پمترکسد | پمترکسید Pemetrexed
پمترکسد یک داروی شیمی درمانی است. برای درمان مزوتلیوما جنبی و سرطان ریه سلول های غیرکوچک استفاده می شود.
مکانیسم اثر
پمترکسد یک آنتی فولات حاوی هسته پیرولوپیریمیدین است که فعالیت ضدسرطانی آن با ایجاد اختلال در پروسه های متابولیکی وابسته به فولات ضروری برای تکثیر سلول انجام می شود.
فارماکودینامیک
پمترکسد توسط حامل فولات و سیستم انتقال پروتئینی متصل شونده به فولات وارد سلول می شود.در سلول توسط فولی پلی گلوتامات سنتتاز به اشکال پلی گلوتامات تبدیل می شود.اشکال پلی گلوتامات در سلول تجمع میابد و آنزیم های تیمیدیلات سنتتاز و گلیسینامید ریبونوکلئوتید فورمیل ترانسفراز را مهار می کند.
پلی گلوتاماسیون یک فرآیند وابسته به زمان و دوز است که در سلول های توموری و تا حدی در بافت سالم رخ می دهد.متابولیت های پلی گلوتاماته به خاطر نیمه عمر بالای داخل سلولی اثربخشی دارو را در سلول های بدخیم افزایش می دهند.فارماکوکینتیک
حجم توزیع:16.1 لیتر
اتصال به پروتئین:81%
متابولیت:پلی گلوتامات ها
کلیرانس کل بدن:91.8 میلی در دقیقه
نیمه عمر:3.5 ساعت
دفع: ادراریمقدار مصرف پمترکسد | پمترکسید
بزرگسالان
مزوتلیوما جنب بدخیم
همراه با سیس پلاتین:500 میلی گرم به ازای هر متر مربع سطح بدن وریدی در 10 دقیقه روزهای 1 و هر 21 روز تا توقف پیشرفت بیماری یا بروز سمیت غیرقابل تحمل
کارسینوما ریه سلول های غیر کوچک غیر سنگفرشی
تک درمانی
درمان نگه دارنده بعد از شکست درمان 4 دوره داروهای پلاتینیوم خط اول: 500 میلی گرم به ازای هر متر مربع سطح بدن وریدی در 10 دقیقه روزهای 1 و هر 21 روز تا توقف پیشرفت بیماری یا بروز سمیت غیرقابل تحمل
درمان تک دارویی بعد از داروهای شیمی درمانی دیگر: 500 میلی گرم به ازای هر متر مربع سطح بدن وریدی در 10 دقیقه روزهای 1 و هر 21 روز تا توقف پیشرفت بیماری یا بروز سمیت غیرقابل تحمل
درمان ترکیبی
همراه سیس پلاتین: 500 میلی گرم به ازای هر متر مربع سطح بدن وریدی در 10 دقیقه قبل از سیس پلاتین در روزهای 1 و هر 21 روز تا 6 سیکل در صورت نبود پیشرفت بیماری یا سمیت غیرقابل تحمل
در ترکیب با کربوپلاتین و پمبرولیزومب
500 میلی گرم به ازای هر متر مربع سطح بدن وریدی در 10 دقیقه قبل از کربوپلاتین در روزهای 1 و هر 21 روز برای 4 سیکل تا دوام پیشرفت بیماری یا بروز سمیت غیرقابل تحمل
کودکان
ایمنی دارو تایید نشده است.
موارد منع مصرف
سابقه واکنش حساسیتی شدید به پمترکسد
تداخلات دارویی
شیاف آسپیرین - ایبوپروفن وریدی - کتورولاک داخل بینی - سالیسیلات ها - واکسن وبا - ادجوانته و غیرادجوانته - سیپولوسل تی
هشدارها
سرکوب شدید مغز استخوان که ممکن است موجب نیاز به پیوند شود و میتواند منجر به عفونت نوتروپنیک شود.خطر سرکوب مغز استخوان در بیمارانی که مکمل ویتامین، مکمل درمانی با فولیک اسید خوراکی و ویتامین ب 12 تزریقی قبل از اولین دوز درمان، مصرف مکمل ویتامین حین درمان و 21 روز بعد از آخرین دوز برای کاهش سمیت گوارشی و خونی مصرف نکرده اند بیشتر است.
درمان میتواند موجب سمیت کلیوی شدید و حتی کشنده شود.
سمیت پوستی تاول دار و پوسته شونده جدی و گاه کشنده شامل سندرم استیون جانسون/نکروز اپیدرمال توکسیک گزارش شده است.
پنومونیتیس بینابینی وخیم می تواند رخ دهد.در صورت بروز علایم ریوی پیش رونده غیرقابل توجیه یا جدید نظیر تنگی نفس، سرفه و تب درمان را متوقف کنید و در صورت تایید پنومونیتیس درمان با این دارو را برای همیشه قطع کنیدنکات قابل توصیه
احتمال ابتلا به عفونت در شما افزایش میابد. دست ها را مرتبا بشویید.از افراد مبتلا به عفونت، سرماخوردگی یا آنفولانزا دوری کنید.بعضی عفونت ها می تواند کشنده باشد.
احتمال خونریزی در شما افزایش میابد.از آسیب دوری کنید.از مسواک نرم و لوازم اصلاح برقی استفاده کنید.
اگر ترش کردن، استفراغ یا اسهال یا عدم احساس گرسنگی دارید با پزشک خود صحبت کنید تا راه حلی برای تسکین آن ارائه شود.
در صورت اسهال یا استفراغ به پزشک مراجعه کنید تا از تامین آب و الکترولیت بدن مطمئن شوید.
عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید.
داروی پمترکسد می تواند باروری مردان را متاثر کند.مدت زمان دوام اثر آن مشخص نیست.با پزشک خود صحبت کنید.
همسر مردان تحت درمان در مدت درمان و 3 ماه بعد از پایان درمان باید از روش های ضدبارداری مطمئن استفاده کنند. در صورت وقوع بارداری فورا به پزشک خود اطلاع دهید.
این دارو به جنین آسیب میرساند.زنان باید در مدت درمان و6 ماه بعد از پایان درمان از روش های ضدبارداری مطمئن استفاده کنند.در صورت وقوع بارداری فورا به پزشک خود اطلاع دهید.
پرسش از دکتر داروساز