اطلاعات دارویی اپرپیتانت

اپرپیتانت یک مسدد انتخابی با میل ترکیبی بالا برای گیرنده های نوروکنین و ماده P می باشد.

اپرپیتانت یک داروی ضد تهوع ، آنتاگونیست گیرنده های نوروکنین و ماده P می باشد که باعث پیشگیری از تهوع واستفراغ حاد و تاخیری شیمی درمانی می باشد.

فراهمی زیستی اپرپیتانت تقریبا 60 تا65% است. اتصال به پروتئین پلاسما اپرپیتانت بیشتر از 95% می باشد. عمدتا توسط CYP3A4 و بمقدار کمتر توسط CYP1A2 و CYP2C19 در کبد متابولیزه می شود.
بدنبال تزریق تک دوز وریدی 100 mg اپرپیتانت ، 57% از طریق ادرار و 45%از طریق مدفوع دفع می شود.

ضد تهوع

--پیشگیری از تهوع و استفراغ بعد از عمل جراحی: 40 mg خوراکی 3 ساعت قبل از القای بیهوشی.
-- پیشگیری از تهوع و استفراغ شیمی درمانی: 125 mg خوراکی 1 ساعت قبل از شیمی درمانی در روز اول و 80 mg در صبح روز دوم وسوم . همراه با دگزامتازون و مسددهای گیرنده سروتونین تجویز شود.

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , تجویز همزمان با پیموزاید.ترفنادین.سیزاپراید

تهوع , سردرد2 , بی خوابی , یبوست , گیجی , استفراغ , خستگی مفرط , آنژیوادم , گرگرفتگی , برادی کاردی , اسهال , ضعف , خارش شدید , افزایش فشارخون , کاهش فشارخون , کاهش نوتروفیل خون , کم خونی , سوءهاضمه , عفونت دستگاه ادراری , طاسی , بی اشتهایی , التهاب معده , التهاب بافت موکوسی دهان

ایفوسفامید , بلئومایسین , پاروکستین , متیل پردنیزولون , وین بلاستین , وینورلبین , کلاریترومایسین , کنتراسپتیو , کنتراسپتیو دی ای , کنتراسپتیواچ دی , کنتراسپتیوال دی , اتوپوزاید , اتوسوکسیمید , اریترومایسین , ایپراتروپیوم بروماید , ایزوسورباید دی نیترات , ترازودون , تولترودین , دوسه تاکسل , سالمترول , سیناکلست , فلورازپام , گرانیسترون , گلی کلازید , لیدوکائین , مفنامیک اسید , مگزیلتین , نیترازپام , نیمودیپین , کاربامازپین , سولیفناسین , دی سولفیرام , داکلاتاسویر , ریفابوتین , رانولازین , ایواکافتور , ترفنادین , پروپوکسیفن , پازوپانیب , الیگلوستات , جفیتینیب , آوانافیل , هالوفانترین , فلیبانسرین , کاریپرازین , کابوزانتینیب , تمسیرولیموس , انترکتینیب , کانابیدیول , آواپریتینیب , توکاتینیب

1-داروی اپرپیتانت یک مهارکننده آنزیم CYP3A4 کبدی است و در مصرف همزمان با سایر داروهایی که بوسیله این آنزیم متابولیزه می شوند باید احتیاط کرد.اثر مهار آنزیمی در فرم خوراکی بیشتر از فرم تزریقی می باشد.
2- بیماران تحت درمان با اپرپیتانت ، از لحاظ اثربخشی دارو تحت مراقبت قرار گیرند.

1- دارو میتواند همراه غذا ویا با فاصله از غذا ، مصرف شود.
2- اپرپیتانت جهت جلوگیری از تهوع و استفراغ داده می شود و تهوع و استفراغ بوجود آمده قبل از مصرف اپرپیتانت را درمان نمی کند.
3- اولین دوز اپرپیتانت باید یک ساعت قبل از شیمی درمانی مصرف شود.
4- به بیمار توصیه کنید در صورت عدم اثربخشی دارو پزشک خود را مطلع کند.
5- به بیمار توصیه شود در صورت بروز هر یک از موارد زیر پزشک خود را آگاه کند: سردرد غیرقابل تحمل، یبوست، اسهال و تهوع مداوم و یا غیر قابل تحمل، ضعف مداوم یا احساس ناراحتی عمومی در بدن .
6- بیماران مصرف کننده وارفارین تا 2 هفته بعد از مصرف اپرپیتانت از نظر انعقاد خون تحت کنترل قرار بگیرند. 7-در صورت مصرف ضد بارداری خوراکی در هنگام مصرف اپرپیتانت ، به مصرف آن ادامه دهید.

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

رولاپیتانت , نتوپیتانت