اطلاعات دارویی استروپیپات

استرادیول آزادانه وارد سلول های هدف می شود (به عنوان مثال، اندام های زنانه، سینه، هیپوتالاموس، هیپوفیز) و با گیرنده سلول هدف برهمکنش می دهد. هنگامی که گیرنده استروژن به لیگاند خود متصل می شود، می تواند به هسته سلول هدف وارد شود و رونویسی ژن را تنظیم کند که منجر به ایجاد mRNA می شود. mRNA با ریبوزوم ها برای تولید پروتئین های خاصی که اثرات استرادیول بر سلول هدف را نشان می دهد، برهمکنش دارد.
استروژن ها سنتز کبدی گلوبولین متصل شونده به هورمون جنسی (SHBG)، گلوبولین متصل شونده به تیروئید (TBG) و دیگر پروتئین های سرمی را افزایش می دهند و ترشح هورمون محرک فولیکولی (FSH) از هیپوفیز قدامی را سرکوب می کنند.

استروپیپات یک ماده استروژنی است و مانند استروژن طبیعی عمل می کند. استروژن ها از طریق اتصال به گیرنده های هسته ای در بافت های پاسخ دهنده به استروژن اثر می کنند. استروژن های در گردش، ترشح هیپوفیزی گنادوتروپین ها، هورمون لوتئیزه کننده (LH) و هورمون محرک فولیکولی (FSH) را از طریق مکانیسم فیدبک منفی تنظیم می کنند. استروژن ها با کاهش سطح بالای این هورمون ها در زنان یائسه عمل می کنند.

نیمه عمر: عضلانی: 1.5-5 ساعت

فراهمی زیستی: به راحتی از طریق دستگاه گوارش، پوست، غشای مخاطی جذب می شود.

اتصال به پروتئین: 50-80٪

متابولیسم: متابولیسم عبور اول سریع و گسترده در کبد به محصولات کمتر فعال مانند استریول؛ کلیه ها، گناد ها و بافت های عضلانی ممکن است تا حدودی در متابولیسم دخیل باشند.

متابولیت: استریول

دفع: عمدتا در ادرار به صورت کونژوگه با مقدار کمی از داروی تغییرنیافته، اکثر استروژن ها در صفرا دفع می شوند و تحت گردش روده ای-کبدی قرار می گیرند.

علائم یائسگی , پیشگیری از پوکی استخوان پس از یائسگی

نارسایی تخمدان

بزرگسالان

یائسگی

0.75-6 میلی گرم خوراکی یک بار در روز؛ در فواصل 3 تا 6 ماه تغییر می یابد.

کرم: 2-4 گرم داخل واژن برای 3 هفته، 1 هفته استراحت

نارسایی تخمدان

1.5 تا 9 میلی گرم خوراکی یک بار در روز به مدت 3 هفته سپس 8 روز استراحت؛ در صورت لزوم تکرار شود.

پوکی استخوان، پیشگیری

0.75 میلی گرم خوراکی یک بار در روز به مدت 25 روز، سپس 6 روز استراحت، مجددا تکرار شود.

کودکان

ایمنی و کارایی ثابت نشده است.

آمبولی ریوی , فشارخون بالای کنترل نشده , بیماریهای فعال ترومبوامبولیک و ترومبوفلبیت , سرطان سینه (فعال یا احتمال آن و یا سابقه ی آن) , تومور کبد , هر نوع سرطان وابسته به استروژن , خونریزی واژینال تشخیص داده نشده , بیماری کبدی , سابقه حساسیت شدید , ترومبوز ورید عمقی (DVT)

بیماری ترومبوژنیک دریچه ای، دیابت ملیتوس با درگیری عروق، سابقه زردی با مصرف ضدبارداری های خوراکی

افسردگی , سردرد , ادم محیطی , خونریزی , نفخ , تغییرات قرنیه , لک پوستی غیر عادی , آمنوره , تغییرات وزن , تهوع و استفراغ , بزرگ شدن سینه , حساسیت سینه ها به لمس , ملاسما

دالتپارین , تینزاپارین , اریترومایسین , انوکساپارین , ریفامپین , سایمتیدین , هپارین , کاربامازپین , فنین دیون | فنیندیون , فونداپارینوکس , اسپمیفن , پروتامین , کلاریترومایسین , علف چای , ریفابوتین , نفازودون , بیوالی رودین , لپی رودین

آناستروزول، بمیپارین، ایووزیدنیب

- دیابت، اندومتریوز، هیپرلیپیدمی، فشارخون بالا، کم کاری تیروئید، سالمندان، اختلالات کبدی / کلیوی، لیومیوماتا رحمی، پورفیری، بیماران مبتلا به نقص متابولیسم لیپوپروتئین، هایپرتری گلیسیریدمی، سرطان تخمدان، تشدید اندومتریوز یا سایر شرایط، سیگار کشیدن و سن بیشتر از 35 سال، لوپوس اریتماتوز سیستمیک ، افسردگی

- احتباس مایع ممکن است آسم، صرع، میگرن، اختلال عملکرد قلب یا کلیه را تشدید کند.

- اگر علائم زردی، مشکلات بینایی (ممکن است باعث عدم تحمل لنز تماسی شود)، علائم VTE، میگرن با شدت غیرعادی، افزایش فشار خون، افسردگی شدید، افزایش خطر عوارض ترومبوآمبولیک پس از عمل رخ داد دارو قطع شود.

- هیپرکلسمی ممکن است در بیماران مبتلا به سرطان پستان و متاستاز استخوان رخ دهد.

- افزایش خطر ابتلا به سرطان اندومتر و تخمدان در زنان یائسه

- درمان استروژنی طولانی در یائسگی با افزایش خطر ابتلا به سرطان پستان، انفارکتوس میوکارد، سکته مغزی، ترومبوز ورید عمقی، آمبولی ریوی و زوال عقل همراه است.

- ممكن است خطر ابتلا به اختلالات ترومبوآمبولي را افزايش دهد، ممكن است در صورت تجويز همزمان با ضد انعقادها، دوز ضد انعقاد  افزايش يابد.

هشدار شدید

- استروژن ها خطر ابتلا به سرطان آندومتر را افزایش می دهند

• - نظارت دقیق همه زنان مصرف کننده استروژن مهم است.
• - در هر مورد از خونریزی واژینال غیرطبیعی مداوم یا عودکننده غیرقابل تشخیص، باید اقدامات تشخیصی مناسب، از جمله نمونه برداری اندومتر در صورت نیاز، برای بررسی بدخیمی انجام شود.

خطرات قلبی عروقی

• - استروژن ها با و بدون پروژستین ها نباید برای جلوگیری از بیماری قلبی عروقی استفاده شود
• - استروژن به علاوه پروژستین: مطالعات استروژن با پروژسترون سازمان بهداشت زنان (WHI) افزایش خطر ابتلا به انفارکتوس میوکارد، سکته مغزی، سرطان پستان مهاجم ، آمبولی ریوی و ترومبوز ورید عمقی (DVT) در زنان یائسه (50-79 سال) در مدت 5.6 سال درمان با استروزن کنژوگه خوراکی روزانه (0.625 میلی گرم) در ترکیب با مدروکسی پروژسترون استات (2.5 میلی گرم) در مقایسه با دارونما را نشان داد.
• - استروژن به تنهایی: یک مطالعه WHI افزایش خطر ابتلا به سکته مغزی و DVT در زنان یائسه (50-79 سال) در طول 6.8 سال درمان با استروژن کونژوگه (0.625 میلی گرم در روز) در مقایسه با دارونما را نشان داد.
• - افزایش خطر زوال عقل

• - به علت این خطرات، استروژن ها با پروژستین ها یا بدون آن باید با حداقل دوز موثر و برای کوتاه ترین مدت مطابق با اهداف درمانی و خطرات فردی تجویز شوند.

- طبق دستورالعمل دقیقا از دارو استفاده کنید.

- داروی استروپیپات ممکن است خطر ابتلا به شرایطی را افزایش دهد که ممکن است منجر به سرطان رحم شود. پزشک شما ممکن است یک پروژستین تجویز کند تا به کاهش این خطر کمک کند. هر خونریزی غیرعادی واژینال را گزارش دهید.

- دکتر شما باید به طور منظم پیشرفت شما را بررسی کند تا تعیین کند آیا شما باید این درمان را ادامه دهید یا نه. سینه های خود را به طور ماهانه برای وجود توده بررسی کنید و در هنگام استفاده از این دارو ماموگرافی منظم داشته باشید.

- اگر به جراحی بزرگ یا به استراحت به مدت طولانی نیاز دارید، ممکن است لازم باشد برای مدت کوتاهی از این دارو استفاده نکنید. هر پزشک یا جراحی که شما را درمان می کند باید بداند که شما از این دارو استفاده می کنید.

- دارو را در دمای اتاق دور از رطوبت و گرما نگه دارید.

- دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

- از سیگار کشیدن اجتناب کنید. می تواند خطر ابتلا به لخته های خونی، سکته مغزی، و یا حمله قلبی را در هنگام استفاده از این دارو به میزان قابل توجهی افزایش دهد.

- گریپ فروت ممکن است با این دارو تداخل داشته باشد و منجر به عوارض جانبی ناخواسته شود. از محصولات گریپ فروت اجتناب کنید. [تداخلات دارویی با گریپ فروت]

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

گروه X

استرادیول والرات , استرادیول , استروژن کونژوگه