اطلاعات دارویی لاپاتینیب

مکانیسم اثر

لاپاتینیب مهارکننده پروتئین تیروزین کیناز می باشد که با جلوگیری از رشد سلول های سرطانی از رشد و گسترش آنها جلوگیری می کند.
لاپاتینیب هم گیرنده های فاکتور رشد اپیدرمال و هم گیرنده رشد اپیدرمال انسانی 2 (HER-2)-محور رشد تومور را مهار می کند.
لاپاتینیب مانع انتقال پیام های HER-2 برای فعال سازی رشد سلول می شود.

فارماکودینامیک

لاپاتینیب یک داروی ریزمولکول و عضوی از گروه 4- آنیلین کینازولین از مهارکننده های کیناز می باشد.

فارماکوکینتیک

لاپاتینیب جذب خوراکی ناقص و متغیردارد.حداکثر غلظت پلاسمایی پس از 4 ساعت بدست می آید.
بیش از99% به پروتئین های پلاسما عمدتا آلبومین و آلفا-۱-اسید گلیکوپروتئین پیوند می یابد.
لاپاتینیب عمدتا توسط CYP3A4 و CYP3A5 متابولیزه می شود.
نیمه عمر لاپاتینیب با مقادیر تکرار شونده 24 ساعت می باشد.
حذف لاپاتینیب عمدتا بواسطه متابولیسم CYP3A4/5 با دفع ناچیز کلیوی ( کمتر از 2%) صورت می گیرد.
مقدار دفع از طریق مدفئع تقریبا 27% می باشد.

موارد مصرف لاپاتینیب

سرطان پستان , سرطان پستان متاستاتیک

Breast Cancer

Gastric Cancer (Orphan)

Esophageal Cancer (Orphan)

مقدار مصرف لاپاتینیب

مقدار مصرف معمول برای سرطان پستان متاستاتیک HER2 مثبت:

بزرگسالان: مقدار اولیه:
1250 mg (قرص 5) خوراکی یکبار در روز در روزهای 1 تا 21 بهمراه مصرف مداوم کاپسیتابین.
اگر یک نوبت فراموش شد، بیمار نباید مقدار مصرف بعدی را دو برابر کند. درمان تا پیشرفت بیماری یا سمیت غیر قابل قبول ادامه می یابد.

موارد منع مصرف

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

عوارض جانبی لاپاتینیب

تهوع , سردرد2 , بی خوابی , استفراغ , خستگی مفرط , صدمه جدی به کبد , بثورات جلدی , اسهال , تنگی تنفس , ضعف , خارش شدید , سوءهاضمه , بی اشتهایی , درد در اندامهای انتهایی , پشت درد , التهاب بافت موکوسی دهان , پنومونی , خشکی پوست , مشکلات ناخن , خون دماغ

عوارض جانبی شایع:

- عوارض گوارشی (اسهال، تهوع، درد معده، زخم های دهانی)

- عوارض پوستی (راش، خشکی پوست)

عوارض خونی (آنمی، نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی)

تداخلات دارویی

ارگوتامین سی , دانوروبیسین , آریپیپرازول , اپرپیتانت , اورولیموس , ایتراکونازول , بوسنتان , پوساکونازول , توپوتکان , فنوباربیتال , فنی توئین , وریکونازول , کلاریترومایسین , کاربامازپین , فنتانیل , رانولازین , تری فلونوماید , پروکائین آمید , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , الوکسادولین , دولاسترون , آکسیتینیب , دوفتیلید , بپریدیل , پازوپانیب , آرسنیک تری اکساید , ومورافنیب , جفیتینیب , ادوکسابان , بتریکسابان , جمتوزومب , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , فلیبانسرین , ریوسیگوآت , بداکیلین , الباسویر/گرازوپرویر , انترکتینیب , اولیندومایسین , کانابیدیول , تالازوپاریب , فیداکسومیسین

هشدارها

1-احتمال بروزسمیت کبدی شدید و تهدید کننده حیات وجود دارد.علت مرگ نامشخص است.
2-در حین مصرف داروی لاپاتینیب بیماران را جهت بروز علائم ریوی که نشانگر وجود بیماری ریه بینابینی ویا پنومونی می باشد تحت مراقبت و نظارت قرار دهید.ارزیابی LVEF و عملکرد کبددر شروع درمان ،سپس هر 4 تا 6 هفته حین درمان ضروری میباشد.
3-کارایی و امنیت مصرف لاپاتینیب برای کودکان به اثبات نرسیده است.

نکات قابل توصیه

1-داروی لاپاتینیب را در دمای 15°-30°C نگهداری کنید.
2-در صورت بروز علایمی شامل خستگی مفرط ،لرزش ،اسهال شدید ، کوتاه شدن تنفس ، پزشک معالج خود را آگاه کنید.
3-داروی لاپاتینیب حداقل یکساعت قبل و یا بعد غذا میل نمایید.
4-بیمارانی که دارای مشکلات قلبی یا کبدی می باشند قبل از شروع درمان ، پزشک معالج را از شرایط خود آگاه نمایند.
5-حین مصرف لاپاتینیب از مصرف گریپ فروت و فرآورده های آن خودداری کنید.
6-لاپاتینیب را در یک نوبت (یک بار در روز) مصرف نمایید و از تقسیم کردن مقدار مصرف روزانه بپرهیزید.

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

دارو های مشابه

ستوکسی ماب , اسیمرتینیب , وندتانیب , توکاتینیب , فم تراستوزومب