اطلاعات دارویی فینگولیمود

Fingolimod

فینگولیمود Fingolimod

English

فینگولیمود برای استفاده در بیماران سرپایی مبتلا به مولتیپل اسکلروزیس به منظور کاهش تناوب و وخامت این بیماری بکار می رود و روند بروز ناتوانی فیزیکی مربوط به بیماری ام اس را کند می کند

مکانیسم اثر فینگولیمود

داروی فینگولیمود توسط اسفینگوزین کینازبه فینگولیمودفسفات(متابولیت فعال) متابولیزه می شود. فینگولیمود فسفات به گیرنده های اسفینگوزین 1-فسفات 1و3و4و5 متصل و توانایی خروج لنفوسیت ها را از گره های لنفاوی کاهش می دهد و در نتیجه تعداد لنفوسیت های محیطی کاسته می شود.

فارماکودینامیک

فینگولیمود در شروع درمان یک کاهش گذرا در ضربان قلب و هدایت AV را سبب می شود.
فاصله QT را افزایش می دهد. این دارو روی تعداد سلول های ایمنی خون تاثیر می گذارد.

فارماکوکینتیک

زمان رسیدن به حداکثر غلظت خونی 12-16 ساعت و فراهمی زیستی مطلق داروی فینگولیمود از طریق خوراکی 93% می باشد.غذا، حداکثر غلظت خونی و سطح زیر منحنی جذب فینگولیمود را تغییر نمی دهد.
اتصال به پروتئین آن بیشتر از 99.7% است. حجم توزیع آن تقریبا 1,200 لیترمی باشد .
سوخت و ساز فینگولیمد به 3 طریق اصلی صورت می پذیرد:فسفریلاسیون انتخابی فضایی قابل برگشت به فینگولیمود فسفات، اکسیداتیو از طریق سیتوکروم P450 4F2 با اسیدچرب مانند تجزیه شدن به متابولیت های غیر فعال و تغییر فرم فارماکولوژیکی به آنالوگ های سرآمید غیر پلار غیر فعال . CYP2D6, 2E1, 3A4, و 4F12 کمترین تاثیررا در متابولیسم داروی فینگولیمود دارد.
نیمه عمر دارو 9-6 روز است. تقریبا 81% ازطریق ادرار ،2.5% از طریق مدفوع از بدن دفع می شود.

موارد مصرف فینگولیمود

مولتیپل اسکلروزیس

مقدار مصرف فینگولیمود

0.5 میلی گرم یک بار در روز از طریق خوراکی مصرف شود.

هشدارها

1-همه بیماران بمدت 6 ساعت پس از مصرف اولین دوز داروی فینگولیمود برای علائم ونشانه های برادی کاردی تحت نظر گرفته شوند.
2-قبل از شروع درمان یک آزمایش کامل خونی انجام شود. بیماران فاقد سابقه آبله مرغان یا فاقد واکسیناسیون علیه ویروس واریسلا زوستر جهت وجود آنتی بادی های VZV مورد آزمایش قرار بگیرند.
3- معاینه کامل چشم قبل از درمان با فینگولیمود و 3 تا 4 ماه بعد از شروع درمان انجام گیرد.اگر بیماران اختلال در دید در هر دورهای از درمان نشان دهند تحت ارزیابی چشم قرار بگیرند.بیماران دارای دیابت ملیتوس یا التهاب مشیمیه بطور منظم معاینه چشم انجام دهند.
4-بیماران در حین درمان و حداقل دو ماه پس از قطع درمان با فینگولیمود از لحاظ بروز عفونت تحت نظر قرار بگیرند.
5-در حین درمان اسپیرومتری برای ارزیابی عملکرد ریه و ظرفیت انتشار مونواکسید کربن ریه انجام شود.
6- قبل از شروع درمان سطح بیلی روبین و ترانس آمیناز اندازه گیری شود.برای بیمارانی که علائم اختلالات کبدی را نشان می دهند آنزیم های کبدی بررسی شوند.

نکات قابل توصیه

1- مصرف داروی فینگولیمود به غذا وابسته نیست ( قبل یا بعد غذا مصرف شود.) .
2-همه بیماران بمدت 6 ساعت پس از مصرف اولین دوز فینگولیمود برای علائم و نشانه های برادی کاردی تحت نظر گرفته شوند .

تداخلات دارویی فینگولیمود

آتنولول , آمیودارون , اینفلواک , اینفلیکسی ماب , پروپرانولول , تراستوزوماب , دیلتیازم , ریتوکسی ماب , ستوکسی ماب , سوتالول , آنتی تیموسیت گلوبولین , استراموستین , بتاکسولول , پرومتازین , تیوگوانین , دانوروبیسین , آکسیکابتاگان سیلولوسل , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , افلیبرسپت , پمترکسد , آبارلیکس , آدنوویروس نوع 4 و 7 زنده خوراکی , پرالاترکسات , آسناپین , کلوفارابین , نلارابین , بنداموستین , وازوپرسین , میپومرسن , هیسترلین , اینوتوزوماب , آلفوزوسین , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , مزوریدازین , پروکلرپرازین , وندتانیب , پالونوسترون , پیندولول , زیپراسیدون , ایدلالیزیب , پنتامیدین , ترفنادین , تنی پوزاید , پروتریپتیلین , پروکائین آمید , دی سولفیرام , گوسرلین , واکسن آنفلوانزا , پگ اینترفرون آلفا 2آ (پگاسیس) , زیدوودین , مرکاپتوپورین , داکاربازین , سووفلوران , فلودارابین فسفات , ملفالان , کلرامبوسیل , آناگریلید , متوپرولول , میتوکسانترن , ناتالیزومب , واکسن هیومن پاپیلوما ویروس(گارداسیل ) , کارودیلول , کتوکونازول

موارد منع مصرف فینگولیمود

هنوز بخوبی مشخص نیست.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز