اطلاعات دارویی داپاگلیفلوزین

داپاگلیفلوزین کوترانسپورتر 2 سدیم-گلوکز (SGLT2) را مهار می کند که عمدتا در توبول پروگزیمال نفرون قرار دارد. SGLT2 90٪ بازجذب گلوکز را در کلیه ها تسهیل می کند بنابراین مهار آن باعث می شود که گلوکز در ادرار دفع شود. این دفع موجب کنترل قند بهتر و کاهش وزن در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 می شود.

داپاگلیفلوزین کوترانسپورتر 2 سدیم-گلوکز (SGLT2) را مهار می کند که عمدتا در توبول پروگزیمال نفرون قرار دارد. SGLT2 90٪ بازجذب گلوکز را در کلیه ها تسهیل می کند بنابراین مهار آن باعث می شود که گلوکز در ادرار دفع شود. این دفع موجب کنترل قند بهتر و کاهش وزن در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 می شود.

فراهمی زیستی: 78٪

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2 ساعت (ناشتا)؛ ~ 3 ساعت (با غذای چرب)

وعده غذایی چرب باعث افزایش غلظت پلاسمایی تا 50٪ می شود.

اتصال به پروتئین : 91٪

متابولیسم

متابولیسم عمدتا توسط UGT1A9 است.

متابولیسم با واسطه CYP یک مسیر جزئی در انسان است.

به شدت، عمدتا برای تولید داپاگلیفلوزین  3-اُ-گلوکورونید (متابولیت غیر فعال) متابولیزه می شود.

نیمه عمر: 12.9 ساعت

دفع: 75٪ ادرار 21٪ مدفوع

دیابت نوع 2

بزرگسالان

دیابت نوع 2

اولیه: 5 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

می تواند به 10 میلی گرم یک بار در روز در بیمارانی که 5 میلی گرم در روز را تحمل می کنند و نیاز به کنترل قند بیشتر دارند افزایش یابد.

کودکان

ایمنی و کارایی ثابت نشده است.

حساسیت مفرط به دارو , بیماران دیالیزی , نارسایی کلیه شدید (eGFR <30 mL/min/1.73 m²) , بیماری کلیه مرحله پایانی

آنفولانزا , یبوست , تهوع , نارسایی کلیوی , افزایش ادرار , کمردرد , عفونت مجاری ادراری , ادرار کردن مشکل , نازوفارنژیت , درد اندام های انتهایی تحتانی , عفونت قارچی ژنیتال , دیس لیپیدمی , کاهش حجم داخل عروقی

تیروتروپین آلفا , گاتی فلوکساسین , نسیریتاید , فلوران درنولید

افت فشارخون ممکن است در نتیجه کاهش حجم داخل عروقی، به ویژه در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه رخ دهد.

قبل از شروع درمان، وضعیت حجم را ارزیابی کنید و کاهش حجم را در سالمندان، بیماران مبتلا به اختلال کلیوی یا فشار خون سیستولیک پایین و بیماران مصرف کننده دیورتیک ها اصلاح کنید؛ بر نشانه ها و علائم در طول درمان نظارت کنید.

دارو کراتینین سرم را افزایش و eGFR را کاهش می دهد؛ بیماران سالمند و بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه ممکن است بیشتر به این تغییرات حساس باشند. عملکرد کلیوی قبل از آغاز درمان باید ارزیابی شود و پس از آن به صورت دوره ای بررسی شود.

موجب انقباض حجم داخل عروقی می شود و افت فشارخون علامتی و / یا آسیب حاد کلیه ممکن است رخ دهد، به خصوص اگر eGFR  کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه در هر 1.73 متر مربع باشد، قبل از شروع درمان، فاکتورهایی را که ممکن است بیماران را به آسیب های حاد کلیوی حساس تر کند، از جمله کاهش حجم، نارسایی مزمن کلیوی، نارسایی احتقانی قلب و داروهای همراه (دیورتیک ها، مهارکننده های ACE، ARB ها، NSAID ها) لحاظ کنید. در مواقع کاهش مصرف غذا (مانند بیماری حاد یا روزه) و یا از دست دادن مایعات (بیماری های دستگاه گوارش و یا گرمای بیش از حد)، موقتا متوقف شود. بر علائم و نشانه های آسیب حاد کلیه نظارت شود؛ اگر آسیب کبدی حاد اتفاق بیفتد، دارو را فورا قطع کنید و درمان را آغاز کنید.

شکستگی های استخوانی در بیماران مبتلا به eGFR  30 تا کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه در هر 1.73 متر مربع، در دوره های درمانی تا 104 هفته گزارش شده است.

خطر افت قندخون با انسولین و ترشح کننده های انسولین افزایش می یابد، دوز را تنظیم کنید.

عفونت های قارچی ممکن است رخ دهد، بیماران با سابقه عفونت های قارچی دستگاه تناسلی و مردان ختنه نشده حساس تر هستند.

خطر ابتلا به عفونت های دستگاه ادراری (UTIs)، از جمله اوروسپسیس تهدید کننده حیات و پیلونفریت که به صورت UTI آغاز می شود افزایش میابد؛ علائم و نشانه های عفونت های دستگاه ادراری ارزیابی شود و در صورت نیاز فورا درمان شود.

فاسیتیس نکروزه کننده پرینئوم (قانقاریا فورنیر) با مهارکننده های SGLT2 گزارش شده است. علائم و نشانه ها شامل حساسیت، قرمزی یا تورم ناحیه تناسلی یا ناحیه تناسلی به سمت رکتوم و تب بالای 100.4 فارنهایت یا احساس عمومی ناخوشی هستند. اگر مشکوک بود، مهار کننده SGLT2 را قطع کنید و بلافاصله درمان با آنتی بیوتیک های وسیع الطیف و در صورت لزوم جراحی بافت برداری را آغاز کنید.

مواردی از کتواسیدوز کشنده در مصرف کننده های این دارو گزارش شده است؛ بر علائم (مثلا دشواری تنفس، تهوع، استفراغ، درد شکمی، سردرگمی، خستگی غیرمعمول یا خواب آلودگی) نظارت کنید؛ بیمارانی که قبل از آغاز درمان عوامل خطر کتواسیدوز یا کتواسیدوز دارند را ارزیابی کنید؛ بیماران ممکن است نیاز به قطع موقت دارو در وضعیت بالینی ای داشته باشند که ممکن است به کتواسیدوز منتهی شود.

افزایش LDL-C وابسته به دوز گزارش شده است.

در بیماران مبتلا به سرطان فعال مثانه تجویز نکنید و در بیماران با سابقه قبلی سرطان مثانه احتیاط کنید.

مهارکننده SGLT2 دفع گلوکز ادراری را افزایش می دهد و منجر به مثبت شدن آزمایش گلوکز ادرار می شود. از روش های جایگزین برای بررسی قند استفاده کنید.

• - به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
• - اگر قند خون شما پایین است، رانندگی نکنید. احتمال تصادف کردن بالا می رود.
• - برای کاهش احتمال سرگیجه یا غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید.هنگام استفاده از پله مراقب باشید.
• - عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
• - این دارو ممکن است بر روی آزمایشات خاصی تاثیر بگذارد. به همه متخصصان مراقبت های بهداشتی و کارکنان آزمایشگاه بگویید که این دارو را مصرف می کنید.
• - رژیم غذایی و برنامه ورزشی را که پزشک به شما گفته است پیروی کنید.
• - اگر در رژیم غذایی کم یا بدون نمک هستید، با پزشک خود صحبت کنید.
• - ممكن است کنترل قند خون در زمان استرس مانند قاعدگی، عفونت، آسیب یا جراحی دشوارتر باشد. تغییر در سطح فعالیت بدنی یا ورزش و تغییر در رژیم غذایی هم ممکن است روی قند خون شما تأثیر بگذارد. با پزشک خود صحبت کنید.
• - قند خون خود را طبق دستور پزشک بررسی کنید.
• - اسید زیاد در خون یا ادرار (کتواسیدوز) و عفونت های دستگاه ادراری بسیار بد (UTIs) با این دارو رخ داده است. کتواسیدوز می تواند کشنده باشد. هر دو این مشکلات بهداشتی ممکن است نیاز به درمان در بیمارستان داشته باشند. با پزشک صحبت کنید.
• - در آب و هوای گرم یا انجام فعالیت زیاد مراقب باشید. برای جلوگیری از از دست دادن مایعات، مایعات زیادی بنوشید.
• - اگر نمی توانید مایعات بنوشید و یا ناراحتی معده ، استفراغ، یا اسهالی دارید که خوب نمی شود، باید دهیدراته شدن جلوگیری کنید. برای پیدا کردن راه حل، با پزشک خود تماس بگیرید. از دست دادن آب بدن ممکن است منجر به مشکلات جدید یا بدتر کلیه شود.
• - مصرف این دارو در بارداری می تواند به جنین آسیب برساند.اگر در حین مصرف این دارو باردار هستید یا باردار شدید فورا با پزشک خود تماس بگیرید.
• - با غذا یا بدون غذا مصرف کنید.
• - صبح مصرف کنید.
• - مقدار زیادی مایعات غیرکافئینه بنوشید مگر این که پزشک شما را منع کرده باشد.
• - برای به دست آوردن بیشترین اثر، هیچ دوزی را از دست ندهید.
• - حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.

• - دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

گروه N ( طبقه بندی نشده )

کاناگلیفلوزین , اِمپاگلیفلوزین , ارتوگلیفلوزین