اطلاعات دارویی لوونورژسترول

لوونورژسترول به پروژسترون و گیرنده های استروژن متصل می شود. سلولهای هدف عبارتند از دستگاه تولید مثل زن، غدد پستان، هیپوتالاموس و هیپوفیز. هنگامی که به گیرنده متصل می شود، پروژستین ها مانند لوونورژسترل سرعت فرکانس آزاد شدن هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) را از هیپوتالاموس کاهش می دهند و موجب کاهش پیک LH پیش از تخمک گذاری می شود.

لونورژسترول یک پروژسترون یا یک فرم صناعی از هورمون جنسی زنانه پروژسترون است. در چرخه طبیعی قاعدگی یک تخم بالغ می شود و از تخمدان ها آزاد می شود (تخمک گذاری). سپس تخمدان پروژسترون تولید می کند که باعث جلوگیری از آزاد شدن تخم های بیشتر و آماده سازی پوشش رحم برای بارداری احتمالی می گردد.

اگر بارداری رخ دهد، سطح پروژسترون در حد بالا باقی می ماند وموجب حفاظت پوشش داخلی رحم می شود. اگر بارداری رخ ندهد، سطح پروژسترون در بدن کاهش می یابد و منجر به یک دوره قاعدگی می شود. لونورژسترول، با حفظ سطح بالای پروژسترون صناعی خون، باعث می شود بدن فکر کند تخمک گذاری صورت گرفته است، بنابراین مانع آزاد شدن تخمک ها از تخمدان ها می شود.

جذب

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 1.4-2.5 ساعت

توزیع

میزان اتصال به پروتئین: 50٪

حجم توزیع: 1.6 تا 1.9 لیتر / کیلوگرم

متابولیسم

متابولیسم در کبد انجام می شود.

حذف

نیمه عمر: 11-45 ساعت

دفع: ادرار (40-50٪)، مدفوع (32٪)

پیشگیری از بارداری

سیستم داخل رحمی (IUS):

-  1 IUS (13.5 میلی گرم یا 52 میلی گرم) در طول 7 روز اول چرخه قاعدگی یا بلافاصله پس از سقط جنین، وارد کنید

پیشگیری اورژانسی از بارداری:

یک قرص 1.5 میلی گرمی، خوراکی یکبار یا دو قرص 0.75 میلی گرم خوراکی ، هر 12 ساعت جدا از هم مصرف شود.

ازدیاد حساسیت ثابت شده

اسهال , سردرد , تهوع , استفراغ , سرگیجه , خستگی , درد معده , درد شکمی , خستگی یا ضعف غیر طبیعی , درد پستان یا حساسیت به لمس , اختلال در دوره قاعدگی , خونریزی شدید یا کم قاعدگی , حساسیت به سینه

پریمیدون , ریفامپین , مدافینیل , کاربامازپین , نویراپین , نلفیناویر , فلبامات , دالتپارین , تینزاپارین , بریگاتینیب , اترتینات , لوماکافتور / ایواکافتور

بعضی از داروها ممکن است باعث کاهش اثرات عملکردی دارو نسبت به کنترل اورژانسی بارداری شوند که علت آن کاهش میزان هورمون مربوط به کنترل بارداری در بدن می باشد. این اثرات می تواند منجر به ایجاد بارداری شود. این داروها شامل: گریزوفولوین، مدافینیل، ریفامایسین ها (مانند ریفامپین، ریفابوتین)، داروهای مورد استفاده در درمان تشنج (مانند باربیتورات ها، کاربامازپین، فلبامات، فنی توئین، پریمیدون، توپیرامات)، داروهای ضد ایدز (مانند نلفیناویر، نویراپین) می باشند.

• سیگار کشیدن و خطر بیماری قلبی عروقی
• سیگار کشیدن باعث افزایش خطر ابتلا به عوارض جدی قلبی عروقی ناشی از داروهای ضد بارداری هورمونی ترکیبی می شود. این خطر با افزایش سن (> 35 سال) و با سیگار کشیدن شدید (15 یا بیشتر سیگار در روز) افزایش می یابد.
• توصیه می شود زنانی که از داروهای ضد بارداری هورمونی خوراکی استفاده کنند سیگار نکشند.
• سابقه خانوادگی سرطان سینه ویا ترومبوز های وریدی (DVT / PE)، وجود یا سابقه افسردگی، اندومتریوز، دیابت، افزایش فشار خون، تغییرات تراکم استخوان، اختلالات کلیوی / کبدی، بیماری متابولیک استخوانی، SLE؛ شرایطی که با احتباس مایعات تشدید می شوند (مثل میگرن، آسم، صرع).
• اگر علائم زردی، مشکلات بینایی (ممکن است باعث عدم تحمل لنزهای تماسی شود)، علائم VTE، میگرن با شدت غیرعادی، افزایش فشار خون، افسردگی شدید، افزایش خطر عوارض ترومبو آمبولی پس از جراحی مشاهده شد باید دارو قطع شود.
• لوونورژسترول باید 4 هفته قبل از جراحی بزرگ یا عدم تحرک طولانی مدت، در بیماران مصرف کننده وارفارین و یا ضد انعقادهای خوراکی (افزایش دوز ضد انعقاد ممکن است ضروری باشد) قطع شود.
• در برخی مطالعات، استفاده از ضد بارداری های خوراکی با افزایش خطر ابتلا به سرطان سینه ارتباط دارد، در حالی که سایر مطالعات تغییری در خطر نشان نداده اند. خطر ابتلا به این بیماری بستگی به شرایطی دارد که به طور طبیعی سطح هورمون برای دوره های طولانی مدت افزایش یافته است از جمله قاعدگی قبل از 12 سالگی، تاخیر در یائسگی بعد از 55 سال، اولین فرزند پس از 30 سالگی
• خطر ابتلا به سرطان گردن رحم با مصرف ضد بارداری های خوراکی افزایش می یابد، اگرچه که HPV (ویروس پاپیلومای انسانی) به عنوان عامل اصلی خطر برای این سرطان وجود دارد. شواهد نشان می دهد استفاده طولانی مدت ضد بارداری های خوراکی ، به مدت 5 سال یا بیشتر ممکن است با افزایش خطر همراه باشد.
• افزایش خطر سرطان کبد با استفاده از ضد بارداری های خوراکی ؛ با افزایش طول مدت مصرف این داروها افزایش می یابد.

• در صورتی که به طور منظم از داروهایی برای درمان تشنج، سل یا ایدز استفاده می کنید، قبل از مصرف لوونورژسترل با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید. بعضی از داروها می توانند موجب کاهش اثرات لونورژسترل بعنوان فرم اورژانسی پیشگیری از بارداری شوند.
• استفاده از لوونورژسترول به عنوان یک روش معمول پیشگیری از بارداری پیشنهاد نمی شود و با توجه به فرمهای مختلف کنترل بارداری نباید از این طریق استفاده شود.
• لوونورژسترول به عنوان پیشگیری اورژانسی از بارداری باید بلافاصله پس از مقاربت محافظت نشده مصرف شود (تا حداکثر 72 ساعت بعد).
• لوونورژسترول ممکن است تولید شیر مادر را کاهش دهد. در صورت تغذیه با شیر مادر، به پزشک خود اطلاع دهید.
• پیشگیری از بارداری توسط لونورژسترول در افراد کمتر از 17 سال داشته باشد تتوصیه نمی شود.
• در صورتی که در عرض 2 ساعت پس از مصرف این دارو استفراغ کرده اید با پزشک خود تماس بگیرید. دوز دوم را بدون مشورت با پزشک خود مصرف نکنید.
• در طول 3 هفته پس از مصرف قرصهای لوورونژسترول، از پزشک خود بخواهید شما را ویزیت نماید. پزشک باید تایید کند که باردار نیستید و این دارو هیچ اثرات مضری به همراه نداشته است.
• اگر دوره قاعدگی شما یک هفته یا بیشتر از تاریخ مورد انتظار به تعویق افتاد، ممکن است باردار باشید. تست بارداری را دریافت کنید و اگر حامله بودید، با پزشک خود مشورت کنید. در صورت جایگزینی تخمک بارور شده در رحم، با مصرف این دارو بارداری متوقف نخواهد شد.

تاکنون به اثبات نرسیده است.

در بسیاری از مطالعات اثرات مضری روی رشد جنین با مصرف دوزهای طولانی مدت ضد بارداری های خوراکی پروژستینی مشاهده نشده است. مطالعات کمی درباره رشد نوزادان در زمان مصرف قرص های ضدبارداری خوراکی حاوی تنها جزء پروژستینی انجام شده است که عوارض جانبی مهمی را نشان نمی دهد.

به طور کلی، هیچ عارضه جانبی از قرص های ضدبارداری خوراکی حاوی تنها جزء پروژستینی بر روی عملکرد و یا رشد نوزاد  در زمان شیردهی یافت نشده است. با این حال، مواردی وجود دارد که حاکی از کاهش تولید شیر می باشد. در مادرانی که به مدت طولانی از قرص های ضد بارداری خوراکی پروژستینی استفاده می کنند تنها مقادیر کمی از دار در شیر ترشح می شود و در نتیجه سطوح استروئیدی قابل تشخیصی را در پلاسمای نوزاد ایجاد می کند.

مدروکسی پروژسترون , دینوژست