اطلاعات دارویی نتیل مایسین سولفات

Netilmicin

نتیل مایسین سولفات Netilmicin

English

نتیلمایسین مشتق 1-اِن-اتیل نیمه سننتیک از سیزومایسین، یک آنتی بیوتیک آمینوگلیکوزیدی با عملکردی مشابه جنتامایسین است اما سمیت گوشی و کلیوی کمتری دارد.

مکانیسم اثر نتیل مایسین سولفات

آمینوگلیکوزید هایی مانند نتیلمایسین به طور "برگشت ناپذیر" به پروتئین های خاص زیرواحد 30S  و 16S rRNA متصل می شوند. به طور اختصاصی، نتیلمایسین به 4 نوکلئوتید از 16S rRNA و یک آمینو اسید از پروتئین S12 متصل می شود. این باعث تداخل با جایگاه رمزگشایی در مجاورت نوکلئوتید 1400 در 16S rRNA زیر واحد 30S می شود.
این منطقه با باز wobble در آنتی کدون tRNA برهمکنش دارد. این موجب تداخل با کمپلکس آغاز، اشتباه خواندن mRNA و درنتیجه وارد شدن اسیدآمینه اشتباه به پروتئین می شود که منجر به پپتید های غیرفعال یا سمی و تجزیه پلی زوم به مونوزوم های غیرفعال می شود و باکتری دیگر قادر به تولید پروتئین حیاتی برای رشد نیست.

فارماکودینامیک

آمینوگلیکوزیدها عمدتا در عفونت هایی موثر هستند که شامل باکتری های هوازی گرم منفی مانند پسودوموناس، آسینتوباکتر و انتروباکتر است. در غلظت های پایین در برابر انواع مختلفی از باکتری های بیماری زا از جمله اشرشیا کلای، باکتری های گروه کلبسیلا-انتروباکتر-سراتیا، گونه سیتروباکتر، گونه پروتئوس(ایندول مثبت و ایندول منفی) از جمله پروتئوس میرابیلیس، پ. مورگانی، پ .رتگاری، پ. ولگاریس، پسودوموناس آئروژینوزا و نایسریا گونوره فعال است.
برخی از گونه های پروویدنسیا، آسینتوباکتر و آئروموناس هم به داروی نتیلمایسین حساس هستند. ترکیب نتیلمایسین و پنی سیلین G دارای اثر ضد باکتریایی سینرژیک در برابر اکثر سویه های استرپتوکوک فکالیس (انتروکوکوس) است. اثر ترکیبی نتیلمایسین و کاربنی سیلین یا تیکارسیلین برای بسیاری از سویه های پسودوموناس آئروژینوزا سینرژیک است. علاوه بر این، بسیاری از سویه های سراتیا، که مقاوم به چندین آنتی بیوتیک هستند، توسط ترکیبات سینرژیک نتیل مایسین با کاربنی سیلین، آزلوسیلین، مزولسیلین، سفاماندول، سفوتاکسیم یا موکسالاکتام مهار می شوند. آمینوگلیکوزید ها در برابر باکتری های بی هوازی، قارچ ها و ویروس ها بی اثر هستند.

فارماکوکینتیک

جذب: به سرعت و به طور کامل پس از تزریق عضلانی جذب می شود، حداکثر غلظت سرمی طی 30 تا 60 دقیقه به دست می آید. آمینوگلیکوزید ها به صورت خوراکی خیلی کم جذب می شوند. جذب موضعی نیز ضعیف است، مگر اینکه آسیب شدید پوستی وجود داشته باشد.

اتصال به پروتئین: اتصال پروتئین کم است و بستگی به شرایط آزمایش دارد (عمدتا غلظت کاتیون ها در محیط آزمایش).

متابولیسم: هیچ مدرکی مبنی بر تغییرات متابولیکی وجود ندارد، معمولا 80٪ در ادرار در عرض 24 ساعت قابل بازیابی است.

نیمه عمر: 2.5 ساعت

موارد مصرف نتیل مایسین سولفات

عفونت باکتریایی , عفونت مجاری ادراری

مقدار مصرف نتیل مایسین سولفات

دوز معمول  بزرگسالان برای عفونت باکتریایی

عفونت های سیستمیک جدی: روزانه 4 تا 6.5 میلی گرم / کیلوگرم در روز منقسم در هر 8 تا 12 ساعت.

دوز معمول بزرگسالان برای عفونت ادراری

پیچیده: 3 تا 4 میلی گرم / کیلوگرم در روز در دو دوز تقسیم شده هر 12 ساعت

هشدارها

تزریق بنزیل الکل با سمیت در نوزادان همراه است. در تجویز نتیلمایسین به نوزادان و کودکان باید احتیاط شود.

 

گرچه دوره های طولانی تزریق نتیلمایسین به خوبی تحمل شده است، مخصوصا در بیماران تحت درمان طولانی تر از دوره های معمول تغییرات در عملکرد کلیوی، شنوایی و ویستیبولار را نظارت کنید.

نکات قابل توصیه

ندارد.

عوارض جانبی نتیل مایسین سولفات

افزایش بیلی روبین خون , نفروتوکسیسیتی , اتوتوکسیسیتی

تداخلات دارویی نتیل مایسین سولفات

آتراکوریوم , آنتی دی ایمنوگلوبولین , آیوپامیدول , آیوپروماید , آیودیکسانول , ادفوویر , اورولیموس , ایمونوگلوبولین وریدی , پلی میکسین بی سولفات , تاکرولیموس , تنوفوویر , دفراسیروکس , سوکسینیل کولین , سیرولیموس , سیس آتراکوریوم , فوروزماید , لامیوودین , مانیتول , منیزیم سولفات , وکرونیوم , داروناویر , افاویرنز , متریزامید , باسیتراسین , بومتانید , اتاکرینیک اسید , توکسین انابوتولینوم , پانکرونیوم , راپاکورونیوم , توکسین ریمابوتولینوم , روکورونیوم , توبوکورارین , واکسن زنده وبا , ریتوناویر , لوپیناویر , سیدوفوویر , نلفیناویر , آیوهگزول (امنی پک) , امتریسیتابین , میواکوریوم , کاپرئومایسین , دوکساکوریوم , کوبیسیستات , ایمونوگلوبین بوتولیسم , کولیستیمتات , ایمونوگلوبین سایتومگالوویروس , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , گالیم نیترات , اینکوبوتولینوم توکسین آ , آبوبوتولینوم توکسین آ , یوتالامات , اینوترسن
آیدامید، آیدپامید، آیوورسول، آیوگزالات، آیوگزیلان، متوکورین، پیپکورونیوم، ایمونوگلوبولین ویروس سنسیشیال تنفسی، تمسیرولیموس، تورزماید

موارد منع مصرف نتیل مایسین سولفات

اطلاعاتی موجود نیست

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز