اطلاعات دارویی سیبوترامین

سیبوترامین اثرات درمانی خود را با مهار نوراپی نفرین (NE)، سروتونین (5-هیدروکسی تریپتامین، 5-HT) و به میزان کمتری، بازجذب دوپامین در سیناپس نورونی ایجاد می کند. با مهار بازجذب این انتقال دهنده های عصبی، سیبوترامین باعث افزایش احساس سیری و کاهش اشتها و در نتیجه باعث کاهش مصرف غذا می شود.
سیبوترامین و متابولیت های مهم فعال آن (M1 و M2) از طریق آزادسازی مونوآمین ها عمل نمی کنند.

سیبوترامین، M1 و M2 هیچ گونه شواهدی از اثرات آنتی کولینرژیک یا آنتی هیستامینرژیک ندارند. علاوه بر این پروفایل اتصال به گیرنده نشان می دهد که سیبوترامین، M1 و M2 تمایل پایینی برای گیرنده های سروتونین (5-HT₁, 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2A, 5-HT_2C)،  نوراپی نفرین (B، B1 ، b3، a1 و a2)، دوپامین (D1 و D2)، بنزودیازپین و گلوتامات (NMDA) دارند. این ترکیبات همچنین فاقد فعالیت مهار مونوآمینواکسیداز هستند.

جذب : پس از تجویز خوراکی جذب سریعی دارد. فراهمی زیستی مطلق ناشناخته است، اما حداقل 77٪ از تک دوز خوراکی سیبوترامین جذب می شود.

اتصال به پروتئین : 97٪ (به پروتئین های پلاسمای انسانی)

متابولیسم : کبدی

مسیر حذف : سیبوترامین در کبد عمدتا توسط ایزوآنزیم سیتوکروم  P450(3A4) به متابولیت های دزمتیلM1 و M2 متابولیزه می شود. این متابولیت های فعال با هیدروکسیلاسیون و کنژوگاسیون به متابولیت های غیر فعال، M5 و M6 بیشتر متابولیزه می شوند. تقریبا 85٪ (محدوده 68-95٪) از یک دوز نشان دار خوراکی در یک دوره جمع آوری 15 روزه در ادرار و مدفوع دفع شد. مسیر اصلی دفع M1 و M2 متابولیسم کبدی و برای M5 و M6 دفع کلیوی است.

نیمه عمر : 1.1 ساعت

کلیرانس تجویز خوراکی: 1750 لیتر بر ساعت

چاقی

بزرگسالان

چاقی

دوز اولیه 10 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

کودکان

چاقی

14 تا 17 سال : دوز اولیه 10 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

بیماریهای قلبی , افزایش فشارخون , سکته مغزی , اشتهاآور , بیماری عروق کرونری , در بیماران مبتلا به بی اشتهایی یا پرخوری عصبی , مصرف مهار کننده های MAO طی 14 روز قبل , حساسیت شدید

پاروکستین , ترازودون , آیوپامیدول , افدرین , اندانسترون , ایمی پرامین , پروکاربازین , ترانیل سیپرومین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , مازیندول , میرتازاپین , ناراتریپتان , پنتازوسین , لورکاسرین , فن دی مترازین , بنزفتامین , رمی فنتانیل , تریپتوفان , دکستروآمفتامین , دی اتیل پروپیون , فن فلورامین , مت آمفتامین , ایزوکربوکسازید , راساژیلین (رازاگیلین) , سافینامید , مپریدین , دولاسترون , پروپوکسیفن , ویلازودون , نفازودون , متریزامید , سدیم اکسی بات , فنلزین , سوفنتانیل , کلومیپرامین , متیلن بلو , علف چای , اس سیتالوپرام , ارگوتامین , لینزولید , تریمی پرامین , دسیپرامین , سلژیلین , فورازولیدون , گرانیسترون , نورتریپتیلین , فلووکسامین , ونلافاکسین , پاورگل , پالونوسترون , تاپنتادول , فنیل پروپانولامین , بوپروپیون + نالترکسون , دکس فن فلورامین , راموسیروماب , لاسمیدیتان , رموکسی پراید

قبل از مصرف سیبوترامین، اگر گلوکوم، فشار خون بالا، بیماری کبد یا کلیه، افسردگی، کم کاری تیروئید، تشنج، اختلال خونریزی، سابقه سنگ های صفراوی یا سن بالای 65 سال یا کمتر از 16 سال دارید، به پزشک خود اطلاع دهید.

در مورد تمام داروهای تجویزی و بدون نسخه که استفاده می کنید، به ویژه داروهای ضد افسردگی، داروهای سرماخوردگی یا آلرژی، داروهای ضد درد مخدری یا داروهای سردرد میگرنی، به پزشک خود اطلاع دهید.

اگر پس از مصرف دارو به مدت 4 هفته همراه با یک رژیم غذایی کم کالری حداقل 1.8 کیلوگرم وزن کم نکردید به پزشک خود بگویید.

دارو را دقیقا طبق دستور مصرف کنید و از افزایش یا کاهش دوز یا مدت زمان مصرف خودداری کنید.

سیبوترامین را می توان با یا بدون غذا مصرف کرد.

در طی 4 هفته اول مصرف سیبوترامین و خوردن یک رژیم غذایی کم کالری، باید حداقل 1.8کیلوگرم وزن از دست بدهید. اگر پس از مصرف دارو به مدت 4 هفته حداقل 1.8کیلوگرم را از دست ندادید، به پزشک خود اطلاع دهید.

فشار خون و ضربان قلب شما اغلب باید بررسی شود. به طور منظم پزشک خود را ببینید.

سیبوترامین نباید بیش از 2 سال مصرف شود.

در دمای اتاق و دور از رطوبت، گرما و نور حفظ کنید.

سیبوترامین را دور از دسترس دیگران نگهداری کنید.

دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

سیبوترامین ممکن است تفکر یا واکنش شما را مختل کند. هنگام رانندگی یا انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارد مراقب باشید.

بدون تجویز پزشک خود، هیچ داروی بدون نسخه کاهش وزن دیگری را مصرف نکنید.

در هنگام مصرف سیبوترامین از داروهای سرفه و سرماخوردگی یا آلرژی استفاده نکنید.

هنگام مصرف سیبوترامین، از نوشیدن الکل اجتناب کنید.

گروه C . عوارض مصرف این دارو در جنین نامشخص است

فنترمین + توپیرامات , دی اتیل پروپیون , مت آمفتامین , لورکاسرین , فن دی مترازین , بنزفتامین , بوپروپیون + نالترکسون