اطلاعات دارویی کاریپرازین

کاریپرازین یک آنتی سایکوتیک نسل دوم است که فعالیت آگونیست نسبی را در گیرنده های دوپامین D2 و سروتونین  5-HT1A و فعالیت آنتاگونیست در گیرنده های سروتونین HT2A-5 نشان می دهد. این پروتئین میل زیادی به گیرنده های دوپامین (D2 و D3) و سروتونین (5-HT1A) دارد و میل کمتری برای گیرنده های سروتونین 5-HT2C و alpha-1Aآدرنرژیک دارد.
عملکرد کاریپرازین به عنوان یک آنتاگونیست برای گیرنده های5-HT2B(میل زیاد) و 5-HT2A (میل متوسط)، به گیرنده های هیستامین H1 متصل می شود و هیچگونه تمایل به گیرنده های موسکارینی (کولینرژیک) ندارد.

متابولیسم
به طور گسترده ای توسط CYP3A4 و تا حدی کمتر، توسط CYP2D6 به متابولیت های فعال متابولیزه می شود (دزمتیل کارپریزین [DCAR] و دی دز متیل کارپریزین [DCAR).[DDCAR توسط CYP3A4 و CYP2D6 به DDCAR متابولیزه می شود. DDCAR سپس توسط CYP3A4 به یک متابولیت هیدروکسیله متابولیزه می شود.
زمان رسیدن به پیک اثر
پلاسما: 3 تا 6 ساعت
نیمه عمر حذف
کاریپرازین :
2 تا 4 روز
DCAR
1 تا 2 روز
DDCAR
1 تا 3 هفته
دفع
ادرار (21 درصد؛ 1.2 درصد به عنوان دارویی بدون تغییر)

1-اختلال دوقطبی: درمان حاد اپیزودهای های مانیک یا مختلط و افسردگی مرتبط با اختلال دو قطبی اول
2-اسکیزوفرنی: درمان اسکیزوفرنی

دوز معمول بزرگسالان برای اسکیزوفرنی
دوز اولیه: 1.5 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
رژیم تیتراسیون: ممکن است دوز یک بار در روز، در روز 2 به 3 میلی گرم افزایش یابد. تنظیم بیشتر دوز باید براساس میزان اثربخشی و تحمل در 1.5 تا 3 میلی گرم انجام شود.
دوز نگهدارنده: 1.5 تا 6 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
حداکثر دوز: 6 میلی گرم در روز
دوز معمولی بزرگسالان برای اختلال دوقطبی
دوز اولیه: 1.5 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
رژیم تیتراسیون: ممکن است دوز یک بار در روز، در روز 2 به 3 میلی گرم افزایش یابد. تنظیم بیشتر دوز باید براساس میزان اثربخشی و تحمل در 1.5 تا 3 میلی گرم انجام شود.
دوز نگهدارنده: 3 تا 6 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
حداکثر دوز: 6 میلی گرم در روز

1-حساسیت به اجزاء فعال یا هر یک از مواد تشکیل دهنده
2-ایمنی و کارآیی در بیماران کمتر از 18 سال اثبات نشده است.

> 10٪:
سیستم عصبی مرکزی: واکنش اکستراپیرامیدال ناشی از دارو، سندرم مانند پارکینسون، آکاتیزی، سردرد، بی خوابی
دستگاه گوارش: حالت تهوع
1٪ تا 10٪:
قلبی عروقی: فشار خون بالا، تاکی کاردی
سیستم عصبی مرکزی: خواب آلودگی، بی قراری، سرگیجه، اضطراب، اشفتگی، دیستونی، خستگی، افکار خودکشی
پوستی: هایپرهیدروز
غدد درون ریز و متابولیک: افزایش وزن، هیپوناترمیا
دستگاه گوارش: استفراغ، یبوست، سوء هاضمه، درد شکم، اسهال، درد دندان، کاهش اشتها، خشکی دهان
دستگاه تناسلی-ادراری: Pollakiuria
کبدی: افزایش ترانس آمینازهای سرم، افزایش آنزیمهای کبدی
عصبی عضلانی و اسکلتی: افزایش کراتین فسفوکیناز، درد اندام، کمردرد، سفتی عضلات، درد مفاصل
چشم: تاری دید
<1 ٪، یا گزارش های موردی: حوادث مغزی-عروقی، دیسفاژی، گاستریت، بیماری ریفلاکس معده به مری، هپاتیت، لوکوپنی، نوتروپنی، رابدومیولیز، سندرم استیون-جانسون

کاربامازپین , افاویرنز , سافینامید , تاپنتادول , دابرافنیب , اتراویرین , میبفرادیل , کوبیسیستات , دلاویردین , آیوپامیدول , اپرپیتانت , بریمونیدین , بوسنتان , تالیدومید , تترابنازین , پیریبدیل , روفینامید , نتوپیتانت , سولپیراید , فلونیترازپام , درونابینول , کاوا کاوا , متی روسین , نابیلون , کانابیدیول , کلرمتیازول , لمبورکسانت , فوس اپرپیتانت , سیلتوکسی مب , کیناگولید , پاراآلدهاید , کلرفنزین | کلرفنسین , برکسانولون , بروموپراید , بروم پریدول , بلونانسرین , ایووزیدنیب , متوتری مپرازین , اردافیتینیب , لاروترکتینیب , دوولیزیب , کانابیس , کونیواپتان , پرامپانول , استری پنتول , فوسیدیک اسید , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , دیو تترابنازین , اورفنادرین , توسیلیزومب , دوکسیلامین , تریمپرازین , لوفکسیدین , کلوفازیمین , بوپرنورفین , سدیم اکسی بات , گوانیتیدین , میفه پریستون , دکس متیل فنیدات , دفراسیروکس , دوپامین , مینوسایکلین , متوکلوپرامید , منیزیم سولفات , کابرگولین , لوماکافتور / ایواکافتور , اکسی مورفون , بنزهیدروکدون/استامینوفن

1 - احتمال مرگ در بزرگسالان مسن که به دلیل مشکلات ذهنی ناشی از زوال عقل، این دارو را مصرف می کنند، بیشتر است. بیشتر مرگ و میرها مربوط به بیماری قلبی یا عفونت بوده است. این دارو برای درمان مشکلات روانی ناشی از زوال عقل تأیید نشده است.
2-داروهای مانند این دارو، احتمال بروز افکار یا اقدامات خودکشی را در کودکان و جوانان افزایش داده است. این خطر ممکن است در افرادی که در گذشته این افکار یا اعمال را داشته اند، بیشتر باشد. تمام افرادی که cariprazine مصرف می کنند باید از نزدیک مانیتور شوند. اگر علائمی مانند خلق و خوی کم (افسردگی)، عصبی بودن، بی قراری، سریع دلخور شدن، حملات پانیک یا تغییر در روحیه، ایجاد شود و یا بدتر شود، سریعاً با پزشک تماس بگیرید. در صورت بروز هرگونه فکر یا اقدام به خودکشی، فوراً با پزشک تماس بگیرید.
3-مصرف cariprazine در سه ماهه سوم بارداری ممکن است منجر به حرکات کنترل نشده ماهیچه ها و خارج شدن نوزاد شود.
4-برخی از افراد ممکن است دچار مشکل شدید عضله ای بنام دیسکنزی تاخیری شوند. این مشکل ممکن است بعد از متوقف کردن cariprazine کاهش یابد یا از بین برود، اما ممکن است از بین نرود. این خطر در افرادی که دیابت دارند و در بزرگسالان مسن، به ویژه در زنان مسن بیشتر است. این خطر با مصرف مدت زمان بیشتر یا دوزهای بالاتر بیشتر است، اما ممکن است بعد از استفاده کوتاه مدت با دوزهای پایین نیز رخ دهد.

1- مواردی که لازم است قبل از مصرف این دارو به پزشک اطلاع داد:
- در صورت حساسیت به دارو یا هر بخشی از کاریپرازین ؛ یا حساسیت به هر داروی دیگری، مواد غذایی یا مواد دیگری.
-در صورت بروز هر یک از این مشکلات سلامتی: بیماری کلیه یا بیماری کبد.
-مصرف داروهای دیگر(شامل داروی با نسخه یا فرآورده OTC، فرآورده های طبیعی، ویتامین ها). داروهای زیادی وجود دارد که با این دارو تداخل می کنند، مانند داروهای خاصی که برای HIV، عفونت یا تشنج استفاده می شوند.
2-از رانندگی و انجام سایر کارهایی که به هوشیاری نیاز دارد، خودداری کنید تا اینکه ببینید چطور کاریپرازین بر شما تأثیر می گذارد.
3-برای کاهش احتمال احساس سرگیجه، در صورت نشستن یا دراز کشیدن به آرامی بلند شوید. مراقب بالارفتن از پله ها و پایین رفتن از ان باشید.
4-عملکرد خون را همانطور که پزشک به شما گفته است، بررسی کنید. با پزشک صحبت کنید.
5-در هوای گرم یا در حین فعال بودن مراقب باشید. مایعات زیادی بنوشید تا از از بین رفتن مایعات جلوگیری شود.
6-قند خون بالا یا دیابت، کلسترول بالا و افزایش وزن با داروهایی مانند این اتفاق افتاده است. این ممکن است شانس ابتلا به بیماری عروق خونی مغزی و قلبی را افزایش دهد.
7-کاهش تعداد گلبول های سفید با داروهایی مانند این اتفاق افتاده است. این ممکن است منجر به احتمال بیشتر به عفونت شود. به ندرت، عفونت ها کشنده بوده اند. اگر تا به حال تعداد پایین گلبولهای سفید خون داشته اید، به پزشک خود اطلاع دهید. اگر علائم عفونت مانند تب، لرز یا گلو درد دارید، سریعاً با پزشک تماس بگیرید.
8-این دارو ممکن است در بعضی از بیماران تشنج ایجاد کند. با پزشک صحبت کنید.
9-سرگیجه، خواب آلودگی و احساس پایداری کمتر ممکن است با این دارو اتفاق بیفتد. این ممکن است به افتادن منجر شود، که می تواند باعث شکسته شدن استخوان ها یا سایر مشکلات سلامتی شود.

در صورت صلاح دید پزشک مصرف شود.

نوزاداني كه در سه ماهه سوم بارداري در معرض داروهاي ضد سایکوز قرار دارند، در معرض خطر علائم اکستراپیرامیدال يا علائم سندرم محرومیت پس از زايمان هستند. این عوارض در شدت متفاوت است، در حالی که برخی خود به خود محدود شونده هستند و برخی دیگر به حمایت ICU و بستری طولانی مدت نیاز دارند.

توزیع در شیر مادر، ناشناخته است.

پالیپریدون , بلونانسرین