اطلاعات دارویی گلوکاگون

گلوکاگون به گیرنده متصل به G protein داخل غشای پلاسمایی، متصل می شودو مسیر سیگنالینگ دوگانه ای را آغاز می کند که شامل فعال سازی آدنیلات سیکلاز و افزایش کلسیم درون سلولی است. آدنیلات سیکلاز موجب تولید cAMP می شود که پروتئین کینازA را فعال می کند.

پروتئین کینازA فسفریلاز کیناز را فعال می کند که گلیکوژن فسفریلاز را فسفریله می کند و آن را به شکل فعال فسفریلاز A تبدیل می کند.فسفریلاز A آنزیمی است که مسئول آزادسازی گلوکز-1-فسفات از پلیمر گلیکوژن به خون است.

گیرنده های گلوکان در کبد، کلیه، مغز و سلول های جزیره پانکراس وجود دارد.گلوکاگون موجب افزایش ترشح انسولین هم می شود.

در تصویربرداری گوارشی و با افزایش گلوکز خون برای در درمان افت قند خون استفاده می شود. گلوگاکون فقط بر گلیکوژن کبدی اثر دارد و با آزادسازی انسولین آن را به گلوکز تبدیل می کند. همچنین موجب شل شدن عضلات صاف دستگاه گوارش می شود.

• نیمه عمر :8-18 دقیقه در تجویز وریدی و 45 دقیقه در تجویز عضلانی
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:13 دقیقه در تجویز عضلانی و 20 دقیقه در تجویز زیرجلدی
• فراهمی زیستی :30% در تجویز عضلانی
• حجم توزیع :0.2-0.25 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
• متابولیسم : در خون، کبد، کلیه
• شروع اثر:

افزایش گلوکز خون:5-20 دقیقه در تجویز وریدی، 30 دقیقه در تجویز عضلانی و 30-45 دقیقه در تجویز زیرجلدی

اثر تشخیصی :1 دقیقه در تجویز وریدی و 4-10 دقیقه در تجویز عضلانی

• دوام اثر

افزایش سطح گلوکز :60-90 دقیقه

شل شدن گوارش : 9-25 دقیقه در تجویز وریدی و 12-32 دقیقه در تجویز عضلانی

• کلیرانس

کلیوی :19-21 میلی لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دقیقه

کل بدن :135  میلی لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دقیقه

افت قندخون شدید

• بزرگسالان

افت قند خون

1 میلی گرم(1 واحد) عضلانی/زیرجلدی/وریدی اگر دکستروز وریدی ندارد.

هر 15 دقیقه برای 1-2 بار تکرار کنید.هر چه زودتر دکستروز(حتی اگر پاسخی ایجاد نشد) تجویز شود.

مکمل کربوهیدرات برای بازسازی ذخایر گلیکوژن تجویز شود.

رادیوگرافی دستگاه گوارش

برای مهار حرکت معده و روده کوچک:0.2-0.5 میلی گرم وریدی در عرض 1 دقیقه یا 1 میلی گرم عضلانی

مهار حرکت کولون: 0.75-0.5 میلی گرم وریدی در عرض 1 دقیقه یا 1 میلی گرم عضلانی

دوز بولوس بیش از یک میلی گرم وریدی موجب تهوع و استفراغ می شود و توصیه نمی شود.

• کودکان

افت قند خون

گلوکز خوراکی یا دکستروز وریدی برای بازسازی ذخایر گلیکوژنی انجام شود.

گلوکاژن

زیر 6 سال: 0.5 میلی گرم عضلانی/زیرجلدی/وریدی، در صورت نیاز 15 دقیقه بعد تکرار شود.

بالای 6 سال: 1 میلی گرم عضلانی/زیرجلدی/وریدی، در صورت نیاز 15 دقیقه بعد تکرار شود.

جایگزین

زیر 25 کیلوگرم: 0.5 میلی گرم عضلانی/زیرجلدی/وریدی، در صورت نیاز 15 دقیقه بعد تکرار شود.

25 کیلوگرم یا بیشتر: 1 میلی گرم عضلانی/زیرجلدی/وریدی، در صورت نیاز 15 دقیقه بعد تکرار شود.

کیت اورژانسی گلوکاگون

زیر 20 کیلوگرم: 0.5 میلی گرم عضلانی/زیرجلدی/وریدی، در صورت نیاز هر 15 دقیقه یا 0.02-0.03 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن عضلانی/زیرجلدی/وریدی و در صورت لزوم 15 دقیقه بعد تکرار شود.

20 کیلوگرم یا بیشتر: 1 میلی گرم عضلانی/زیرجلدی/وریدی، در صورت نیاز 15 دقیقه بعد تکرار شود و در صورت نیاز هر 20 دقیقه تکرار شود.

فئوکروموسایتوما , حساسیت شدید

انسولینوما - گلوکاگونوما

تهوع , افزایش تعداد ضربان قلب , استفراغ , کهیر , افزایش فشارخون , راش , افت فشارخون , افت قند خون , کما , تاکی کاردی , دیسترس تنفسی

فنین دیون | فنیندیون , انوکساپارین , پروتامین سولفات , هپارین , بیوالی رودین , لپی رودین , دالتپارین , فونداپارینوکس , تینزاپارین , دیکلورفنامید , اومکلیدینیوم

بمی پارین - انسولین دگلودک - انسولین استنشاقی -

واکنش های حساسیتی شامل کهیر، دیسترس تنفسی و افت فشارخون گزارش شده است. در صورت بروز این علایم تجویز داروی گلوکاگون را قطع کنید و اقدامات لازم را انجام دهید.

در صورت وجود گلیکوژن کبدی کافی، افت قند خون را درمان می کند.

افت قند خون در گرسنگی شدید، نارسایی آدرنال و افت قند خون مزمن باید با گلوکز درمان شود.

در بیماران قلبی می تواند موجب افزایش فشارخون و ضربان قلب شود، این بیماران را تحت نظر داشته باشید.

برای بازسازی ذخایر گلیکوژنی به بیماران هوشیار گلوکز و در غیر این صورت دکستروز وریدی تجویز کنید.

• بعد از هربار نیاز به مصرف داروی گلوکاگون به پزشک خود مراجعه کنید.
• افت قندخون باید فوری درمان شود.افت قند خون طولانی می تواند موجب تشنج، کما یا مرگ شود.
• داروی گلوکاگون به صورت پودر است و قبل از تزریق باید حل شود.دارو را موقع نیاز آماده کنید.در صورت تغییر رنگ یا وجود ذرات از آن استفاده نکنید و دوز دیگری آماده کنید و در صورت مشکل دار بودن مجدد دوز به پزشک خود مراجعه کنید.
• از روش تزریق آگاه باشید.برای کودکان زیر 6 سال یا افراد با وزن کمتر از 25 کیلوگرم نصف دوز بالغین را تزریق کنید.
• بعد از تزریق باید از شیرینی های سریع الاثر نظیر آبمیوه، ژل گلوکز، آبنبات، رزین یا نوشابه غیر رژیمی استفاده کنید و میان وعده یا غذای سبک مانند پنیر، بیسکوییت یا ساندویچ گوشت بخورید.
• افت قندخون می تواند برای افراد دیابتی رخ دهد.علایم آن شامل سردرد، گرسنگی، تعریق، تحریک پذیری، سرگیجه، تهوع، افزایش ضربان قلب و احساس اضطراب یا لرز است.
• قند خون می تواند در اثر استرس، بیماری، جراحی، ورزش، مصرف الکل یا حذف وعده غذایی رخ دهد.قبل از تغییر برنامه دارویی یا دوزداروها با پزشک خود مشورت کنید.
• برای جلوگیری از افت قندخون شدید رژیم غذایی، دارویی و ورزش خود را دقیق اجرا کنید.
• پودر دارو را در دمای اتاق خنک به دور از رطوبت، گرما و نور نگهداری کنید.باقی مانده دارو مخلوط شده را دور بریزید.

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

سرم دکستروز , دیازوکساید , متاکولین

گلوکز