اطلاعات دارویی تازاروتن

مکانیسم اثر

مکانیسم دقیق داروی تازاروتن مشخص نیست اما مطالعات نشان داده است که فرم فعال دارو(تازاترونیک اسید) به سه نوع گیرنده رتینوئید RARa, RARb  و  RARgمتصل می شود ولی انتخابیت نسبی برای RARb و  RARgدارد و بیان ژنی را تنظیم می کند.به گیرنده های RXR هم متصل می شود.

فارماکودینامیک

تازاروتن پیش دارویی از دسته استیلنیک رتینوئیدها است.بعد از مصرف موضعی توسط استرازها به متابولیت فعال تازاروتنیک اسید هیدرولیز می شود. برای درمان آکنه باید همراه با آنتی بیوتیک خوراکی مصرف شود.

موجب کاهش لکه و هایپرپیگمانتاسیون، زردی، چروک های خفیف و عمیق ناشی از خورشید می شود. مصرف بیش از یک سال آن موجب کاهش قابل توجهی در سلول های کراتوسیت و ملانوسیت می شود و افزایش تولید کلاژن می شود.

فارماکوکینتیک

• جذب: کمتر از یک درصد
• اتصال به پروتئین: بیش از 99% تازاترونیک اسید به پروتئین های پلاسما متصل می شود.
• متابولیسم: در پوست توسط استراز به تازاترونیک اسید هیدرولیز می شود.تازاترونیک اسید در پوست متابولیزه می شود و پس از جذب به بدن در کبد به سولفوکساید، سولفون و سایر محصولات قطبی قابل دفع تبدیل می شود.
• نیمه عمر:18 ساعت
• راه دفع: ادرار و مدفوع

موارد مصرف تازاروتن

آکنه , پسوریازیس

آسیب ناشی از خورشید

مقدار مصرف تازاروتن

• بزرگسالان

آکنه ولگاریس

کرم 0.1% برای آکنه ولگاریس و ژل 0.1% برای آکنه ولگاریس خفیف تا متوسط و فوم 0.1% برای آکنه متوسط تا شدید استفاده می شود.

یک بار در روز در نواحی مبتلا استعمال شود.

پسوریازیس

ژل برای حداکثر  20% سطح کل بدن برای پلاک پسوریازیس پایدار می تواند استفاده شود.

کرم یا ژل 0.05% یا 0.1%: یک بار در روز بر نواحی مبتلا استعمال شود.

چروک

برای بهبود علایم ناشی از مواجهه مزمن با خورشید نظیر چروک های خفیف یا عمیق، سفتی،تلانژکتازی، شلی پوست، کراتینوسیتیک آتیپیا، ملانوسیتیک آتیپیا یا الاستوزیس پوستی

کرم 0.1%: هر شب موقع خواب

• کودکان

آکنه ولگاریس

کرم 0.1% برای آکنه ولگاریس و ژل 0.1% برای آکنه ولگاریس خفیف تا متوسط و فوم 0.1% برای آکنه متوسط تا شدید استفاده می شود.

زیر 12 سال: ایمنی دارو تایید نشده است.

12 سال به بالا: یک بار در روز در نواحی مبتلا استعمال شود.

پسوریازیس

کرم و ژل تا حداکثر 20% کل سطح بدن

زیر 12 سال: ایمنی دارو تایید نشده است.

12 سال به بالا: یک بار در روز در نواحی مبتلا استعمال شود.

موارد منع مصرف

بارداری , اگزما , حساسیت شدید

بارداری (تراتوژن) -

عوارض جانبی تازاروتن

آکنه , خارش , خشکی پوست , حساسیت به نور , سوزش , قرمزی , راش , درد پوست , درماتیت تماسی , فلسی شدن , تحریک پوست , التهاب لب , گز گز

تداخلات دارویی

متوکسالن , سالیسیلیک اسید , آمینولوولینیک اسید خوراکی , ورتپورفین

هگزامینولولینات - متیل آمینولولینات موضعی - سالیسیلیک اسید موضعی - سولفور موضعی

هشدارها

• در صورت عدم بهبود بعد از 10 روز بازبینی انجام شود.
• دو هفته قبل از شروع درمان با تازاروتن تست بارداری انجام شود و حین درمان از روش های پیشگیری از بارداری موثر استفاده شود.موجب آسیب به جنین می شود.
• در صورت ایجاد خارش، سوختگی، قرمزی یا پوسته شدن مصرف دارو را قطع کنید و بعد از بهبود پوست با دوز های کمتر شروع کنید.روی پوست اگزما دار استفاده نشود چون تحریک ایجاد می کند.
• واکنش های حساسیتی موضعی نظیر تاول، کهیر و فلس شدگی رخ داده است.مصرف دارو را قطع کنید و پس از بهبود با دوز های کم قابل تحمل شروع کنید.
• از مصرف کرم در افرادی که داروهای حساس کننده به نور مصرف می کنند نظیر تیازید، تتراسیکلین، فلوروکینولون، فنوتیازین، سولفونامید خودداری کنید چون حساسیت به نور تشدید می شود.
• از ضدآفتاب با SPF حداقل 15 و لباس های محافظت کننده استفاده کنید.
• از مواجهه با نور خورشید، لامپ ماورابنفش و هوای شدید(باد، سرما) خودداری کنید و در صورت آفتاب سوختگی تا بهبود کامل از تازاروتن استفاده نکنید.
• برای لنتیگو مالیگنا استفاده نکنید.

نکات قابل توصیه

• بعضی از شرایط آب و هوایی موجب تحریک پوست می شود.
• ممکن است ابتدا پوست بدتر شود.
• قبل از استفاده از داروهای دیگر با پزشک خود مشورت کنید.
• احتمال آفتاب سوختگی افزایش میابد.از خورشید، لامپ ماورابنفش و اتاق برنزه کننده خودداری کنید.از ضدآفتاب ، عینک آفتابی و لباس های محافظ استفاده کنید.
• دو هفته قبل از شروع درمان تست بارداری انجام شود و حین درمان از روش های پیشگیری از بارداری موثر استفاده شود. داروی تازاروتن موجب آسیب به جنین می شود.دارو را حین دوران قاعدگی شروع کنید.
• در صورت شیردهی یا بارداری حین مصرف این دارو به پزشک خود اطلاع دهید.
• دارو را فقط بر روی پوست استعمال کنید و از تماس با دهان، بینی، چشم و واژن خودداری کنید.
• دست های خود را قبل و بعد از استفاده بشویید.
• موضع را تمیز و کاملا خشک کنید.لایه نازکی از دارو را به موضع بمالید.
• دارو را بر پوست آسیب دیده استعمال نکنید.
• غیر از موارد تجویز پزشک موضع را نپوشانید.
• از مصرف بر پوست سالم خودداری کنید.
• از دوز فراموش شده صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

دارو های مشابه

اداپالن , سالیسیلیک اسید , رزورسینول , آزالیک اسید