اطلاعات دارویی لوپرامید

مکانیسم اثر

مطالعات آزمایشگاهی و حیوانی نشان می دهد که لوپرامید با کاهش حرکت روده و تأثیر بر حرکت آب و الکترولیت از طریق روده عمل می کند. لوپرامید با تأثیر مستقیم بر عضلات دایره ای و طولی دیواره روده ، فعالیت پریستالتیک را مهار می کند.
این دارو یک مسدود کننده غیر انتخابی کانال کلسیم است و به گیرنده های موی اپیوئیدی متصل می شود. همچنین شواهد نشان می دهد که در غلظت های بالاتر به کالمودولین متصل می شود.

فارماکودینامیک

لوپرامید یک ضد اسهال مصنوعی است که برای کنترل و تسکین علامتی اسهال حاد غیر اختصاصی و اسهال مزمن همراه با بیماری التهابی روده کاربرد دارد. لوپرامید همچنین برای کاهش حجم ترشحات از ایلئوستومی ها نشان داده شده است.
در انسان ، لوپرامید مدت زمان انتقال محتوای روده را طولانی می کند. حجم مدفوع روزانه را کاهش می دهد ، از دست دادن مایعات و الکترولیت ها را کاهش می دهد.تحمل به اثر ضد اسهالی مشاهده نشده است.
لوپرامید یک آگونیست گیرنده های اپیوئیدی است و بر روی گیرنده های مخدر مو در روده بزرگ شبکه میانتریک عمل می کند. مانند سایر اپیوئیدها بر سیستم عصبی مرکزی تأثیر نمی گذارد. این دارو به طور خاص با کاهش فعالیت شبکه مینتریک که باعث کاهش حرکت عضلات صاف دایره ای و طولی دیواره روده می شود ، کار می کند.
این میزان زمان ماندن مواد در روده را افزایش می دهد و اجازه می دهد آب بیشتری از مواد مدفوع جذب شود.
 این دارو همچنین باعث کاهش حرکات توده روده بزرگ و کاهش رفلاکس گاستروکولیک می شود.

فارماکوکینتیک

جذب: داروی ضد اسهال لوپرامید بصورت خوراکی مصرف شده و جذب خوبی دارد.
اتصال پروتئینی: 97%
متابولیسم: کبدی
مسیر حذف: دفع لوپرامید بدون تغییر و متابولیت های آن عمدتا از طریق مدفوع اتفاق می افتد.
نیمه عمر: 9.1 تا 14.4 ساعت (به طور متوسط 10.8 ساعت)

موارد مصرف لوپرامید

اسهال حاد در کودکان و بزرگسالان
اسهال مزمن در کودکان و بزرگسالان
اسهال مسافران

مقدار مصرف لوپرامید

*بزرگسالان:
1-اسهال حاد:ابتدا 4 میلی گرم خوراکی در ادامه 2 میلی گرم بعد از هر اجابت مزاج ابکی ( نهایتا 16 میلی گرم در روز). معمولا طی 48 ساعت بهبود ایجاد می شود.

2-اسهال مزمن: ابتدا 4 میلی گرم خوراکی در ادامه 2 میلی گرم بعد از هر اجابت مزاج ابکی تا حداکثر 16 میلی گرم در روز. متوسط دوز نگهدارنده روزانه 4 تا 8 میلی گرم به صورت تک دوز یا در دوزهای منقسم می باشد و بهبودی عمدتا طی 10 روز صورت می گیرد. در صورت عدم بهبودی طی 10 روز و با دوز روزانه 16 میلی گرم, بیماری از نوع اسهال مقاوم به لوپرامید می باشد و با افزایش دوز بهبودی حاصل نمی شود.

3-اسهال مسافران: ابتدا 4 میلی گرم بعد از اولین مدفوع آبکی، سپس 2 میلی گرم بعد از هر اجابت مزاج تا حداکثر 16 میلی گرم در روز. طول مدت درمان 48 ساعت یا کمتر می باشد. در بیماران با بیماری متوسط تا شدید که آنتی بیوتیک مصرف می کنند، مصرف لوپرامید به عنوان درمان کمکی برای کاهش طول مدت اسهال توصیه می شود.

*کودکان:
1-اسهال حاد:
توجه: لوپرامید برای درمان اسهال عفونی در کودکان توصیه نمی شود.
- 2 تا کمتر از 12 سال:
2 تا 5 سال با وزن 13 تا کمتر از 21 کیلوگرم:
1 میلی گرم در ابتدا و سپس 1میلی گرم در هر دوز بعد از هر اسهال ابکی. حداکثر دوز مجاز روزانه 3 میلی گرم می باشد.

6 تا 8 سال با وزن 21 تا 27 کیلوگرم:
2 میلی گرم در ابتدا و سپس 1 میلی گرم در هر دوز بعد از هر بار اسهال ابکی. حداکثر دوز مجاز روزانه 4 میلی گرم می باشد.

9 تا 11 سال با وزن 27.1 تا 43 کیلوگرم:
2 میلی گرم در ابتدا و سپس 1 میلی گرم در هر دوز بعد از هر بار اسهال ابکی. حداکثر دوز مجاز روزانه 6 میلی گرم می باشد.

-12 سال به بالا:
4 میلی گرم بعد از اولین اسهال ابکی. سپس 2 میلی گرم بعد از هر بار اسهال آبکی. حداکثر دوز مجاز روزانه 8 میلی گرم می باشد.

2-اسهال مزمن به دنبال نارسایی روده، سندروم روده کوتاه، یا دیگر شرایط غیر عفونی:
نوزادان 2 ماه به بالا و کودکان:
(رژیم های درمانی متفاوت است)
0.08 تا 0.24 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز منقسم در 2 تا 3 مرتبه در روز.
در یک نوع رژیم دیگر مقادیر بالاتری مورد استفاده قرار می گیرد:
کودکان 6 ماه به بالا:
ابتدا 1 تا 1.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز در 4 دوز منقسم.

موارد منع مصرف

حساسیت بیش از حد به لوپرامید یا هر یک از اجزای فرمولاسیون
درد شکمی بدون اسهال
کودکان زیر 2 سال
اسهال خونی حاد
کولیت اولسراتیو حاد
انتروکولیت باکتریایی (ناشی از سالمونلا ، شیگلا و کمپیلوباکتر).
کولیت سووممبران همراه با استفاده از آنتی بیوتیک وسیع الطیف

عوارض جانبی لوپرامید

عوارض جانبی با شیوع کم (1% تا 10%):
سیستم عصبی مرکزی: سرگیجه (1٪)
دستگاه گوارش: یبوست (2٪ تا 5٪) ، گرفتگی شکم (3٪) ، حالت تهوع (3٪) 

تداخلات دارویی

هشدارها

تنها در مواردی که علت اسهال عفونی نباشد بایستی مصرف شود. اگر بعد از 48 ساعت از مصرف دارو بهبودی حاصل نشد و یا یبوست و واکنش های التهابی ایجاد شد دارو بایستی قطع شود.
در مصرف این دارو احتمال واکنش های حساسیتی وجود دارد و در صورت ایجاد مصرف دارو باید قطع شود.
موارد Torsades de Pointes ، ایست قلبی ، و مرگ با استفاده از دوزهای بالاتر از حد توصیه شده گزارش شده است.
در بیماران کمتر از 2 سال منع مصرف دارد.
از مصرف دوزهای بالاتر از حد توصیه شده در بزرگسالان و کودکان 2 ساله و بالاتر به دلیل خطر واکنش های جانبی جدی قلبی خودداری شود.

نکات قابل توصیه

اگر اسهال بعد از 2 روز از مصرف قرص ضد اسهال لوپرامید بهبود نیافت یا در اسهال خون و مخاط مشاهده شد و یا تب و دردهای شکمی ایجاد شد مراجعه مجدد به پزشک ضروری است.
در بیماران مبتلا به اسهال تامین آب و الکترولیت های از دست رفته ضروری است بنابراین بایستی آب لازم توسط سرم های تزریقی یا خوراکی تامین گردد.
ممکن است باعث خواب آلودگی یا سرگیجه شود ، که ممکن است توانایی های جسمی را برای کار با ماشین آلات سنگین یا کارهای مستلزم هوشیاری ذهنی مختل کند.
در بیماران مبتلا به نقص کبدی به دلیل کاهش متابولیسم عبور اول با احتیاط مصرف شود و بر علائم سمیت CNS نظارت شود.

مصرف در بارداری

در مطالعات حیوانی عوارض جانبی مربوط به تولید مثل گزارش نشده است.

مصرف در شیردهی

دارو های مشابه