اطلاعات دارویی آکاربوز

برخلاف سولفونیل اوره ها، آکاربوز موجب افزایش ترشح انسولین نمی شود. اثر کاهش قند خون آکاربوز نتیجه مهار رقابتی و برگشت پذیر آلفا-آمیلاز پانکراسی و آنزیم های آلفا-گلیکوزید هیدرولاز روده ای متصل به غشاء می باشد. در بیماران دیابتی، نتیجه این مهار آنزیم ، به تاخیر انداختن جذب گلوکز و کاهش قند خون پس از صرف غذا میباشد.

آکاربوز یک الیگوساکارید پیچیده است که به طور رقابتی توانایی آنزیم های آلفا گلوکوزیداز را در تجزیه کربوهیدرات های تجزیه شده به مونوساکاریدهای قابل جذب مهار می کند ، باعث کاهش جذب کربوهیدرات و سطح انسولین بعد از غذا می شود. آکاربوز برای داشتن اثر درمانی خود به مصرف همزمان کربوهیدرات ها نیاز دارد و به همین ترتیب باید با اولین لقمه وعده غذایی سه بار در روز مصرف شود.
با توجه به مکانیسم عملکرد آن ، آکاربوز بصورت جداگانه خطر کمی در کاهش قند خون ایجاد می کند - اما این خطر هنگامی که از آکاربوز همراه با سایر درمان های ضد دیابت (به عنوان مثال سولفونیل اوره ها ، انسولین) استفاده می شود ، بارزتر می شود. بیمارانی که علاوه بر سایر داروهای ضد دیابت بر روی آکاربوز نگهداری می شوند ، باید از علائم و خطرات افت قند خون و نحوه درمان دوره های افت قند خون آگاه باشند. پس از صرف غذا می شود.با کاهش گلوکز پلاسما متعاقبا سطح هموگلوبین گلیکوزیله در بیماران دیابت ملیتوس نوع 2 کاهش می یابد.

جذب: <2٪ به عنوان داروی فعال ؛ حدود 35٪ به عنوان متابولیت
متابولیسم: منحصراً از طریق دستگاه گوارش، اساساً توسط باکتریهای روده و آنزیم های گوارشی. 13 متابولیت شناسایی شده (متابولیت های اصلی سولفات ، متیل و ترکیبات گلوکورونید هستند).
فراهمی زیستی: فراهمی زیستی سیستمیک کم از ترکیب اصلی. به طور موضعی در دستگاه گوارش عمل می کند.
نیمه عمر حذف: 2 ساعت
زمان رسیدن به اوج اثر: داروی فعال: 1 ساعت
دفع: ادرار (تقریبا 34٪ به عنوان متابولیت غیرفعال ، <2٪ داروی اصلی و متابولیت فعال). مدفوع (تقریبا 51% به عنوان داروی جذب نشده)

کاربردهای اصلی (Labeled indications):
دیابت ملیتوس نوع 2

کاربردهای دیگر (Off-labeled indications):
افت قند خون پس از غذا بعد از عمل پس از جراحی بای پس معده

*بزرگسالان:
کاربردهای اصلی (Labeled indications):
دیابت ملیتوس نوع 2:
مقدار مصرف باید براساس اثربخشی و تحمل فرد باشد.
دوز اولیه: 25 میلی گرم 3 بار در روز با اولین لقمه از هر وعده اصلی (همچنین ممکن است با 25 میلی گرم یک بار در روز با تیتراسیون تدریجی تا 25 میلی گرم 3 بار در روز شروع شود). دوز را در فواصل 4 تا 8 هفته بر اساس سطح گلوکز 1 ساعته یا HbA1c پس از غذا افزایش دهید و تا دوز نگهدارنده 50 تا 100 میلی گرم 3 بار در روز برسد (حداکثر دوز: 60 کیلوگرم: 50 میلی گرم 3 بار در روز ؛> 60 کیلوگرم: 100 میلی گرم 3 بار در روز).

کاربردهای دیگر (Off-labeled indications):
افت قند خون پس از غذا بعد از عمل پس از جراحی بای پس معده:
خوراکی: 25 تا 100 میلی گرم 3 بار در روز درست قبل از شروع هر وعده غذایی ، یا اگر وعده های غذایی بیشتر وجود دارد، ممکن است 25 تا 50 میلی گرم تا 6 بار در روز در نظر بگیرند.

*کودکان:
1- دیابت ملیتوس، نوع 2:
کودکان 10 سال و بزرگسالان: اطلاعات بسیار محدود موجود است: دوز اولیه: 25 میلی گرم 3 بار در روز با اولین لقمه از هر وعده اصلی ؛ همچنین ممکن است با 25 میلی گرم یک بار در روز با تیتراسیون تدریجی تا 25 میلی گرم 3 بار در روز شروع شود. سپس بر اساس تحمل تا دوز 25 میلی گرم در دوز افزایش می یابد. حداکثر دوز مبتنی بر وزن: ≤ 60 کیلوگرم: 50 میلی گرم در هر دوز ،> 60 کیلوگرم: 100 میلی گرم در دوز.

حساسیت بیش از حد به آکاربوز یا هر یک از اجزای فرمولاسیون
کتواسیدوز دیابتی
سیروز
بیماری التهابی روده ، زخم روده بزرگ، انسداد روده جزئی ، بیماران مستعد انسداد روده. بیماریهای مزمن روده همراه با اختلالات قابل توجهی در هضم یا جذب. شرایطی که ممکن است در نتیجه افزایش تشکیل گاز در روده بدتر شود.

عوارض جانبی شایع (سیوع بالای 10%):
دستگاه گوارش: فراوانی و شدت گاز معده (74٪) با گذشت زمان کاهش می یابد. اسهال (31٪) و درد شکم (19٪) با گذشت زمان به سطح قبل از درمان باز می گردند.
عوارض جانبی با شیوع کمتر (1% تا 10%):
کبدی: افزایش ترانس آمینازهای سرم (≤4٪)

استامینوفن+کافیین+استیل سالیسیلیک , پاروکستین , ترانیل سیپرومین , سوماتروپین -هورمون رشد انسانی , تیروتروپین آلفا , روزیگلیتازون , میپومرسن , تروپیسترون , مگلیتول , پراملینتاید , اوریکما لانگیفولیا- تونگات الی , ورینوستات , روفکوکسیب , بلونانسرین , فلوربتاپیر F18 , فلوران درنولید

انسولین ها: مهار کننده های آلفا گلوکوزیداز ممکن است اثر افت قند خون انسولین ها را افزایش دهند. مدیریت: هنگام شروع درمان با یک مهار کننده آلفا گلوکوزیداز ، کاهش دوز انسولین را در نظر بگیرید و بیماران را از نظر افت قند خون کنترل کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان
سولفونیل اوره: مهار کننده های آلفا-گلوکوزیداز ممکن است اثر افت قند خون سولفونیل اوره را افزایش دهند. مدیریت: هنگام شروع درمان با یک مهار کننده آلفا گلوکوزیداز ، کاهش دوز سولفونیل اوره را در نظر بگیرید و بیماران را از نظر افت قند خون کنترل کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان

افزایش ترانس آمینازهای سرم: ممکن است افزایش ترانس آمینازهای سرم (AST و یا ALT) و هیپربیلیروبینمی در اثر درمان ایجاد شود (مربوط به دوز). این افزایش ها در زنان بدون علامت ، برگشت پذیر بود ، بیشتر در زنان مشاهده شد ، و به طور کلی ، با شواهد دیگری از اختلال عملکرد کبد همراه نبود. هپاتیت بالینی (ممکن است کشنده باشد) گزارش شده است. در صورت مشاهده افزایش ها ، ممکن است کاهش دوز یا قطع درمان نشان داده شود ، به خصوص اگر این افزایش ها ادامه یابد.
هیپوگلیسمی: بعید است که هیپوگلیسمی با مونوتراپی آکاربوز اتفاق بیفتد اما ممکن است با درمان ترکیبی (به عنوان مثال ، سولفونیل اوره ، انسولین ، متفورمین) رخ دهد. در بیمارانی که آکاربوز مصرف می کنند ، باید از گلوکز خوراکی (دکستروز) به جای ساکارز در درمان کاهش قند خون خفیف تا متوسط ​​استفاده شود ، زیرا هیدرولیز ساکارز به گلوکز و فروکتوز توسط آکاربوز مهار می شود.
اختلال کبدی: در بیماران با اختلال کبدی با احتیاط مصرف شود.
اختلال کلیوی: در بیماران با اختلال قابل توجه (کراتینین سرم> 2 میلی گرم در دسی لیتر یا CrCl <25 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع) توصیه نمی شود.
حالات مرتبط با استرس: اگر بیمار در معرض استرس قرار گیرد (به عنوان مثال تب ، ضربه ، عفونت ، جراحی) ممکن است لازم باشد که آکاربوز را قطع کرده و انسولین تجویز شود.

آکاربوز باید در شروع مصرف غذا ( همراه اولین لقمه) به یک باره و همراه مقداری مایع مصرف گردد.

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

اطلاعات مربوط به استفاده از آکاربوز در بارداری محدود است. کمتر از 2٪ از دوز خوراکی آکاربوز به طور سیستمیک جذب می شود.
دیابت کنترل نشده در دوران بارداری می تواند با افزایش خطر عواقب نامطلوب مادر و جنین همراه باشد ، از جمله کتواسیدوز دیابتی ، پره اکلامپسی ، سقط خود به خودی ، زایمان زودرس ، عوارض زایمان ، نقایص عمده مادرزادی ، مرده زایی و ماکروزومی. برای جلوگیری از پیامدهای نامطلوب، قبل از بارداری و در طول بارداری ، گلوکز خون و HbA1c مادر باید تا حد امکان نزدیک به اهداف مورد نظر نگه داشته شود اما بدون ایجاد قند خون قابل توجه.
در حال حاضر عوامل دیگری به غیر از آکاربوز برای درمان دیابت در بارداری توصیه می شوند.

مشخص نیست که آکاربوز در شیر مادر ترشح می شود یا خیر. شیردهی توسط تولید کننده توصیه نمی شود. با این حال ، <2٪ از دوز خوراکی آکاربوز به طور سیستمیک در بزرگسالان جذب می شود ، که ممکن است مقدار توزیع در شیر مادر را محدود کند.

میگلیتول

دیابت انسولین قند خون دیابت نوع 2 آکاربوز داروی دیابت