اطلاعات دارویی ایربزارتان

Irbesartan

ایربزارتان Irbesartan


ایربزارتان یک مهارکننده گیرنده آنژیوتانسین (ARB) است که عمدتا برای درمان فشار خون بالا استفاده می شود.

مکانیسم اثر

ایربزارتان مشتق تترازول غیرپپتیدی و آنتاگونیست آنژیوتانسین II است که به طور انتخابی اتصال آنژیوتانسین II به گیرنده 1AT را مهار می کند. آنژیوتانسین II قشر آدرنال را تحریک می کند تا آلدوسترون را سنتز و ترشح کند که دفع سدیم را کاهش و دفع پتاسیم را افزایش می دهد. آنژیوتانسین II به عنوان یک منقبض کننده در عضله صاف عروق عمل می کند.
ایربزارتان، با مهار کردن اتصال آنژیوتانسین II به گیرنده 1AT ، باعث افزایش اتساع عروق و کاهش اثرات آلدوسترون می شود. تنظیم فیدبک منفی آنژیوتانسین II بر ترشح رنین نیز مهار می شود، اما افزایش حاصل شده در غلظت پلاسمایی رنین و در نتیجه افزایش غلظت های پلاسمایی آنژیوتانسین II با اثرات کاهنده فشارخون مقابله نمی کند.

فارماکودینامیک

ایربزارتان یک آنتاگونیست رقابتی اختصاصی گیرنده AT1 با تمایلی بسیار بیشتر (بیش از 8500 برابر) برای گیرنده AT1 نسبت به گیرنده 2AT  است و هیچ فعالیت آگونیستی ندارد. مهار آنژیوتانسین II برای اتصال به گیرنده AT1 موجب اثرات مختلف از جمله اتساع عروق، کاهش ترشح وازوپرسین، و کاهش در تولید و ترشح آلدوسترون می شود. نتیجه آن کاهش فشار خون است.

بر خلاف مهارکننده های ACE، ایربزارتان و سایر ARB ها با پاسخ به برادی کینین و ماده P تداخل ندارند که باعث عدم وجود عوارض جانبی مهار کننده های ACE ( مانند سرفه خشک) می شود.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی: 60-80٪

شروع: 1-2 ساعت (اثر حداکثری)

مدت زمان: 24 ساعت

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 1.5-2 ساعت

اتصال به پروتئین: 90٪

حجم توزیع : 53-93 لیتر

متابولیسم: متابولیزه شده توسط CYP2C9 کبدی و خیلی کم توسط CYP3A4

متابولیت ها: كنژوگه گلوکورونیده ایربزارتان (غیر فعال)

نیمه عمر: 11-15 ساعت

کلیرانس کلیه: 3-3.5 میلی لیتر در دقیقه

کلیرانس کل بدن: 157-176 میلی لیتر در دقیقه

دفع: مدفوع (80٪)، ادرار (20٪)

موارد مصرف ایربزارتان

افزایش فشارخون , نفروپاتی دیابتی

مقدار مصرف ایربزارتان

بزرگسالان

فشار خون بالا

ابتدا 150 میلی گرم در روز خوراکی ؛ ممکن است به 300 میلی گرم در روز افزایش یابد.

هیپوولمی : ابتدا 75 میلی گرم در روز

نفروپاتی در دیابت نوع 2

75-300 میلی گرم در روز خوراکی

کودکان

فشار خون بالا

<6 سال: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است.

6-12 سال: ابتدا 75 میلی گرم در روز؛ نباید بیش از 150 میلی گرم در روز شود.

> 12 سال: ابتدا 150 میلی گرم در روز؛ ممکن است به 300 میلی گرم در روز افزایش یابد.

هشدارها

آنژیوادم، تخلیه حجم، نارسایی احتقانی قلب (CHF)، اختلال کبدی یا کلیوی، کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک، تنگی آئورت یا دریچه میترال، جراحی یا بیهوشی

با احتیاط در تنگی شریان کلیه استفاده کنید، در تنگی شريان کليوی دو طرفه اجتناب کنید.

خطر افت فشار خون یا هایپرکالمی

مهار دوگانه سیستم رنین-آنژیوتانسین با ARB ها، مهارکننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) یا آلیسکایرن با افزایش خطر افت فشار خون، هایپرکالمی و تغییر عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیه) در مقایسه با تک درمانی همراه است.

خطر مرگ و میر ناشی از نارسایی قلبی؛ درمان همزمان با مهارکننده های ACE و داروهای بتا آدرنرژیک توصیه نمی شود.

هشدار شدید

وقتی بارداری تشخیص داده شد، در اسرع وقت دارو قطع شود. دارو بر سیستم رنین-آنژیوتانسین اثر می گذارد، که موجب الیگوهیدرامنیوس می شود که ممکن است باعث آسیب یا مرگ جنین شود.

نکات قابل توصیه

  • - به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
  • - از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگر که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که متوجه شوید که دارو چگونه بر شما تاثیر می گذارد اجتناب کنید.
  • - برای کاهش احتمال سرگیجه یا غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید.هنگام استفاده از پله مراقب باشید.
  • - فشار خون خود را اغلب بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
  • - عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
  • - اگر نمک های پتاسیم یا دیورتیک های نگه دارنده پتاسیم یا محصولات حاوی پتاسیم را مصرف می کنید با پزشک خود صحبت کنید.
  • - اگر رژیم کم نمک یا بدون نمک دارید به پزشک خود اطلاع دهید.
  • - اگر لیتیم مصرف می کنید ، با پزشک خود صحبت کنید. ممکن است لازم باشد که در مصرف همزمان با ایربزارتان عملکرد خونی خود را دقیق تر بررسی کنید.
  • - اگر فشارخون بالا دارید قبل از مصرف داروهای بدون نسخه افزایش دهنده فشارخون نظیر داروهای سرماخوردگی، ضدسرفه، داروهای رژیمی، محرک ها، ایبوپروفن یا دیگر داروها با پزشک خود مشورت کنید.
  • - قبل از مصرف الکل، با پزشک خود صحبت کنید.
  • - در هوای گرم یا انجام فعالیت شدید مایعات بیشتری بنوشید تا دچار کم آبی نشوید.
  • - اگر تعریق زیاد، از دست دادن مایعات، استفراغ یا اسهال دارید به پزشک خود اطلاع دهید.ممکن است فشارخون شما افت کند.
  • - با یا بدون غذا مصرف کنید
  • - دارو را در ساعت ثابتی از روز مصرف کنید.
  • - حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
  • - برای اثربخشی بهتر هیچ دوزی را از دست ندهید.
  • - در صورت عدم منع پزشک مایعات غیرکافئینه زیاد بنوشید.

دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دو برابر کردن دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری

گروه C (سه ماه اول)؛گروه D (سه ماه دوم و سوم)


جهت اطلاع از موجودی داروهای تک نسخه ای در موسسه خدمات دارویی رضوی، با واحد داروهای تک نسخه ای تماس بگیرید .
۰۵۱-۳۱۹۰۸ (داخلی ۱)
و یا شماره 09045416138




موسسه خدمات دارویی رضوی
بانک اطلاعات دارویی | جدیدترین اخبار دارویی | مشاوره دارویی



دمنوش های گیاهی رضوی| دارای خواص درمانی متنوع

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.