اطلاعات دارویی دگارلیکس

آنتاگونیست آزاد کننده هورمون گنادوتروپین (GnRH) که به طور قابل برگشت به گیرنده های GnRH در غده هیپوفیز قدامی متصل می شود، باعث انسداد گیرنده و کاهش ترشح هورمون LH و هورمون تحریک فولیکول (FSH) می شود که منجر به کاهش سریع آندروژن با کاهش تولید تستوسترون می شود.
بدین ترتیب سطح تستوسترون کاهش می یابد. سطح تستوسترون همانند آگونیست های GnRH، افزایش ناگهانی اولیه یا شعله ور را نشان نمی دهد.

متابولیسم

کبدی از طریق هیدرولیز پپتیدی

زمان رسیدن به پیک اثر

پلاسما: دوز بارگیری: SubQ: ظرف 2 روز

توزیع

Vd:> 1000 L

نیمه عمر حذف

دوز بارگیری: 53 روز
دوز نگهدارنده: 31 روز

دفع

مدفوع (70 تا 80 درصد، در درجه اول به عنوان قطعات پپتید)، ادرار (20 تا 30 درصد)

درمان سرطان پیشرفته پروستات

دوز معمول بزرگسالان برای سرطان پروستات

دوز اولیه: 240 میلی گرم به عنوان 2 تزریق زیر جلدی 120 میلی گرم هر یک با غلظت 40 میلی گرم در میلی لیتر

دوز نگهدارنده: 80 میلی گرم به عنوان 1 تزریق زیر جلدی با غلظت 20 میلی گرم در میلی لیتر در هر 28 روز

1-حساسیت بالا به degarelix یا هر مؤلفه ای از فرمول که شناخته شده است.

2-زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند.

سیستم عصبی مرکزی: خستگی

غدد درون ریز و متابولیک: گرگرفتگی، افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز، کاهش وزن، افزایش وزن

کبدی: افزایش ترانس آمینازهای سرم

موضعی: واکنش های محل تزریق، درد در محل تزریق، اریتم در محل تزریق، تورم در محل تزریق، ایندوراسیون محل تزریق، ندول محل تزریق، عفونت محل تزریق

متفرقه: تب

قلبی عروقی: افزایش فشار خون

پوستی: دیافورزیز

دستگاه گوارش: یبوست، حالت تهوع، اسهال

دستگاه تناسلی: عفونت ادراری، اختلال عملکرد نعوظ، آتروفی بیضه

ایمونولوژیک: توسعه آنتی بادی

عصب عضلانی و اسکلتی: کمردرد، آرترالژی، ضعف

متفرقه: تعریق شبانه

اسپارفلوکساسین , وندتانیب , دولاسترون , دوفتیلید , بپریدیل , ومورافنیب , جمتوزومب , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , هالوپریدول , انترکتینیب , هالاون

Indium 111 Capromab Pendetide , QT-prolonging Agents

1-از مالش یا خراش پوستی که در آن تزریق دگارلیکس انجام شده است، خودداری شود.

2-دگارلیکس می تواند به مایعات بدن (ادرار، مدفوع، استفراغ) منتقل شود. حداقل 48 ساعت پس از دریافت دوز، از تماس مایعات بدن با دست یا سایر سطوح خودداری شود.

3-ایمنی و کارآیی در بیماران کمتر از 18 سال اثبات نشده است.

4-سرکوب تستوسترون با بروز آنمی همراه است.

5-درمان محرومیت از آندروژن با کاهش تراکم مواد معدنی استخوان همراه است.

6-واکنشهای ازدیاد حساسیت (از جمله آنافیلاکسی، کهیر و آنژیوادم) گزارش شده است. بعد از ایجاد واکنش ازدیاد حساسیت جدی (فوراً در صورتی که تزریق دوز به طور کامل انجام نشده است) تزریق دارو قطع شود. حساسیت  همانطور که از نظر بالینی نشان داده شده است، کنترل شود. بعد از واکنش جدی ازدیاد حساسیت، مجدد تزریق نشود.

7-با درمان محرومیت از آندروژن ممکن است فاصله QT طولانی تر شود. در بیماران مبتلا به سندرم QT مادرزادی طولانی، سابقه شناخته شده از طولانی شدن QT یا سایر عوامل خطرزا برای افزایش QT (به عنوان مثال، مصرف همزمان داروهای شناخته شده برای طولانی کردن فاصله QT، نارسایی قلبی، و یا ناهنجاری های الکترولیت) با احتیاط استفاده شود. نظارت دوره ای بر الکترولیت و ECG  در نظر گرفته شود.

8-درمان محرومیت از آندروژن ممکن است خطر ابتلا به بیماری های قلبی عروقی را افزایش دهد.

9-درمان محرومیت از آندروژن ممکن است با افزایش خطر مقاومت به انسولین و دیابت همراه باشد.

10-قرار گرفتن در معرض دگارلیکس در بیماران مبتلا به نقص کبدی کاهش می یابد، تنظیم دوز در بیماران دارای نقص خفیف تا متوسط​ کبدی توصیه نمی شود، اگرچه سطح تستوسترون باید تحت نظر باشد. در بیماران مبتلا به نقص شدید کبدی مورد مطالعه قرار نگرفته اند و با احتیاط استفاده شود. افزایش زودگذر ملایم در ترانس آمینازها مشاهده شده است. نظارت بر عملکرد کبد در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی شناخته شده یا مشکوک نظارت شود.

11-داده ها برای استفاده در بیماران دارای نارسایی کلیوی متوسط ​تا شدید (CrCl <50 میلی لیتر در دقیقه) محدود است و با احتیاط استفاده شود.

1-اگرچه این داروی دگارلیکس برای خانم ها استفاده نمی شود، اما دگارلیکس نباید توسط زنانی که باردار یا شیرده هستند، یا ممکن است باردار شود، مصرف شود.

2-قبل از دریافت این دارو، در صورت ابتلا به بیماری کبد یا کلیه، سابقه شخصی یا خانوادگی "سندرم Long QT"، نارسایی احتقانی قلب یا عدم تعادل الکترولیت مانند سطح پایین یا زیاد پتاسیم یا منیزیم به پزشک اطلاع داده شود.

3-در مورد تمام داروهای دیگری که استفاده می شود، به خصوص داروی مربوط به ریتم قلب، به پزشک اطلاع داده شود.

4-دگارلیکس معمولاً هر 28 روز یک بار مصرف می شود.

5-برای اطمینان از اینکه این دارو به شرایط بیمار کمک می کند، ممکن است خون بیمار به طور مرتب آزمایش شود.

6-دگارلیکس در زیر پوست و اطراف شکم تزریق می شود.

7-در روز تزریق، از پوشیدن کمربند، بند کمر محکم یا لباسهای محکم در اطراف شکم که محل تزریق دارو است، خودداری شود.

8-اولین بار که این دارو دریافت می شود، دو تزریق انجام می شود. در ویزیت های پیگیری ماهانه فقط یک تزریق دریافت خواهد شد.

9-این دارو فقط در ناحیه شکم مصرف شود.

10- برای به حداقل رساندن ناراحتی بیمار، محل تزریق متفاوت باشد و در نواحی شکم که در معرض فشار قرار ندارند، تجویز شود.

11- یک تزریق زیر پوستی آهسته و عمیق در مدت 30 ثانیه انجام شود.

12-این دارو فقط برای تزریق زیرجلدی است. به صورت داخل وریدی یا عضلانی تجویز نشود.

13-از این دارو فقط به عنوان خط اول درمان کاهش اندروژن استفاده میشود. در مورد مصرف این دارو در بیمارانی که در درمان با آگونیست های GnRH شکست خورده اند، اطلاعاتی در دسترس نیست (به عنوان مثال، لوپرولین، گوسرلین).

شرایط نگه داری
در دمای 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. گشت و گذاربین دمای 15 تا 30 درجه سانتیگراد مجاز است. در طی 1 ساعت پس از آماده سازی دارو ( بر اساس برچسب گذاری ایالات متحده) استفاده شود.
برچسب گذاری کانادایی توصیه کرده پس از آماده سازی دارو ترجیحا فوری استفاده شود. پایداری دارو تا  2 ساعت پس از اماده سازی دارو نشان داده شده است. ویال ها تکان داده نشود.

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

دفع در شیر ناشناخته است واستفاده از آن در دوران شیردهی توصیه نمی شود.

گانیرلیکس , آبارلیکس