اطلاعات دارویی اوولوکومب

Evolocumab

اوولوکومب Evolocumab


اوولوکومب یک آنتی بادی مونوکلونال که برای درمان هایپرلیپیدمیا طراحی شده است. تزریق زیرجلدی داروی اوولوکومب توسط FDA برای افرادی که حداکثر غلظت استاتین ها را مصرف می کنند اما همچنان نیاز به کاهش بیشتر LDL-کلسترول دارند استفاده می شود. اوولوکومب به عنوان داروی کمکی خط اول درمان برای کلسترولمی ارثی هموزیگوت و هتروزیگوت استفاده می شود.

یک آنتی بادی مونوکلونال IgG2 است که پروپروتئین کانورتاز سابتیلیسین/ککسین نوع 9 (PCSK9) را مهار می کند. PCSK9 پروتئینی است که گیرنده های LDL را برای تجزیه هدف قرار می دهد و در نتیجه توانایی کبد را برای حذف کلسترول LDL یا کلسترول بد از خون کاهش می دهد.این دارو با اتصال به PCSK9 و مهار اتصال آن به گیرنده های LDL کبدی موجب افزایش این گیرنده ها در کبد و حذف کلسترول بد از خون می شود.

مکانیسم اثر

اوولوکومب یک آنتی بادی مونوکلونال IgG انسانی است که PCSK9 را هدف قرا می دهد. PCSK9 سرین پروتئازی است که توسط کبد تولید می شودکه با اتصال به گیرنده های LDL کمپلکسی برای تجزیه لیزوزومال تشکیل می دهد.گیرنده های LDL به کلسترول بد متصل می شوند و ان را وارد سلول می کنند پس مهار این گیرنده موجب کاهش ورود به سلول کلسترول بد و افزایش آن در پلاسما می شود.
در هایپرکلسترولمیا ارثی جهش عملکردی(افزایش عملکرد) در مولکول PCSK9 رخ داده است که موجب افزایش سطح کلسترول بد پلاسما و افزایش ریسک بیماری های قلبی-عروقی می شود.اوولوکومب میتواند به PCSK9 عادی و نوع جهش یافته D374Y متصل شود.

مکانیسم دقیق اتصال اوولوکومب منتشر نشده است اگر چه مولکول پیش ساز mAb1 مسئول این برهمکنش است.این مولکول به بخش کاتالیتیک PCSK9 که در کنار بخش متصل شونده به گیرنده LDL است متصل می شودو با ایجاد پیوندهای هیدروژنی و برهمکنش های هیدروفوبیک موجب مهار فضایی اتصال PCSK9 و گیرنده LDL می شود.

به خاطر مهار اتصال این دو به هم، داخل سازی گیرنده های LDL و تجزیه لیزوزومی انجام نمی شود و گیرنده های بیشتری در سطح سلول باقی می مانند تا LDL را از خون حذف کنند.

فارماکوکینتیک

  • فراهمی زیستی :72 %
  • زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی :3-4 روز
  • حداکثر غلظت پلاسمایی : دوز 420 میلی گرم:59 میکروگرم در میلی لیتر، دوز140 میلی گرم :18.6 میکروگرم در میلی لیتر
  • حجم توزیع :3.3 لیتر برای دوز 420 میلی گرم
  • حذف در غلظت های کم : غالبا از طریق اتصال اشباع پذیر به PCSK9 هدف
  • حذف در غلظت های بالا :حذف غیراشباع پذیر تجزیه پروتئینی
  • نیمه عمر :11-17 روز

مقدار مصرف اوولوکومب

بزرگسالان

پیشگیری از وقایع قلبی عروقی (انفارکتوس قلبی، سکته، بازسازی عروق کرونری)

140 میلی گرم زیرجلدی هر دوهفته یا 240 میلی گرم یک بار در ماه بر مبنای همکاری بیمار و حجم تزریق.

تغییر رژیم درمانی در نوبت تزریق بعدی انجام شود.

هایپرلیپیدمی اولیه

140 میلی گرم زیرجلدی هر دوهفته یا 420 میلی گرم یک بار در ماه

تغییر رژیم درمانی در نوبت تزریق بعدی انجام شود.

هایپرکلسترولمیاارثی هوموزیگوت

420 میلی گرم یک بار در ماه

4-8 هفته بعد از تزریق کلسترول LDL را اندازه گیری کنید تا پاسخ به درمان را ارزیابی کنید. 

کودکان

هایپرلیپیدمیا اولیه

ایمنی دارو برای هایپرکلسترولمیا ارثی هتروزیگوت کودکان تایید نشده است.

هایپرکلسترولمیا ارثی هوموزیگوت

زیر 13 سال :ایمنی دارو تایید نشده است.

13-17 سال:

420 میلی گرم یک بار در ماه

4-8 هفته بعد از تزریق کلسترول LDL را اندازه گیری کنید تا پاسخ به درمان را ارزیابی کنید.

موارد منع مصرف

حساسیت شدید

تداخلات دارویی

آلیروکوماب
بلی مومب

هشدارها

واکنش های حساسیتی(راش و کهیر) گزارش شده است که گاهی منجر به قطع مصرف داروی اوولوکومب می شود.در صورت بروز علایم واکنش های آلرژیک مصرف دارو را قطع کنید و اقدامات لازم را برای رفع علایم انجام دهید.

نکات قابل توصیه

  • داروی اوولوکومب را طبق دستور پزشک مصرف کنید و از افزایش یا کاهش دوز یا مدت زمان مصرف خودداری کنید.
  • تزریق سرنگ از قبل پر شده ممکن است 15 ثانیه طول بکشد.اگر بیش از یک تزریق در هر دفعه دارید همه را در عرض 30 دقیقه تمام کنید.
  • هر بار تزریق را در ناحیه متفاوتی انجام دهید.
  • هر سرنگ، کارتریج یا وسیله تجویز برای یک بار استفاده است.باقی مانده دارو را دور بریزید.
  • دارو را در یخچال و در جعبه اصلی نگهداری کنید و از نور و گرما محافظت کنید.داروی منجمد شده را دور بیندازید.
  • 30-45 دقیقه قبل از تزریق دارو را از یخچال بیرون بیاورید تا به دمای اتاق برسد.از گرم کردن آن خودداری کنید.
  • در صورت نگهداری دارو در دمای اتاق آن را تا 30 روز بعد مصرف کنید.
  • از هم زدن دارو خودداری کنید و در صورت تغییر رنگ یا وجود ذره از مصرف آن خودداری کنید.
  • دوز فراموش شده را تا هفت روز بعد تزریق کنید.اگر بیش از هفت روز از نوبت تزریق گذشته است از آن صرف نظر کنید.از دو برابر کردن دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری

نامشخص

دارو های مشابه

آلیروکومب


اخبار روز دارویی و سلامت را دنبال کنید
**به اطلاع میرسانیم که واکسن آنفلوآنزا در داروخانه مرکزی امام (ع) موجود می باشد . 
متقاضیان میتوانند با ارائه ی کارت ملی و با مراجعه به داروخانه مرکزی امام یا استفاده از خدمات غیر حضوری ، اقدام به تهیه واکسن نمایند .**

**پاسخگویی به سوالات دارویی ، روزهای دوشنبه و چهارشنبه در پیج اینستاگرام موسسه انجام می شود .

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.