اطلاعات دارویی اکسناتید

Exenatide

اکسناتید Exenatide


اکسنتاید یک آنالوگ پپتید 1  شبه گلوکاگون (GLP-1) است. با  فعال کردن گیرنده GLP-1 و افزایش ترشح انسولین، کاهش ترشح گلوکاگون و کاهش تخلیه معده برای بهبود کنترل قند عمل می کند.

مکانیسم اثر

اکسنتاید آگونیست گیرندهپپتید 1  شبه گلوکاگون (GLP-1) است.با فعال شدن این گیرنده، ترشح انسولین افزایش و ترشح گلوکاگونبهصورتوابسته بهگلوکز کاهش می یابد.اکسنتاید  همچنین تخلیه معده و مصرف غذا را کاهش می دهد.این اثرات به طور سینرژی برای بهبود کنترل قند با کاهش احتمال افزایش یا کاهش قندخون عمل می کنند.

فارماکودینامیک

هنگامی که بیماران داروی اکسنتاید  را دریافت می کنند، پاسخ طبیعی بدن به گلوکز تنظیم می شود. انسولین بیشتر و گلوکاگون کمتری در پاسخ به گلوکز آزاد می شود، هرچند در موارد هیپوگلیسمی مقدار طبیعی گلوکاگون آزاد می شود. اکسنتاید  همچنین تخلیه معده را کاهش می دهد، منجر به طولانی و آهسته تر شدن آزادسازی گلوکز در سیستم گردش خون می شود. این اثرات با هم دیگر از هیپوگلیسمی و هایپرگلیسمی جلوگیری می کنند.

فارماکوکینتیک

جذب : رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی 2.1 ساعت به طول می انجامد . از آنجا که اکسنتاید به صورت زیر جلدی تجویز می شود، فراهمی زیستی 100% است.

حجم توزیع:28.3 لیتر

متابولیسم:اکسنتایدقبل از تجزیه به پپتیدهای کوچک تر و اسیدهای آمینه توسطدیپپتیدیلپپتیداز 4،متالو پروتئازها،اندوپپتیداز24-11، آمینوپروتئازها و پروتئازهای سرینی از طریق گلومرول فیلتره می شود.در حال حاضر اعتقاد بر این است کهمتالوپروتئازهامسئولبیشترین تجزیه اکسنتاید هستند.اکسنتاید  به پپتیتد های کوچکتر از 3 آمینواسید توسط آنزیم های کلیه تجزیه می شود.

مسیر حذف:ادرار

نیمه عمر : 2.4 ساعت

کلیرانس : 9.1 لیتر در ساعت

موارد مصرف اکسناتید

دیابت نوع 2

مقدار مصرف اکسناتید

بزرگسالان

دیابت نوع 2

سریع رهش: ابتدا: 5 میکروگرم دو بار در روز در عرض 60 دقیقه قبل از صبحانه و شام (یا قبل از دو وعده غذایی اصلی روز، ≥6 ساعت فاصله داشته باشند). پس از 1 ماه، ممکن است به 10 میکروگرم دو بار در روز (بر اساس پاسخ) افزایش یابد.

آهسته رهش: 2 میلی گرم یکبار در هفته در هر زمان از روز، با یا بدون غذا

ایمنی و کارآیی در بیماران زیر 18 سال ، تایید نشده است.

هشدارها

  • آنتی بادی هایآنتی اکسنتاید: استفاده ممکن است با ایجادآنتی بادیهای ضداکسنتاید همراهباشد.تیترهای پایین با کمبود اثربخشی همراه نیستند؛با این حال، میزان تیتر بالا (در 6 تا 12 درصد از بیماران در مطالعات بالینی مشاهده شده) ممکن است موجب کاهش پاسخ شود.
  • حساسیت بیش از حد: واکنش های جدی حساسیت شدید ( مثلا آنافیلاکسی، آنژیوادما) گزارش شده است. در صورت واکنش حساسیت شدید، دارو را متوقف کنید. واکنش های محل تزریق جدی ( مثلا آبسه، سلولیت، نکروز)، با یا بدون ندول های زیر جلدی گزارش شده است. موارد ایزوله نیاز به مداخله جراحی داشت.
  • بيماريصفراوی:مواردی ازسنگ صفراوکوله سیستيتگزارش شده است.مطالعات کیسه صفرا و ارزیابی بالینی بیشتر در شک به سنگ صفرا انجام شود.

علائم گوارشی: بیشتر واکنش های رایج با دستگاه گوارش مرتبط هستند؛این علائم ممکن است وابسته به دوز باشد و ممکن است دفعات و شدت در استفاده مداوم و تغییر دوز تدریجی کاهش یابد.

  • پانکراتیت: موارد پانکراتیت حاد (از جمله هموراژیک و نکروزه کننده با برخی موارد کشنده) گزارش شده است.برای علائم و نشانه های پانکراتیت (مثلادرد شدید شکمی پایدار که ممکن است به پشت برسد و ممکن است با استفراغ همراه باشد یا نباشد) نظارت کنید.قبل از شروع درمان، سایر عوامل مرتبط با پانکراتیت را که ممکن است وجود داشته باشد (مانندهایپرتری گلیسیریدمیا، سوء مصرف اتانول،سنگ صفرا) درنظر بگیرید؛این که اکسنتایدخطر ابتلا به پانکراتیت را در این بیماران افزایش می دهد یا نه، مشخص نیست.اگر پانکراتیت مشکوک بود، استفاده را متوقف کنید وتا زمانی که یک علت جایگزین برای پانکراتیت تأیید نشود، دوباره شروع نکنید.درمان باضد دیابت هایجایگزین رادر بیماران مبتلا به سابقه پانکراتیت را در نظر بگیرید.
  • اثرات کلیوی: موارد نارسایی حاد کلیه و تشدید نارسایی مزمن کلیوی، از جمله موارد شدید که نیاز به همودیالیز یا پیوند کلیه دارند گزارش شده است. می تواند تهوع / استفراغ / اسهال با هیپوولمی گذرا ایجاد کند که می تواند عملکرد کلیوی را بدتر کند. اختلال عملکرد کلیوی معمولا با اقدامات اصلاحی مناسب، از جمله قطع اکسناتید ، برگشت پذیر است . خطر در بیماران دریافت کننده همزمان داروهایی که بر عملکرد کلیوی و / یا وضعیت هیدراتاسیون تأثیر می گذارد، می تواند افزایش یابد.
  • تومورهای تیروئیدی: تومورهای سلول C تیروئیدی در مطالعات حیوانی با اکسناتید آهسته رهش ایجاد شده است. مشخص نیست که آیا اکسناتید آهسته رهش باعث ایجاد تومور سلول تیروئیدی از جمله کارسینوم تیروئید مدولاری (MTC) در انسان می شود یا نه. به بیماران باید پتانسیل خطر MTC با استفاده از اکستناید و علائم تومورهای تیروئید ( مثلا توده گردنی، اختلال تنفس، تنگی نفس، خشونت صدا مداوم) را توصیه کنید. استفاده از ER اکسنتاید آهسته رهش در بیماران با شخصی و یا خانوادگی سرطان مدولاری تیروئید و در بیماران با سندرم نئوپلازی اندوکرین مولتیپل نوع 2 (MEN2) منع مصرف دارد.

نکات قابل توصیه

داروی اکسنتاید را دقیقا طبق دستور مصرف کنید و از افزایش یا کاهش دوز یا مدت زمان مصرف خودداری کنید.از دارو بعد از خوردن غذا استفاده نکنید.

هرگز یک قلم تزریقی، کارتریج یا سرنگ را با شخص دیگری به اشتراک نگذارید، حتی اگر سوزن تغییر کرده باشد. به اشتراک گذاری این ابزارها می تواند عفونت ها یا بیماری را از یک فرد به فرد دیگر منتقل کند.

قند خون پایین (هیپوگلیسمی) می تواند برای هر کسی که دیابت دارد، اتفاق بیفتد. علائم عبارتند از سردرد ، گرسنگی، تعریق، تحریک پذیری، سرگیجه ، حالت تهوع ، ضربان قلب سریع، و احساس اضطراب یا لرزش. برای درمان سریع قند خون پایین، همیشه یک منبع قندی سریع اثر مانند آب میوه، آبنبات سخت، بیسکوییت، کشمش یا نوشابه غیر رژیمی همراه خود داشته باشید.

پزشک شما می تواند یک کیت تزریقی گلوکاگون تجویز کند تا در صورت داشتن هیپوگلیسمیشدیدو عدم توانایی خوردن یا آشامیدن از آن استفاده کنید.اطمینان حاصل کنید که خانواده و دوستان نزدیک شما می دانند که چگونه در شرایط اضطراری تزریق را انجام دهند.

علائم قند خون بالا (هیپرگلیسمی) مانند افزایش تشنگی یا ادرار، تاری دید، سردرد و خستگی را نظارت کنید.

قند خون می تواند تحت تاثیر استرس، بیماری، جراحی، ورزش، مصرف الکل یا حذف وعده غذا قرار گیرد.قبل از تغییر دوز یا برنامه دارو، با پزشک خود مشورت کنید

اکسنتاید  تنها بخشی از یک برنامه درمانی کامل است که شامل رژیم غذایی، ورزش، کنترل وزن، تست قند خون منظم، و مراقبت های پزشکی خاص است.دستورالعمل های پزشک خود را با دقت پیروی کنید.

داروی باز نشده را در بسته اصلی در یخچال نگه داری کنید. در برابر نور محافظت کنید.منجمد نکنید و در صورت انجماد دارو را دور بیندازید.

داروی باز شده را در دمای اتاق نگهداری کنید و در عرض 30 روز استفاده شود.از نور و گرما محافظت کنید.قلم را همراه با سوزن متصل نگهداری نکنید.

دوز فراموش شده را اگر هنوز غذا نخورده اید تزریق کنید.اگر غذا خورده اید یا نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از افزایش دوز برای جبران دوز فراموش شده خودداری کنید.

مصرف در بارداری

گروه N ( طبقه بندی نشده )


بنر مشاوره دارویی
 
داروهای معرفی شده به معنی تجویز نمی باشند. لطفا پیش از مصرف هر دارویی با پزشک مشورت کنید.
 
برای دسترسی به کانال های داروخانه مرکزی امام مشهد بر روی پیام رسان مدنظر کلیک کنید:
 

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    • المیرا حیدری | 1398/05/25

      با سلام مقدار محتوای هر قلم ویکتوزا چند سی سی است و مقدار مایع قلم فورتیو چند سی سی است و هر قلم برای چند روز است

      پاسخ خانم دکتر اسکناطی:

      هر قلم ویکتوزا شامل 3 میلی لیتر محلول 6میلی گرم در میلی لیتر لیراگلوتاید می باشد (18 میلی گرم در هر قلم ).مقدار تجویز لیراگلوتاید  0.6 و 1.2 و 1.8 میلی گرم روزانه می باشد .
      هر قلم فورتئو شامل 28 دوز 20 میلی گرم می باشد . مقدار مصرف دارو 20 میلی گرم یکبار در روز  برای مدت حداکثر 24 ماه می باشد. هر قلم فورتئو برای 28 روز مصرف می باشد.