اطلاعات دارویی لیناگلیپتین

Linagliptin

لیناگلیپتین Linagliptin


لیناگلیپتین یک مهارکننده DPP-4 برای درمان دیابت نوع 2 است. دو ویژگی فارماکولوژیکی متفاوت آن با سایر داروهای مهار کننده DPP-4 این است که پروفایل فارماکوکینتیکی غیر خطی دارد و بخش عمده آن از طریق کلیه حذف نمی شود. لیناگلیپتین یک مهارکننده DPP-4 برای درمان دیابت نوع دو است.
دو ویژگی فارماکولوژیکی متفاوت لیناگلیپتین با سایر داروهای مهار کننده DPP-4 این است که پروفایل فارماکوکینتیکی غیر خطی دارد و بخش عمده آن از طریق کلیه حذف نمی شود.
مطالعه کنید : دیابت علل، عوامل و راههای درمان آن

مکانیسم اثر

لیناگلیپتین مهار کننده رقابتی و برگشت ناپذیر آنزیم دی پپتیدیل پپتیداز 4 است که موجب آهسته کردن تجزیه هورمون انسولینوتروپیک پپتید شبه گلوکاگون-1 (GLP-1) برای کنترل بهتر قند در بیماران دیابتی می شود.

GLP و پلی پپتید انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز ، هورمون های اینکریتین هستند که موجب افزایش تولید و آزادسازی انسولین از سلول های بتا پانکراس می شوند و آزادسازی گلوکاگون را از سلول های آلفا پانکراسی کاهش می دهند که موجب کاهش تولید گلوکاگون در کبد و افزایش وابسته به گلوکز انسولین می شود.

فارماکودینامیک

داروی لیناگلیپتین مهارکننده قوی تری نسبت به سایر داروهای همین دسته می باشد و IC50 آن یک نانومولار است.در مقایسه با آن داروهای سیتاگلیپتین، ساکساگلیپتین و ویلداگلیپتین به ترتیب IC50 های 19، 50 و 62 نانومولار دارند. در بیماران دیابتی دوز 5 و 10 میلی گرمی آن موجب مهار بیش از 90% DPP-4 می شود.

فارماکوکینتیک

  • فراهمی زیستی:30%
  • زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی : 1.5 ساعت
  • حداکثر غلظت پلاسمایی : 8.9 نانومولار در لیتر
  • سطح زیر منحنی غلظت-زمان : 139 نانومول ساعت در لیتر
  • اتصال به پروتئین :75-99% وابسته به دوز
  • حجم توزیع :1110 لیتر
  • متابولیسم: قطعات کوچک به متابولیت های غیر فعال تجزیه می شود.
  • نیمه عمر: 12 ساعت
  • نیمه عمر نهایی : بیش از 100 ساعت
  • دفع: 80% سیستم کبدی-روده ای و 5% ادراری
  • کلیرانس کلیوی : 70 میلی لیتر در دقیقه

موارد مصرف لیناگلیپتین

دیابت ملیتوس نوع 2

مقدار مصرف لیناگلیپتین

بزرگسالان

دیابت ملیتوس نوع 2

به تنهایی یا همراه با سایر داروهای ضد دیابت

5 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

کودکان

ایمنی دارو تایید نشده است.

عوارض جانبی لیناگلیپتین

سرفه , افزایش وزن , هایپوگلایسمی , هایپر لپیدمی , نازوفارنژیت ( التهاب بینی و گلو) , هایپر تری گلیسیریدمیا

هایپرلیپیدمی(همراه با پیوگلیتازون) - سرفه (در همراهی با متفورمین و سولفونیل اوره ها) - هایپرتری گلیسیریدمیا (در همراهی با سولفونیل اوره ها) - افزایش وزن (در همراهی با پیوگلیتازون)

هشدارها

  • در همراهی با القا کننده های آنزیم های P-gp یا  CYP 3A4نظیر ریفامپین غلظت آن کاهش میابد، از یک داروی جایگزین در این موارد استفاده شود.
  • واکنش های حساسیت شدید نظیر آنافیلاکسی، آنژیوادم، پوست اکسفولیاتیو گزارش شده است.
  • درد مفاصل شدید و ناتوان کننده گزارش شده است.در صورت بروز مصرف دارو را قطع کنید.
  • نارسایی قلبی با دو عضو دیگر از دسته این داروها گزارش شده است.علایم بیمار را تحت نظر داشته باشید و در صورت بروز نارسایی قلبی اقدامات لازم را انجام دهید و مصرف دارو را قطع کنید.
  • پفمیگوئید تاول دار با مهار کننده های DPP-4 گزارش شده است و حتی نیاز به بستری شدن بوده است.در این موارد بیمار با مصرف داروهای سرکوب کننده ایمنی موضعی و سیستمیک و قطع مصرف داروهای مهارکننده DPP-4 بهبود یافته است.بیماران باید بروز تاول/تحریک را گزارش دهند و مصرف مهارکننده DPP-4 را قطع کنند و به متخصص پوست مراجعه کنند.
  • پانکراتیت حاد و حتی کشنده گزارش شده است.علایم را تحت نظر داشته باشید و در صورت بروز مصرف دارو را قطع کنید.

نکات قابل توصیه

  • در صورت افت قند خون رانندگی نکنید.احتمال تصادف بالا می رود.
  • قند خون خود را مرتبا بررسی کنید.
  • عملکرد خونی خود را مرتبا بررسی کنید.
  • کنترل قندخون در شرایط استرس زا نظیر تب، عفونت، آسیب یا جراحی مشکل است.تغییر میزان فعالیت فیزیکی یا ورزش و یا تغییر در رژیم غذایی قند خون را متاثر می کند.
  • قبل از مصرف الکل با پزشک خود صحبت کنید.
  • رژیم غذایی و فعالیت بدنی را مراعات کنید.
  • در صورت بارداری، قصد بارداری یا شیردهی با پزشک خود صحبت کنید.
  • مصرف با یا بدون غذا فرقی ندارد.
  • برای اثربخشی بهتر هیچ دوزی را فراموش نکنید.
  • حتی در صورت احساس بهبودی مصرف داروی لیناگلیپتین را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
  • دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگز نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)


به اطلاع میرسانیم که واکسن آنفلوآنزا در داروخانه مرکزی امام (ع) موجود می باشد . متقاضیان میتوانند با ارائه ی کارت ملی و با مراجعه به داروخانه مرکزی امام یا استفاده از خدمات غیر حضوری ، اقدام به تهیه واکسن نمایند .

**پاسخگویی به سوالات دارویی ، روزهای دوشنبه و چهارشنبه در پیج اینستاگرام موسسه انجام می شود .


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    • حمیدرضاارشادمنش | 1399/05/31

      باسلام.مصرف داروی گاباپنتین در کنار این دارو برای نروپاتی پا لازمست؟

      پاسخ اقای دکتر اشرفی:

      مصرف این دو دارو در کنار هم الزامی نیست و گاباپنتن در موارد نوروپاتی استفاده میشود


    • P3iman Ins | 1398/11/09

      سلام خسته نباشید یک سوال داشتم از خدمتتون این قرص رو برای پدرم دکتر دوز ۲/۵ نوشته ولی داروخانه به ما دوز ۵ داده و گفته نصف کنن خواستم بپرسم که نصف کردن قرص عوارض داره یا نه؟؟؟ روی قرص نوشته روکشا ر

      پاسخ خانم دکتر اسکناطی:

      می توانید قرص را نصف کنید.