اطلاعات دارویی سیکلزوناید

گلوكوكورتيكوئيدهایی مانند سیکلزوناید انفیلتراسیون لوكوسيت ها را در محل التهاب مهار می کنند، و با مدیاتورهای پاسخ التهابي تداخل ایجاد می کنند و پاسخ هاي ايمني هومورال را سركوب می كنند . تصور می شود اثرات ضد التهابی گلوکوکورتیکوئیدها از طریق پروتئین های مهاری فسفولیپاز A2 ، لیپوکورتین ها، است که کنترل بیوسنتز مدیاتورهای قوی التهابی مانند پروستاگلاندین ها و لکوترین ها را کنترل می کنند.
سیکلزوناید واکنش التهابی را با محدود کردن اتساع مویرگی و نفوذپذیری ساختارهای عروقی کاهش می دهد. این ترکیبات تجمع ماکروفاژها و لوکوسیت های چند هسته ای را محدود می کنند و آزادسازی کینین های متسع کننده عروق را کاهش می دهند .
تحقیقات اخیر نشان می دهد که کورتیکواستروئیدها ممکن است آزادسازی اسید آراشیدونیک را از فسفولیپیدها مهار کنند بنابراین باعث کاهش تشکیل پروستاگلاندین ها می شوند. سیکلزوناید آگونیست گیرنده گلوکوکورتیکوئیدی است. هنگام اتصال، کمپلکس کورتیکورسپتور- لیگاند وارد هسته سلول می شود، که در آن به بسیاری از اجزای پاسخ دهنده به گلوکورتیکوئید (GRE) در پروموتور ژن های هدف متصل می شود.
گیرنده متصل به DNA سپس با عوامل رونویسی اولیه برهمکنش می دهد و باعث افزایش یا کاهش بیان ژن های هدف خاصی، از جمله سرکوب بیان IL2 (اینترلوکین 2) می شود.

سیکلزوناید یک پیش دارو است که بعد از تجویز داخل بینی به صورت آنزیمی به متابولیت فعال دارویی، C21- دسیسوبوتیری-سیکلزوناید (دس-سیکلزوناید یا RM1) تجزیه می شود. دس-سیکلزوناید دارای فعالیت ضد التهابی با تمایل بالای 120 برابری نسبت به داروی اصلی برای گیرنده گلوکوکورتیکوئیدی است. مکانیسم دقیق که از طریق آن سیکلزوناید علائم رینیت آلرژیک را تحت تاثیر قرار می دهد ناشناخته است.
کورتیکواستروئید ها اثرات وسیعی بر سلول های مختلفی (مانند ماست سل ها، ائوزینوفیل ها، نوتروفیل ها، ماکروفاژ ها و لنفوسیت ها) و مدیاتور ها (مانند هیستامین، ایکوزانوئید، لکوترین ها و سایتوکین ها) درگیر در التهاب آلرژیک دارند.

فراهمی زیستی: 63٪ (متابولیت فعال)

جذب: 52٪

اتصال به پروتئین: 99٪ (وریدی)

حجم توزیع : 2.9 لیتر / کیلوگرم ( سیکلزوناید )؛ 12.1 لیتر/ کیلوگرم (دس-سیکلزوناید) به دنبال تزریق وریدی

متابولیسم

توسط استرازها به متابولیت فعال دس-سیکلزوناید متابولیزه می شود، پس از آن توسط CYP3A4 کبدی و به میزان کمتر، CYP2D6 متابولیزه می شود.

حذف

پس از تجویز وریدی

• نیمه عمر: 0.71 ساعت ( سیکلزوناید )؛ 6-7 ساعت (دس-سیکلزوناید)
• کلیرانس: 152 لیتر بر ساعت ( سیکلزوناید )؛ 228 لیتر/ ساعت (دس-سیکلزوناید)
• دفع: مدفوع (66٪)؛ ادرار (20٪)

پیشگیری از آسم

بزرگسالان

پیشگیری از آسم

همراه با مصرف برونکودیلاتور یا کورتیکواستروئیدهای استنشاقی: ابتدا 80 میکروگرم در روز دو بار در روز. ممکن است تا 160 میکروگرم دو بار در روز افزایش یابد.

همراه با مصرف کورتیکواستروئیدها خوراکی: ابتدا 80 میکروگرم در روز دو بار. ممکن است به 320 میکروگرم دو بار در روز افزایش یابد.

کودکان

پیشگیری آسم

<12 سال

• ایمنی و کارایی ثابت نشده است.

> 12 سال

همراه با مصرف برونکودیلاتور یا کورتیکواستروئیدهای استنشاقی: ابتدا 80 میکروگرم در روز دو بار در روز. ممکن است تا 160 میکروگرم دو بار در روز افزایش یابد.

همراه با مصرف کورتیکواستروئیدها خوراکی: ابتدا 80 میکروگرم در روز دو بار. ممکن است به 320 میکروگرم دو بار در روز افزایش یابد.

حساسیت شدید , درمان آسم حاد یا وضعیت آسمی

سینوزیت , خون دماغ , سردرد , کهیر , کونژکتیویت , تورم صورت , عفونت تنفسی فوقانی , کمردرد , کاندیدیازیس دهانی , گاستروانتریت , نازوفارنژیت , درد گوش , درد اندام های انتهایی تحتانی

دسموپرسین , واکسن زنده ب ث ژ , دینوتوکسیمب

احتیاط در عفونت های فعال جدی

عفونت های ثانویه ممکن است به علت استفاده طولانی مدت از کورتیکواستروئیدها رخ دهد.

از قرار گرفتن در معرض آبله مرغان یا سرخک اجتناب کنید.

برای درمان آسم حاد نیست.

هنگام تغییر از کورتیکواستروئیدهای خوراکی احتیاط کنید.

برونکواسپاسم ممکن است پس از استنشاق رخ دهد (با برونکودیلاتور سریع الاثر درمان کنید).

دوزهای بالا ممکن است منجر به سرکوب محور هیپوتالاموس - هیپوفیز - آدرنال شود، که می تواند منجر به بحران آدرنالی شود.

استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به کاهش BMD، گلوکوم یا آب مروارید و افزایش IOP شود.

ایجاد کاپوسی سارکوما با استفاده طولانی مدت از کورتیکواستروئیدها ممکن است رخ دهد.

اختلالات روانپزشکی در استفاده از کورتیکواستروئید گزارش شده است.

داروی سیکلزوناید را دقیقا طبق دستور مصرف کنید و از افزایش یا کاهش دوز یا مدت زمان مصرف خودداری کنید.

سیکلزوناید اغلب یک بار در روز صبح یا بعد از ظهر مصرف می شود. دستورالعمل های پزشک خود را دنبال کنید. دهان خود را بعد از استنشاق این دارو بشویید.

اسپری سیکلزوناید استنشاقی باید قبل از اولین استفاده شما و یا هر زمان که از 10 روز یا بیشتر استفاده نکرده اید مجددا راه اندازی شود. برای دستورالعمل چگونگی راه اندازی بروشور را بخوانید.

ممکن است 4 هفته طول بکشد تا علائم شما بهبود یابد. اگر علائم شما بهبود نیافت، از دارو استفاده کنید و به پزشک خود بگویید.

نیازهای دوزی شما اگر جراحی دارید، بیمار هستید، در معرض استرس هستید، یا به تازگی یک حمله آسم داشته اید ممکن است تغییر کند. دوز دارو یا برنامه دوز را بدون مشورت با پزشک خود تغییر ندهید.

اگر احساس می کنید که سیکلزوناید وضعیت شما را بدتر می کند فورا به پزشک خود اطلاع دهید.

دارو را نباید به طور ناگهانی قطع کنید.دستورالعمل پزشک خود را برای قطع تدریجی پیروی کنید.

سیکلزوناید را در دمای اتاق دور از رطوبت و گرما نگهداری کنید. دارو را دور از شعله یا گرمای زیاد، مانند ماشین در یک روز گرم نگه دارید. ظرف اگر خیلی گرم شود ممکن است منفجر شود.

دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید. 

گروه C . عوارض مصرف این دارو در جنین نامشخص است

بکلومتازون , فلوتیکازون , فلونیزولاید