اطلاعات دارویی تروگلیتازون

تروگلیتازون داروی ضددیابت تیازولیدین دیونی است که باعث کاهش میزان گلوکز خون با بهبود پاسخ سلول های هدف به انسولین می شود. این یک مکانیسم عمل منحصر به فرد است که برای فعالیت وابسته به حضور انسولین است. تروگلیتازون، تولید گلوکز کبدی را کاهش می دهد و دسترسی گلوکز وابسته به انسولین را در عضلات اسکلتی افزایش می دهد.
مکانیسم عمل آن شامل اتصال به گیرنده های هسته ای (PPAR) است که رونویسی تعدادی از ژن های پاسخ به انسولین حیاتی را برای کنترل متابولیسم گلوکز و لیپید تنظیم می کند. تروگلیتازون لیگاندی برای هر دو PPARα و PPARγ است و دارای تمایل بالاتری برای PPARγ است.
این دارو همچنین شامل یک بخش آلفا-توکوفرویل است که به طور بالقوه فعالیت شبه ویتامین E به آن می دهد. نشان داده شده است که تروگلیتازون التهاب را کاهش می دهد که مرتبط با کاهش فاکتور هسته ای کاپا B (NF-κB)  و افزایش همزمان مهار کننده آن (IκB) است. بر خلاف سولفونیل اوره ها، تروگلیتازون محرک ترشح انسولین نیست.

تروگلیتازون حساسیت به انسولین را در ماهیچه و بافت چربی افزایش می دهد و گلوکونئوژنز کبدی را مهار می کند.

جذب: به سرعت جذب می شود. غذا میزان جذب 30٪ تا 85٪ را افزایش می دهد.

اتصال به پروتئین:> 99٪ (عمدتا به آلبومین سرم)

متابولیسم: متابولیت کونژوگه سولفات (متابولیت 1) و متابولیت کینون (متابولیت 3) در پلاسمای مردان سالم تشخیص داده شده است. کونژوگه گلوکورونیده (متابولیت 2) در ادرار و همچنین در مقادیر ناچیز در پلاسما تشخیص داده شده است. در داوطلبان سالم و در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2، غلظت حالت پایدار متابولیت 1 شش تا هفت برابر تروگلیتازون و متابولیت 3 است. در مطالعات برهمکنش درون تنی، تروگلیتازون باعث القای  سیتوکروم P450 CYT3A4 در دوزهای مرتبط بالینی می شود.

نیمه عمر: 16-34 ساعت

دیابت نوع 2

درمان ترکیبی

همراه با سولفونیل اوره ها:

شروع:200 میلی گرم یک بار در روز

 برای بیماران که به اندازه کافی پاسخ نمی دهند، دوز تروگلیتازون باید در هفته 2 تا 4 افزایش یابد. حداکثر دوز توصیه شده 600 میلی گرم یک بار در روز است. دوز سولفونیل اوره ممکن است برای بهینه سازی درمان نیاز به کاهش داشته باشد.

همراه با مت فورمین: 400 میلی گرم یک بار در روز

انسولین: پس از شروع درمان تروگلیتازون، باید انسولین را با دوز فعلی ادامه دهید.

200 میلی گرم یک بار در روز

برای بیماران که به اندازه کافی پاسخ نمی دهند، دوز تروگلیتازون باید بعد از تقریبا 2 تا 4 هفته افزایش یابد. دوز معمول تروگلیتازون 400 میلی گرم یک بار در روز است. حداکثر دوز روزانه توصیه شده 600 میلی گرم است. توصیه می شود وقتی که غلظت گلوکز پلاسمای ناشتا در بیماران دریافت کننده انسولین همراه با تروگلیتازون به کمتر از 120 میلی گرم در دسی لیتر کاهش یافت میزان انسولین 10 تا 25 درصد کاهش یابد. تنظیمات بیشتر باید بر مبنای پاسخ کاهش گلوکز فردی انجام شود.

سابقه حساسیت مفرط به دارو یا اجزای آن , بیماری کبدی

عفونت , درد , سردرد , افزایش ترانس آمینازها

تیروتروپین آلفا , جفیتینیب , رانولازین , لومیتاپید , میپومرسن , گاتی فلوکساسین , لوومتادیل استات , فلوران درنولید

در موارد نادر، تروگلیتازون موجب آسیب شدید کبدی منتهی به مرگ یا پیوند کبد می شود. اگر دچار تهوع، استفراغ، درد شکمی، خستگی غیرمعمول، از دست دادن اشتها، پوست زرد یا چشم، خارش، مدفوع روشن یا ادرار تیره شدید، بلافاصله به پزشک خود اطلاع دهید. این علائم ممکن است نشانه های اولیه آسیب کبدی باشد.

پزشک شما باید عملکرد کبدی را با آزمایش خون قبل از شروع درمان با این دارو، هرماه در سال اول درمان و سپس هر 3 ماه ارزیابی کند.

این دارو معمولا باعث هیپوگلیسمی (افت قند خون) نمی شود. با این حال، ممکن است هیپوگلیسمی ناشی از حذف وعده غذایی، ورزش بیش از حد یا مصرف الکل رخ دهد. علائم و نشانه های هیپوگلیسمی که شامل سردرد، خواب آلودگی، ضعف، سرگیجه، ضربان قلب سریع، تعریق، لرزش و تهوع است را بدانید. تکه های آب نبات یا قرص های گلوکز را برای درمان اپیزودهای افت قندخون همراه خود داشته باشید.

از الکل اجتناب کنید. قند خون را کاهش می دهد و ممکن است با درمان دیابت شما تداخل ایجاد کند.

این دارو ممکن است اثرات برخی از قرص های ضد بارداری را کاهش دهد. دوزهای بالاتری از قرص های ضدبارداری یا دیگر روش های کنترل بارداری ممکن است در هنگام مصرف تروگلیتازون برای پیشگیری از بارداری لازم باشد.

داروی تروگلیتازون را دقیقا طبق دستور مصرف کنید.

هر دارو را با یک لیوان پر از آب مصرف کنید.

دارو را با غذا بخورید تا میزان جذب دارو افزایش پیدا کند.

پزشک شما باید عملکرد کبدی را با آزمایش خون قبل از شروع درمان با این دارو، هرماه در سال اول درمان و سپس هر 3 ماه ارزیابی کند.

در موارد نادر، تروگلیتازون موجب آسیب شدید کبدی منتهی به مرگ یا پیوند کبد می شود. اگر دچار تهوع، استفراغ، درد شکمی، خستگی غیرمعمول، از دست دادن اشتها، پوست زرد یا چشم، خارش، مدفوع روشن یا ادرار تیره شدید، بلافاصله به پزشک خود اطلاع دهید. این علائم ممکن است نشانه های اولیه آسیب کبدی باشد.

بیش از مقدار تجویز شده مصرف نکنید

دارو را در دمای اتاق دور از رطوبت و حرارت نگه داری کنید.

دوز فراموش شده را با وعده غذایی بعدی همان روز بخورید.اگر به طور کامل یک روز دارو را فراموش کردید از آن صرف نظر کنید. از افزایش دوز برای جبران دوز فراموش شده خودداری کنید.اگر بیش از حد دارو را مصرف کرده اید با پزشک خود فورا تماس بگیرید.

گروه B

پیوگلیتازون , روزیگلیتازون