اطلاعات دارویی پمترکسد | پمترکسید

پمترکسد یک آنتی فولات حاوی هسته پیرولوپیریمیدین است که فعالیت ضدسرطانی آن با ایجاد اختلال در پروسه های متابولیکی وابسته به فولات ضروری برای تکثیر سلول انجام می شود.

پمترکسد توسط حامل فولات و سیستم انتقال پروتئینی متصل شونده به فولات وارد سلول می شود.در سلول توسط فولی پلی گلوتامات سنتتاز به اشکال پلی گلوتامات تبدیل می شود.اشکال پلی گلوتامات در سلول تجمع میابد و آنزیم های تیمیدیلات سنتتاز و گلیسینامید ریبونوکلئوتید فورمیل ترانسفراز را مهار می کند.

پلی گلوتاماسیون یک فرآیند وابسته به زمان و دوز است که در سلول های توموری و تا حدی در بافت سالم رخ می دهد.متابولیت های پلی گلوتاماته به خاطر نیمه عمر بالای داخل سلولی اثربخشی دارو را در سلول های بدخیم افزایش می دهند.

حجم توزیع:16.1 لیتر

اتصال به پروتئین:81%

متابولیت:پلی گلوتامات ها

کلیرانس کل بدن:91.8 میلی در دقیقه

نیمه عمر:3.5 ساعت

دفع: ادراری

سرطان تخمدان , سرطان گردن رحم , سرطان تیروئید , مزوتلیوما , مزوتلیوما جنب , کارسینوما اوروتلیال حالب متاستاتیک , سرطان ریه سلول های غیر کوچک غیر سنگفرشی پیشرفته موضعی و متاستاتیک , سرطان گردن رحم IV-B عود کننده , سرطان تیروئید غیرقابل جراحی

بزرگسالان

مزوتلیوما جنب بدخیم

همراه با سیس پلاتین:500 میلی گرم به ازای هر متر مربع سطح بدن وریدی در 10 دقیقه روزهای 1 و هر 21 روز تا توقف پیشرفت بیماری یا بروز سمیت غیرقابل تحمل

کارسینوما ریه سلول های غیر کوچک غیر سنگفرشی

تک درمانی

درمان نگه دارنده بعد از  شکست درمان 4 دوره داروهای پلاتینیوم خط اول: 500 میلی گرم به ازای هر متر مربع سطح بدن وریدی در 10 دقیقه روزهای 1 و هر 21 روز تا توقف پیشرفت بیماری یا بروز سمیت غیرقابل تحمل

درمان تک دارویی بعد از داروهای شیمی درمانی دیگر: 500 میلی گرم به ازای هر متر مربع سطح بدن وریدی در 10 دقیقه روزهای 1 و هر 21 روز تا توقف پیشرفت بیماری یا بروز سمیت غیرقابل تحمل

درمان ترکیبی

همراه سیس پلاتین: 500 میلی گرم به ازای هر متر مربع سطح بدن وریدی در 10 دقیقه قبل از سیس پلاتین در روزهای 1 و هر 21 روز تا 6 سیکل در صورت نبود پیشرفت بیماری یا سمیت غیرقابل تحمل

در ترکیب با کربوپلاتین و پمبرولیزومب

500 میلی گرم به ازای هر متر مربع سطح بدن وریدی در 10 دقیقه قبل از کربوپلاتین در روزهای 1 و هر 21 روز برای 4 سیکل تا دوام پیشرفت بیماری یا بروز سمیت غیرقابل تحمل

کودکان

ایمنی دارو تایید نشده است.

واکنش حساسیتی

سابقه واکنش حساسیتی شدید به پمترکسد

کم خونی , عفونت , بی خوابی , اسهال , سوزش معده , سرفه , تهوع , یبوست , استفراغ , نوروپاتی , سوءهاضمه , ادم محیطی , تب1 , بی اشتهایی , افزایش کراتینین , اشکال در بلع , خستگی , واکنش های آلرژیک , درد مفاصل , ترومبوسایتوپنی , راش , نوتروپنی , التهاب ملتحمه , نوتروپنی تب دار , نارسایی کلیه , ترومبوز , استوماتیت , افزایش ALT/AST , حساسیت شدید , ریزش مو , اختلال چشایی , عفونت های مجاری تنفسی فوقانی , از دست دادن آب بدن , التهاب مری

سفاماندول , تراستوزوماب , تنوفوویر , دفریپرون , دیکلوفناک , مفنامیک اسید , ملوکسیکام , گلوکارپیداز , پرامیویر , اکساپروزین , دیفلونیسال , سالسالات , فنوپروفن , کتوپروفن , کولین منیزیم تری سالیسیلات , کلوزاپین , باسیتراسین , پالیفرمین , سلکوکسیب , سولینداک , اتودولاک , واکسن مننگوکوک کنژوگه , بک آمپی سیلین

شیاف آسپیرین - ایبوپروفن وریدی - کتورولاک داخل بینی - سالیسیلات ها - واکسن وبا - ادجوانته و غیرادجوانته - سیپولوسل تی

سرکوب شدید مغز استخوان که ممکن است موجب نیاز به پیوند شود و میتواند منجر به عفونت نوتروپنیک شود.خطر سرکوب مغز استخوان در بیمارانی که مکمل ویتامین، مکمل درمانی با فولیک اسید خوراکی و ویتامین ب 12 تزریقی قبل از اولین دوز درمان، مصرف مکمل ویتامین حین درمان و 21 روز بعد از آخرین دوز برای کاهش سمیت گوارشی و خونی مصرف نکرده اند بیشتر است.

درمان میتواند موجب سمیت کلیوی شدید و حتی کشنده شود.

سمیت پوستی تاول دار و پوسته شونده جدی و گاه کشنده شامل سندرم استیون جانسون/نکروز اپیدرمال توکسیک گزارش شده است.

پنومونیتیس بینابینی وخیم می تواند رخ دهد.در صورت بروز علایم ریوی پیش رونده غیرقابل توجیه یا جدید نظیر تنگی نفس، سرفه و تب درمان را متوقف کنید و در صورت تایید پنومونیتیس درمان با این دارو را برای همیشه قطع کنید

احتمال ابتلا به عفونت در شما افزایش میابد. دست ها را مرتبا بشویید.از افراد مبتلا به عفونت، سرماخوردگی یا آنفولانزا دوری کنید.بعضی عفونت ها می تواند کشنده باشد.

احتمال خونریزی در شما افزایش میابد.از آسیب دوری کنید.از مسواک نرم و لوازم اصلاح برقی استفاده کنید.

اگر ترش کردن، استفراغ یا اسهال یا عدم احساس گرسنگی دارید با پزشک خود صحبت کنید تا راه حلی برای تسکین آن ارائه شود.

در صورت اسهال یا استفراغ به پزشک مراجعه کنید تا از تامین آب و الکترولیت بدن مطمئن شوید.

عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید.

داروی پمترکسد می تواند باروری مردان را متاثر کند.مدت زمان دوام اثر آن مشخص نیست.با پزشک خود صحبت کنید.

همسر مردان تحت درمان در مدت درمان و 3 ماه بعد از پایان درمان باید از روش های ضدبارداری مطمئن استفاده کنند. در صورت وقوع بارداری فورا به پزشک خود اطلاع دهید.

این دارو به جنین آسیب میرساند.زنان باید در مدت درمان و6 ماه بعد از پایان درمان از روش های ضدبارداری مطمئن استفاده کنند.در صورت وقوع بارداری فورا به پزشک خود اطلاع دهید.

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

تیوگوانین , سیتارابین , فلودارابین فسفات , متوترکسات , هیدروکسی اوره (هیدروکسی کربامید) , کاپسیتابین , مرکاپتوپورین , دسیتابین , فلوکسوریدین , پرالاترکسات , کلوفارابین , نلارابین