اطلاعات دارویی سیکلوسپورین

Cyclosporine

سیکلوسپورین Cyclosporine


سیکلوسپورین ایمنی بدن را پایین می آورد. سیستم ایمنی بدن در مقابله با عفونت ها کمک می کند. سیستم ایمنی همچنین با عضو پیوند شده مقابله کرده و آن را مهاجم تلقی کرده و رد می کند. سیکلوسپورین برای جلوگیری از رد پیوند کلیه ، قلب و کبد بکار می رود همچنین در درمان پسوریازیس پیشرفته و آرتریت روماتوئید پیشرفته بکار می رود.

مکانیسم اثر سیکلوسپورین

سیکلوسپورین به سیکلوفیلین متصل می شود.این کمپلکس ،کلسینئورین را مهار می کند.کلسینئورین مسئول رونوشت اینترلوکین 2 می باشد.
همچنین سیکلوسپورین تولید لیمفوکائین و آزادسازی اینترلوکین را مهار می کند.

فارماکودینامیک

سیکلوسپورین بعنوان مهارکننده ایمنی در جلوگیری از رد پیوند بکار می رود.سیکلوسپورین با مهار قابل برگشت و اختصاصی لنفوسیت ها در فاز G0 یا G1 چرخه سلولی ، موجب مهار لنفوسیت های کمکی و مهاری می شود.

فارماکوکینتیک

جذب سیکلوسپورین از دستگاه گوارش ناکامل و متغیر می باشد.حجم ظاهری توزیع در حالت پایدار پس از تزریق وریدی ، 3 تا 5 L/kg در عضو پیوندی جامد می باشد.
سیکلوسپورین در شیر ترشح می شود. اتصال به پروتئین های پلاسما بخصوص لیپوپروتئین ها 90% است.
متابولیسم سیکلوسپورین ، کبدی است و بطور وسیعی توسط آنزیم سیتوکروم P450 3A در کبد متابولیزه می شود.
دفع سیکلوسپورین بطور عمده صفراوی است.فقط 6% از داروی اصلی و متابولیت هایش از طریق ادرار دفع می شوند.
نیمه عمر سیکلوسپورین دوفازی و متغیر ، حدود 7 ساعت (با محدوده 7 تا 19 ساعت)در کودکان و حدود 19 ساعت ( با محدوده 10 تا 27 ساعت ) در بزرگسالان می باشد.

مقدار مصرف سیکلوسپورین

جلوگیری از رد پیوند :
بزرگسالان:
*وریدی : - 2 تا 4 mg/kg/day انفوزیون وریدی یک بار در روز در عرض 4 تا 6 ساعت یا 1 تا 2 mg/kg/day انفوزیون وریدیدو بار در روز در عرض 4 تا 6 ساعت یا 2 تا 4 mg/kg/day انفوزیون مداوم در عرض 24 ساعت .
*کپسول خوراکی : 8 تا 12 mg/kg/day در دو دوز منقسم.
*محلول خوراکی : 8 تا 12 mg/kg یک بار در روز.
--معمولا مقدار مصرف تا رسیدن به دوز نگهدارنده 3 تا 5 mg/kg/day با ریتم خاصی کاهش می یابد.

تداخلات دارویی سیکلوسپورین

آتورواستاتین , آمیکاسین , ارگوتامین سی , اسپیرونولاکتون , اورولیموس , ایماتنیب , بتامتازون , بورتزومیب , بوسنتان , واکسن پنوموکوک(پنوموواکس) , پیموزاید , ترازودون , تراستوزوماب , تریامترن اچ , تریامسینولون , تیموگلوبولین , تینیدازول , دانوروبیسین , دروسپیرنون , سفتریاکسون , آزیترومایسین , آلوپورینول , آمفوتریسین بی , آمیودارون , اریترومایسین , ازتیمایب , کلاریترومایسین , کلروکین فسفات , کلشی سین , کینیدین | کوئینیدین , اتینیل استرادیول , نیفدیپین , هیدروکسی کلروکین , اورلیستات , وریکونازول , کارودیلول , کتوکونازول , فنی توئین , گریزوفولوین , لوواستاتین , مفنامیک اسید , ملفالان , ناپروکسن , سیبوترامین , سیپروفلوکساسین , سیمواستاتین , فلوکستین , فلوکونازول , فنوباربیتال , توپوتکان , تولترودین , دیلتیازم , دیکلوفناک , رپاگلینید , سولامر , ایندومتاسین , بوپروپیون , پروپافنون , پیروکسیکام , تامسولوسین , تاکرولیموس , استازولامید , امپرازول , اکترئوتاید استات , ایبوپروفن , ایتراکونازول , ایمی پنم , گلی بنکلامید , لوپرامید , مایکوفنولات موفتیل , مدروکسی پروژسترون , ملوکسیکام , میتوکسانترن , نالیدیکسیک اسید , نروکسین , سوماتروپین -هورمون رشد انسانی , وراپامیل , کاربامازپین , کنتراسپتیو دی ای , کوتریموکسازول , متیلن بلو , سیتاگلیپتین , رزوواستاتین , فنتانیل , انزالوتامید , بیزوپرولول , دیلتیژل , دی سولفیرام , ریواروکسابان , نوافن , ریفابوتین , داروناویر , رانولازین , آمیلوراید , ایدلالیزیب , کاسپوفانجین , اتوپوزاید , ایندیناویر , فلوکسی مسترون , الوکسادولین , افاتینیب , میفه پریستون , پیتاواستاتین , پراواستاتین , فلوواستاتین , میپومرسن , مگلومین کامپاند , زیلوتون , آکسیتینیب , ساریلوماب , گولیمومب , پاسیروتاید , واکسن هموفیلوس آنفلوانزا نوع بی , بوتالبیتال و استامینوفن , آلیسکایرن , سولفامتوکسازول , بوتاباربیتال , روکسیترومایسین , سکوباربیتال , آسکلوفناک , آسمتاسین , بریگاتینیب , جفیتینیب , فوسکارنت , ادوکسابان , بتریکسابان , پارکوکسیب , دیفلونیسال , فلودیپین , فنوپروفن , هالوفانترین , کاناگلیفلوزین , کوبیسیستات , دلاویردین , فلیبانسرین , آلفاسپت , باسی لیکسی مب , کاناکینومب , لترموویر , دکس لانسوپرازول , ریوسیگوآت , گلیسرول فنیل بوتیرات , الاگولیکس , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , ونتوکلاکس , سیمپرویر , یوتالامات , لوماکافتور / ایواکافتور , ترولیندومایسین , واکسن حصبه (تیفوئید) , لورلاتینیب , الباسویر/گرازوپرویر , تمسیرولیموس , واکسن مننگوکوک کنژوگه , واکسن هپاتیت بی , موروموناب cd3 , واکسن هاری , ریلوناسپت , اوریکما لانگیفولیا- تونگات الی , کوردیسپس , پلازومایسین , آیوکساگلات , انترکتینیب , لوپیناویر + ریتوناویر , اولیندومایسین , رمدسیویر , کانابیدیول , تالازوپاریب , آمبریسنتان , آواپریتینیب , فیداکسومیسین , سیروکوماب , سکوکینوماب , فلوربتاپیر F18 , باسیلوس کوآگولان و اینولین

هشدارها

1-سیکلوسپورین ممکن است باعث بروز عفونت و نئوپلازی شود.
2-سیکلوسپورین میتواند موجب سمیت کلیوی و سمیت کبدی شود.درمان با سیکلوسپورین می تواند باعث آسیب به ساختار کلیه و اختلالات پایدار کلیوی شود.
3-سیکلوسپورین در مقایسه با دیگر عوامل مهار کننده ایمنی لنفوم و دیگر بدخیمی ها احتمال وقوع بیشتری دارد.

نکات قابل توصیه

1-در شروع پروتکل جلوگیری از رد پیوند با سیکلوسپورین ، درمان کمکی با کورتیکواستروئیدهای آدرنال پیشنهاد می شود.
2-اندازه گیری غلظت سرمی سیکلوسپورین ، هر روز تا دو هفته بعد از پیوند یا تا زمانی که به حالت پایدار برسدو پس از آن هفته ای یکبار بمدت یکماه سپس ماهی یکبار بمدت یکسال بعد از پیوند ضروری است.
3-در صورت همراه بودن درمان با همودیالیز یا دیالیز صفاقی به دوز مکمل سیکلوسپورین نیازی نیست. سیکلوسپورین توسط همودیالیز از بدن دفع نمی شود.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه سیکلوسپورین

تاکرولیموس


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    • زهره | 1399/05/27

      سلام من دخترم ۸سالشه کم کاری مغزاستخوان داره پیوند نشده ولی دکتر بهش سیکلوسپروین داده چرا؟؟؟

      پاسخ خانم دکتر مشیری:

      با سلام
      علت تجویز دارو را از روی شرح حال بیمار و یافته های پاراکلینیکی میتوان توضیح داد.


    • زهره | 1399/05/07

      سلام خسته نباشید من پسوریازیس دارم بعد دکترم این قرص رو تجویز کرده بهم اما الان که میخونم میترسم که بخورم بنظرتون چیکار کنم با این اوضاعی که دارم،پسوریازیس شدید !ممنون✨

      پاسخ خانم دکتر مشیری:

      با سلام
      به پزشک خود اعتماد نمایید و داروها را مصرف نمایید.عوارض داروها الزاما برای همه اتفاق نمیافتد.


دارو های مشابه