اطلاعات دارویی میبفرادیل

Mibefradil

میبفرادیل Mibefradil


میبفرادیل متعلق به گروهی از داروها است که مهار کننده کانال کلسیمی خوانده می شوند. میبفرادیل در سال 1998 به دلیل تداخلات بالقوه مضر با سایر داروها از بازار خارج شد.

مکانیسم اثر میبفرادیل

میبفرادیل داروی مهار کننده کانال کلسیمی تترالولی است که مانع از ورود یون های کلسیم از طریق کانال های کلسیمی T (کم ولتاژ) و L (ولتاژ بالا) عضلات صاف قلبی و عروقی می شود و انتخابیت بیشتری برای کانال های T دارد. متسع شدن عضلات صاف عروقی، باعث کاهش مقاومت عروق محیطی و کاهش فشار خون می شود.
داروی میبفرادیل موجب افزایش خفیف در خروجی قلب در مصرف مزمن می شود. میبفرادیل هدایت گره سینوسی و دهلیزی-بطنی (AV) و ضربان قلب را کاهش می دهد و باعث افزایش اندک فاصله PR می شود. همچنین نشان داده شده است که زمان ریکاوری گره سینوسی اصلاح شده و فاصله AH را افزایش می دهد و نقطه ی Wenckebach را بالا می برد.
مکانیسمی که میبفرادیل آنژین را کاهش می دهد شناخته نشده است، اما به نظر می رسد به خاطر کاهش ضربان قلب، مقاومت محیطی کل (پس بار) و فشار خون سیستولیک ضربان قلب در هر مرحله از ورزش باشد. نتیجه این اثرات کاهش میزان کار قلب و نیاز به اکسیژن میوكارد است.

فارماکودینامیک

داروهای مهار کننده کانال کلسیمی باعث حرکت کلسیم به داخل سلول های قلب و عروق خونی می شوند. در نتیجه رگ های خونی را متسع می کنند و میزان خون و اکسیژن رسانی به قلب را همزمان با کاهش بار کاری افزایش می دهند.

فارماکوکینتیک

جذب: فراهمی زیستی پس از یک دوز 70٪ است. پس از چند دوز، نسبت میبفرادیل تحت فرآیند متابولیسم عبور اول کاهش میابد، و در نتیجه فراهمی زیستی تقریبا 90٪،  ثابت است. غذا میزان یا سرعت جذب را متاثر نمی کند.

اتصال به پروتئین: ≥ 99٪، عمدتا به آلفا 1-اسید گلیکوپروتئین.

متابولیسم: دو مسیر متابولیک که میبفرادیل را تحت تاثیر قرار می دهند، هیدرولیز با کاتالیز استرازی زنجیره جانبی استری (تولید متابولیت الکلی) و اکسیداسیون کاتالیز شده با سیتوکروم P450 3A4 (که در مصرف طولانی کم اهمیت تر است). اثر فارماكولوژيك متابوليت تقريبا 10٪ میبفرادیل است.

نیمه عمر: 17 تا 25 ساعت در حالت غلظت ثابت

موارد مصرف میبفرادیل

فشار خون بالا , آنژین

مقدار مصرف میبفرادیل

دوز معمول بزرگسالان برای فشار خون بالا و آنژین پکتوریس

دوز آغازین: 50 میلی گرم خوراکی یک بار در روز با یا بدون غذا

دوز نگهدارنده: دوز اولیه ممکن است تا 100 میلی گرم خوراکی یک بار در روز در صورت نیاز و تحمل افزایش یابد.

موارد منع مصرف میبفرادیل

اطلاعاتی موجود نیست.

تداخلات دارویی میبفرادیل

برکسی پیپرازول , داساتینیب , جفیتینیب , آوانافیل , ماراویروک , هالوفانترین , پیرفنی دون , آتورواستاتین , اریترومایسین , اورولیموس , ایتراکونازول , ایرینوتکان , بودزوناید , الباسویر/گرازوپرویر , نالوکسگول , برنج مخمر قرمز , تمسیرولیموس , ایووزیدنیب , لوومتادیل استات , میدوستارین , لاروترکتینیب , سریواستاتین , دوولیزیب , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , انکورافنیب , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , ایساووکونازونیوم , کابوزانتینیب , سونیدگیب | sonidegib , ترابکتدین , ونتوکلاکس , ایبروتینیب , کوبیمتینیب , داریفناسین , فلیبانسرین , نراتینیب , الاگولیکس , کونیواپتان , کاریپرازین , اس زوپیکلون , لورازیدون , اولاپاریب , آکالابروتینیب , بوسوتینیب , فوستاماتینیب , بریگاتینیب , فسوترودین , روکسولیتینیب , الیگلوستات , ادوکسابان , بتریکسابان , سریتینیب , تولواپتان , بوتورفانول , آلفوزوسین , پیماوانسرین , کوپانلیسیب , والبنازین , آکسیتینیب , پانوبینوستات , ریبوسیکلیب , تیکاگرلور , گوانفاسین , راساژیلین (رازاگیلین) , دولاسترون , پراواستاتین , فلوواستاتین , لومیتاپید , ایوابرادین , ترفنادین , هیدروکدون , کوئتیاپین | کوتیاپین , اسیمرتینیب , آلفنتانیل , التریپتان , ارگوتامین , ارگونوین , اکسی کدون , رانولازین , ایواکافتور , آستمیزول , کلشی سین , سولیفناسین , آزلاستین , فنتانیل , داکلاتاسویر , اپلرنون , فلوتیکازون , لوپرامید , لوواستاتین , متیل ارگونوین , نیلوتینیب , نیمودیپین , دی هیدرو ارگوتامین , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , سیرولیموس , سیزاپراید , سیلوستازول , سیمواستاتین , پیموزاید , تامسولوسین , تیزانیدین , تیوریدازین , دفلازاکورت , دوسه تاکسل , مومتازون داخل بینی , ورنا کالانت , لوومیلناسیپران , آمبریسنتان , وکسلوتور , رموکسی پراید , فیداکسومیسین , کپماتینیب

مصرف در بارداری

گروه C . عوارض مصرف این دارو در جنین نامشخص است


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.