اطلاعات دارویی باریسیتینیب

Baricitinib

باریسیتینیب Baricitinib


باریسیتینیب یک مهار کننده  Janus kinase و آنتی رئوماتیک است .

مکانیسم اثر

مهار کننده مسیرهای  Janus kinases (JAKs)

باریسیتینیب JAK  متشکل از گروهی از تیروزین کیناز داخل سلولی است که  سیگنال ها را از سیتوکاین ها یا اتصال فاکتور رشد و گیرنده به غشای سلولی منتقل می کنند تا بر فرآیندهای سلولی خونساز و عملکرد سلولهای ایمنی تاثیر گذارد.JAKs مبدل های سیگنال و فعال کننده رونویسی (STAT) را فعال می کند ، که بیان ژن و فعالیت داخل سلول را تنظیم می کنند.

مهار Jaks از فعال شدن STAT ها جلوگیری می کند و باعث کاهش IgG ، IgM ، IgA و C-reactive protein می شود.

فارماکوکینتیک

جذب:

فراهمی زیستی مطلق: 80٪

زمان پیک غلظت پلاسمایی: 1ساعت

حالت پایدار: 2-3 روز

توزیع

Vd:  L76

پروتئین بایندینگ: 50٪ به پروتئینهای پلاسما و 45٪ به پروتئینهای سرم

متابولیسم:

6٪ از دوز بارسیتینب خوراکی به عنوان متابولیتها (3 مورد از ادرار و 1 مورد از مدفوع) شناسایی می شود ، CYP3A4 به عنوان آنزیم اصلی متابولیزه شناخته می شود.

حذف:

نیمه عمر: 12 ساعت

کلیرینس: 8.9 L/hr

دفع: ادرار 75٪ (69٪ بدون تغییر)؛ 20٪ مدفوع (15٪ بدون تغییر)

موارد مصرف باریسیتینیب

آرتریت روماتوئید

آرتریت روماتوئید: درمان بیماران بزرگسال با آرتریت روماتوئید متوسط ​​تا شدید فعال که پاسخ ناکافی به یک یا چند آنتاگونیست فاکتور تومورنکروزیس ، داشته اند.

 

مقدار مصرف باریسیتینیب

آرتریت روماتوئید (مونوتراپی یا همراه با متوترکسات یا DMARDs غیر بیولوژیک): خوراکی:

 2 میلی گرم یک بار در روز

تنظیم دوز:

تعداد لنفوسیتهای مطلق (ALC)

ALC ≥   500 cells/mm³: دوز را ادامه دهید

ALC <cells/mm³ 500: عدم شروع دارو یا قطع درمان تا زمانی که ALC>   500 cells/mm³ شود

تعداد نوتروفیل مطلق (ANC)

ANC ≥ cells/mm³ 1000: دوز را ادامه دهید

ANC< cells/mm³1000: عدم شروع دارو یا قطع درمان تا زمانی که ANC>   1000 cells/mm³ شود

آنمی

هموگلوبین ≥ g/dL 8: دوز را ادامه دهید

هموگلوبین< g/dL 8: عدم شروع دارو یا قطع درمان تا زمانی که هموگلوبین ≥ g/dL 8 شود.

نارسایی کلیه

eGFR ≥60 mL/min/1.73 m²: عملکرد کلیه به طور قابل توجهی میزان اثر سیستمیک بارسیتینیب اثر می گذارد. مانیتور دقیق مورد نیاز است.

eGFR <60 mL/min/1.73 m²: توصیه نمیشود

نارسایی کبد:

خفیف یا متوسط: بدون نیاز به تنظیم دوز

شدید: توصیه نمی شود

مهارکننده های (Organic anion transporter 3 (OAT3)

تجویز همزمان با داروهای مهارکننده OAT3 (به عنوان مثال پروبنسید) توصیه نمی شود

موارد منع مصرف

استفاده از باریسیتینیب در ترکیب با سایر مهار کننده های JAK ، DMARD های بیولوژیک یا با سرکوب کننده های سیستم ایمنی قوی مانند آزاتیوپرین و سیکلوسپورین توصیه نمی شود.

عوارض جانبی باریسیتینیب

>10%

تنفسی: عفونت دستگاه تنفسی فوقانی (16٪)

10%-1%

دستگاه گوارش: حالت تهوع (3٪)

کبدی: افزایش آلانین آمینوترانسفراز سرم ، (≥3 x ULN) (2%), افزایش آسپارتات آمینوترانسفراز سرم

(≥3 x ULN) (1%)

عفونت: عفونت تبخال زوستر (1٪)

غدد درون ریز و متابولیک: افزایش کلسترول HDL ، افزایش کلسترول LDL ، افزایش کلسترول سرم ، افزایش تری گلیسیرید سرم

هماتولوژیک و انکولوژیک: کم خونی ، لنفوسیتوپنی

کبدی: افزایش آنزیم های کبدی

عصب عضلانی و اسکلتی: افزایش کراتین فسفوکیناز

کلیه: افزایش کراتینین سرم

<1%

آکنه ، ترومبوز شریانی ، عفونت باکتریایی ، ویروس BK ،  CMV ، کریپتوکوکوز ، ترومبوز ورید عمیق ، کاندیدیازیس مری ، عفونت قارچی ، سوراخ کردن دستگاه گوارش ، ابتلا به عفونت ویروس تبخال ، هیستوپلاسموز ، نوتروپنی ، نئوپلاسم بدخیم ، مایکوباکتریوم ، Pneumocystis jirovecii ، آمبولی ریوی ، سرطان پوست ، سل ، عفونت دستگاه ادراری ، ترومبوز وریدی ، عفونت ویروسی

certolizumab pegol, diflunisalcertolizumab pegol, , ethacrynic acidinfluenza virus vaccine quadrivalent, measles mumps and rubella vaccine, live,  rubella and varicella vaccine, live,nitazoxanide, siltuximab, smallpox (vaccinia) vaccine, vedolizumab, 

نکات قابل توصیه

-باریسیتینیب خطر ابتلا به عفونت های جدی که ممکن است منجر به بستری در بیمارستان یا مرگ شود را افزایش می دهد. بیشتر بیمارانی که به این عفونت ها مبتلا شده اند از سرکوب کننده های سیستم ایمنی (مثلاً متوترکسات ، کورتیکواستروئیدها) استفاده می کردند. اگر یک عفونت جدی ایجاد شود ، دوز را تا زمان کنترل عفونت قطع کنید.

سل یا توبرکلوزیس فعال ، كه ممكن است با بيماري ريوي يا خارج ریوی همراه باشد. آزمایش بیماران برای تشخیص سل نهفته  قبل از شروع و در طول درمان باید انجام شود و قبل از شروع درمان، عفونت نهفته باید درمان شود

عفونتهای قارچی تهاجمی ، از جمله کاندیدیازیس و پنوموسیستوز:در بیماران مبتلا به عفونت های قارچی تهاجمی ممکن است بیماری حالت سیستمیک پیدا کند

قبل از شروع درمان در بیماران مبتلا به عفونت مزمن یا عودکننده ،خطرات و مزایای آن را در نظر بگیرید

اگر تبخال زوستر رخ داد ، درمان را قطع کنید تا بیماری برطرف شود.

قبل از شروع درمان ، غربالگری هپاتیت ویروسی مطابق دستورالعمل های بالینی انجام شود.

-لنفوم و سایر بدخیمی مانند سرطان پوست غیر ملانوما  مشاهده شده است . معاینه دوره ای پوست برای بیمارانی که در معرض خطر بیشتری برای سرطان پوست هستند توصیه می شود

ترومبوز ، از جمله ترومبوز وریدی عمقی (DVT) و آمبولی ریوی (PE) ، با میزان شیوع بیشتر در بیماران تحت درمان با باریسیتینیب در مقایسه با دارونما مشاهده شده است. علاوه بر این ، موارد ترومبوز شریانی گزارش شده است.

ممکن است بروز نوتروپنی ، لنفوپنی ، کم خونی یا هایپرلیپیدمی را افزایش دهد. مقادیر آزمایشگاهی را در ابتدا و به طور دوره ای در طول درمان مانیتور کنید.

بررسی سریع علت افزایش آنزیم کبدی برای شناسایی موارد احتمالی آسیب کبدی ناشی از دارو توصیه می شود. اگر افزایش در ALT یا AST رخ داد  درمان را قطع کنید تا تشخیص قطعی داده شود.

از استفاده از واکسن های زنده خودداری کنید.

تجویز همزمان با مهار کننده های قوی OAT3 ممکن است  اثرات سیستمیک بارسیتینیب را افزایش دهد.

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

اطلاعات در زنان باردار برای بررسی خطر مرتبط با دارو در خصوص نقایص عمده هنگام تولد یا سقط جنین کافی نیست.

در مطالعات حیوانی عوارض جانبی مشاهده شد.

مصرف در شیردهی

توزیع در شیر مادر ، ناشناخته است.

باریسیتینیب در شیر موش های شیرده وجود دارد. با توجه به تفاوت های خاص گونه ها در فیزیولوژی شیردهی ، ارتباط بالینی این داده ها مشخص نیست.

به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان ، به مادران توصیه كنید كه در حین مصرف بارسیتینیب از شیردهی خوداری کنند.

دارو های مشابه

آباتاسپت , اپاداسیتینیب

اشکال دارو باریسیتینیب

Olumiant

به اطلاع میرسانیم که واکسن آنفلوآنزا در داروخانه مرکزی امام (ع) موجود می باشد . متقاضیان میتوانند با ارائه ی کارت ملی و با مراجعه به داروخانه مرکزی امام یا استفاده از خدمات غیر حضوری ، اقدام به تهیه واکسن نمایند .

**پاسخگویی به سوالات دارویی ، روزهای دوشنبه و چهارشنبه در پیج اینستاگرام موسسه انجام می شود .


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    • عزت الله محمودی | 1399/08/26

      سلام دکتر لططفا برای بیمارانی که عمل بای پس کرونرانجام داده اند مضرات وعوارض دارد ممنون

      پاسخ خانم دکتر مشیری:

      با سلام
      با توجه به طیف عوارض و تداخلات گسترده،این دارو فقط باید توسط پزشک و پس از دانستن شرح حال کافی از بیمار تجویز گردد.