گاباپنتین Gabapentin
گاباپنتین یک داروی ضد صرع و ضدتشنج است . گاباپنتن در درمان کمکی صرع پارشیال ، دردهای عصبی پس از عفونت هرپسی و نوروپاتی بکار می رود .
مکانیسم اثر
مکانیسم دقیق اثر گاباپنتن بخوبی شناخته نشده است . گاباپنتن به جایگاه خاصی در اعصاب قشر مغز متصل شده و با انتقال اسیدهای امینه انانتیومر L از طریق غشای سلول تداخل می کند. گاباپنتن ممکن است باعث افزایش آزادسازی GABA از محل های غیروزیکولی شود.
فارماکودینامیک
گاباپنتین ، آنالوگ GABA می باشد . گاباپنتن بعنوان ضدتشنج در درمان صرع پارشیال ، آمیلوتروپیک لترال اسکلروزیس (ALS)، نوروپاتی های دردناک بکار می رود.
فارماکوکینتیک
گاباپنتین جذب گوارشی سریع دارد.با افزایش مقدار مصرف ، فراهمی زیستی کاهش می یابد.فراهمی زیستی برای مقدار مصرف 900 mg در روز تقریبا 60% و برای مقدار مصرف4800 mg در روز تقریبا 27% می باشد.
غذا اثر ناچیزی بر سرعت و مقدار جذب گاباپنتن دارد .( 14% افزایش در AUC) .
حجم ظاهری توزیع تقریبا 58 لیترمی باشد. پیوند پروتئینی گاباپنتن بسیار کم ( کمتر از 3%) است.
گاباپنتین متابولیزه نشده و بصورت تغییرنیافته از طریق کلیه دفع می شود.
نیمه عمر گاباپنتن 5-7 ساعت است. کلیرانس گاباپنتن 190 mL/min می باشد.
مقدار مصرف گاباپنتین
برای صرع پارشیال ( بزرگسالان ) : گاباپنتین برای درمان کمکی در بیماران 3 سال و بالاتر توصیه می شود، اثر بخشی برای کودکان زیر 3 سال تایید نشده است .
** بیماران 12 سال و بالاتر :
ابتدا 300 mg ، سه بار در روز داده می شود. مقدار مصرف بر اساس پاسخ بیمار به درمان بتدریج افزایش می یابد و دوز موثر 300-600 mg ، سه بار در روز می باشد.
با این حال مقدار 2400-3600 mg در روز هم تحمل شده است. فاصله زمانی بین دو نوبت مصرف نباید از 12 ساعت تجاوز کند .
** کودکان بین سنین 3 تا 11 سال :
ابتدا 10 تا 15 mg/kg/day در سه دوز منقسم داده می شود سپس بر اساس پاسخ بیمار به درمان مقدار مصرف تنظیم می گردد. بر این اساس مقدار مصرف موثر برای کودکان بین 3-4 سال ، 40 mg/kg/day و برای کودکان 5-11 سال ، 25-35 mg/kg/day می باشد.
با این حال مقدار50 mg/kg/day نیز تحمل شده است. فاصله زمانی بین دو نوبت مصرف نباید از 12 ساعت تجاوز کند .
برای درمان درد عصبی پس از عفونت هرپسی (بزرگسالان ) : روز اول مقدارتک دوز 300 mg ، روز دوم 600 mg/day ( دو بار در روز هر بار 300 mg ) ، روز سوم 900 mg/day ( سه بار در روز هر بار 300 mg ).
مقدار مصرف بر اساس پاسخ بیمار به درمان تا حداکثر 1800 mg/day قابل افزایش می باشد.
موارد منع مصرف
ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آنعوارض جانبی گاباپنتین
تهوع , سردرد2 , گیجی , استفراغ , خستگی مفرط , سرگیجه , گز گزاندامها , بی اشتهایی , حالت خواب آلودگی , احساس ناخوشی , عدم هماهنگی عضلات , نفخ , افزایش وزنتداخلات دارویی
اریترومایسین , زولپیدم , آلومینیوم ژل , فنی توئین , منیزیوم هیدروکساید , نیترازپام , بیولکترا منیزیم , فنتولامین مزیلات , زالپلون , ات کلر وینول , برومازپامهشدارها
1- واکنشهای حساسیتی همراه با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک ممکن است با گاباپنتین رخ دهد.
2-بیماران مصرف کننده گاباپنتن باید هنگام رانندگی یا انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارند احتیاط کنند.
3-گیجی و حالت خواب آلودگی معمول ترین عارضه جانبی داروی گاباپنتن میباشد که ممکن است منجر به قطع مصرف گردد.
4-بیمارانی که نیاز به مصرف همزمان اوپیوئیدها می باشند باید جهت علائم تضعیف کننده CNS شامل حالت خواب آلودگی ، تضعیف دستگاه تنفسی تحت نظارت قرار بگیرند. مقدار مصرف گاباپنتن و اوپیوئیدها بمقدار مناسبی باید کاهش داده شود.
5-داروهای ضد صرع از جمله گاباپنتن ، احتمال بروز تفکرات و رفتار خودکشی بالا می رود .
نکات قابل توصیه
1-کپسول های گاباپنتین را همراه آب فراوان میل کنید.
2-گاباپنتن را می توانید همراه غذا یا بدون آن میل کنید. مصرف داروهای آنتی اسید حاوی آلومینیوم و منیزیم باید حداقل دو ساعت با گاباپنتین فاصله داشته باشد.
3-گاباپنتین ممکن است باعث اختلالات فکری و مهارت های حرکتی شود ، تا مشخص شدن اثر دارو از رانندگی و کار با ماشین آلات بپرهیزید.
omid | 1399/11/04
سلام از گاباپنتین بیشتر برای درمان دردهای عصبی استفاده میشه در صورتی که سایر داروهای این گروه موارد استفاده متعدد مانند درمان صرع و کنترل اختلال دوقطبی و خاصیت ضد پرخاشگری و درمان اضطراب دارند چرا اینطوریه؟
پاسخ خانم دکتر بیدار:
با سلام
در هر دسته دارویی هر دارو جدا از اثر مشخص درمانی مربوط به همان گروه دارویی ممکن است اثربخشی متفاوت و منحصر به فردی هم بسته به فرمولاسیون خود داشته باشد
حسین | 1399/08/04
سلام‌چندساعت دربدن میماند
پاسخ اقای دکتر اشرفی:
سلام نیمه عمر گاباپنتن 5-7 ساعت است
بابک | 1399/05/23
سلام سایتتون رو بسیار زیبا طراحی کردین. پوسته ی سایتتون خیلی زیبا و وکنش گرا هستش.
پاسخ خانم دکتر بیدار:
سپاس
سعید اعتبار | 1399/04/01
با سلام من به خاطر درد شدید گردن بهم این قرص داده شده ولی من هرجا سرچ میکنم میگن ضد تشنج. یکم ترس خوردم .لطفا میکنید
پاسخ اقای دکتر میرحسینی:
دارو برای درد هم استفاده میشه
یونس | 1399/03/23
با سلام و عرض ادب مادر من بخاطر افسرگی و استرس به پزشک مراجعه کردن و یکسری دارو رو تجویز کردن الان صبح ها که بیدار میشن تا ظهر دلهره و حالت تهوع و حالت ضعف دارن و اشتها ندارن چیزی بخورن و این خیلی لذیت شون میکنه... میخواستم بدونم آیا میشه مصرف گاباپنتین رو قطع کرد چون همه این ها جزو عوارض این کپسول ذکر شده و براشون غیر قابل تحمله. ممنون از شم ا
پاسخ اقای دکتر اشرفی:
سلام خیر قطع این دارو حتما باید با نظر پزشک انجام شود
معصومه | 1399/03/18
سلام من ام اس دارم و چند روزیه که توی پوست هر دو پام از مچ به پایین پوستم حالت بی حسی داره این بی حسی به اندازه ایه که احساس میشه و حتی اذیت میکنه ولی روی احساس های پوستم تاثیری نداشته دکترم این دارو رو به همراه قرص پرگابالین 10 برام نوشته ولی در شرح هر دو دارو ندیدم برای بی حسی های ناشی از ام اس کاربردی نوشته باشه
پاسخ اقای دکتر میرحسینی:
برای این موارد استفاده میشه