف دارو می باشد.

99 درصد داروی زفیرلوکاست در اتصال به پروتئین می باشد و حجم توزیع دارو 70 لیتر است.

میزان پاک سازی بدن از دارو 20 لیتر در هر ساعت است که در افراد بالای 65 سال و بیماران دچار سیروزکبدی به طور معنی داری کاهش می یابد.

متابولیسم داروی زفیرلوکاست کبدی و توسط آنزیم CYP2C9 صورت می گیرد.

نیمه عمر زفیرلوکاست 8 تا 16 ساعت است و 90 درصد دفع دارو از طریق مدفوع و 10 درصد آن از طریق ادرار می باشد.

موارد مصرف زفیرلوکاست


پیشگیری و درمان طولانی مدت آسم

مقدار مصرف زفیرلوکاست


بزرگسالان

20 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز

کودکان

5 تا 11 سال : 10 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

12 سال و بالاتر : 20 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز

هشدارها


  • زفیرلوکاست داری اثر فوری نیست و در اسپاسم حاد مجاری هوایی و آسم های وضعیتی موثر نمی باشد.
  • در سنین بالای 55 سال افزایش خطر ابتلا به عفونت وجود دارد.
  • در صورت مشکوک بودن به نارسایی کبدی، دارو قطع شود.
  • داروی زفیرلوکاست می تواند ائوزینوفیلیا، پنومونی ائوزینوفیل یا واسکولیت های همراه با سندروم شارگ-استرائوس را در بیماران ایجاد نماید. (یک بیماری اتوایمیون بسیار نادر است و موجب التهاب رگ های خونی کوچک و متوسط (واسکولیت) در بیماران مبتلا به سابقه ازدیاد حساسیت می شود).
  • تغييرات خلقی و رفتاري در برخی موارد همراه با درمان گزارش شده است.
مصرف همزمان زفیرلوکاست با وارفارین می تواند به طور معنی داری منجر به افزایش INR بیمار شود.

نکات قابل توصیه


حتی در زمان هایی که علایم بیماری در شما وجود ندارد داروی زفیرلوکاست را مصرف نمایید.

دارو را با معده خالی (1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا) مصرف کنید.

زفیرلوکاست را هر روز در زمان  مشخصی از روزمصرف کنید.

برای به دست آوردن بیشترین نتیجه ، دوزهای دارو را فراموش نکنید.

دارو را طبق دستور پزشک مصرف نمایید، حتی اگر احساس بهبودی داشتید، مصرف آن را ادامه دهید.

دارو های مشابه زفیرلوکاست


مونته لوکاست , زیلوتون

ترجمه ها: English

نظرات


تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز