اطلاعات دارویی کابوزانتینیب

Cabozantinib

کابوزانتینیب Cabozantinib


نام های تجاری دارو :Cabometyx, Cometriq

کابوزانتینیب برای درمان سرطان پیشرفته کلیه یا سرطان تیروئید که به قسمت های دیگر بدن گسترش یافته است، استفاده می شود.
کابوزانتینیب همچنین برای درمان سرطان کبد در افرادی که قبلاً تحت درمان با سورافنیب (Nexavar) قرار گرفته اند، استفاده می شود.

مکانیسم اثر کابوزانتینیب

کابوزانتینیب یک مهار کننده قوی گیرنده proinvasive تیروزین کیناز (RTKs)،از جملهAXL
3-FLT
KIT
MER
MET
RET
ROS1
TIE-2
TRKB
TYRO3
VEGFR-1, -2, and -3
است. آپوپتوز سلولهای سرطانی را تحریک می کند و رشد تومور، متاستاز و آنژیوژنز را سرکوب می کند.

فارماکودینامیک

متابولیسم
کبد از طریق CYP3A4
زمان رسیدن به پیک اثر
2 تا 5 ساعت (Cometriq)؛ 3 تا 4 ساعت (Cabometyx)
نیمه عمر حذف
~ 55 ساعت (Cometriq)؛ 99 ساعت (Cabometyx)
دفع
مدفوع (54٪؛ 43٪ به عنوان داروی بدون تغییر)، ادرار (27٪ ~)

موارد مصرف کابوزانتینیب

1-سرطان سلولهای کبدی، پیشرفته (Cabometyx): درمان سرطان سلولهای کبدی (HCC) در بیمارانی که قبلاً تحت درمان با سورافنیب بوده اند.
2-سرطان سلول کلیوی، پیشرفته (Cabometyx): درمان سرطان پیشرفته سلول کلیوی (RCC)
3-سرطان تیروئید، مدولاری (Cometriq): درمان سرطان تیروئید مدولاری متاستاتیک (MTC) پیشرونده

مقدار مصرف کابوزانتینیب

دوز معمول بزرگسالان برای سرطان تیروئید
کپسول: 140 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
مدت زمان درمان: تا زمانی که بیمار دیگر فواید بالینی بیشتری را تجربه نکند یا سمیت غیرقابل قبول ایجاد شود.
دوز معمول بزرگسالان برای سرطان سلول کلیوی
قرص: 60 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
مدت زمان درمان: تا زمانی که بیمار دیگر فواید بالینی بیشتری را تجربه نکند یا سمیت غیرقابل قبول ایجاد شود.
دوز معمول بزرگسالان برای سرطان کبد
قرص: 60 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
مدت زمان درمان: تا زمانی که بیمار دیگر فواید بالینی بیشتری را تجربه نکند یا سمیت غیرقابل قبول ایجاد شود.

موارد منع مصرف کابوزانتینیب

هیچگونه موارد منع مصرفی در برچسب گذاری ایالات متحده درج نشده است.
برچسب زدن کانادایی: حساسیت به کابوزانتینیب یا هر مؤلفه ای از فرمولاسیون.

عوارض جانبی کابوزانتینیب

> 10٪:
قلبی عروقی: فشار خون بالا
سیستم عصبی مرکزی: خستگی، درد دهان، اختلال در صدا، سردرد، سرگیجه
پوستی: اریترودیسزتزیا پالمار-پلانتار، تغییر رنگ مو، راش پوستی، خشکی پوست، آلوپسی، اریتما
غدد درون ریز و متابولیک: افزایش لاکتات دهیدروژناز، افزایش تری گلیسیرید سرم، هیپوکلسمی، هیپوآلبومینمی، هیپو فسفاتمی، کاهش وزن، هایپرگلیسمی، هیپومنیزیمی، هیپوناترمی، افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز، هیپوکالمی، کم کاری تیروئید
دستگاه گوارش: اسهال، استوماتیت، تهوع، کاهش اشتها، سوءهاضمه، استفراغ، یبوست، درد شکم، موکوزیت، افزایش آمیلاز سرم، دیسفاژی
دستگاه تناسلی-ادراری: پروتئینوری
هماتولوژیک و انکولوژیک: لنفوسیتوپنی، نوتروپنی، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، آنمی
کبدی: افزایش آسپارتات آمینوترانسفراز سرم، افزایش آلانین آمینوترانسفراز سرم، افزایش الکالین فسفاتاز سرم، هیپربیلیروبینمی
عصبی عضلانی و اسکلتی: Asthenia، آرتروالژی، درد اندام، اسپاسم عضلانی
کلیه: افزایش کراتینین سرم
تنفسی: دیس پنه، سرفه

1٪ تا 10٪:
قلبی عروقی: افت فشار خون، ترومبوآمبولی وریدی، سنکوپ، آمبولی ریوی، ترومبوآمبولی شریانی، بیماری عروقی
سیستم عصبی مرکزی: اضطراب، پارستزی، نوروپاتی حسی محیطی، درد، نوروپاتی محیطی، افسردگی، گیجی
پوستی: هایپرکراتوز، زخم پوستی
غدد درون ریز و متابولیک: کمبود آب بدن، هایپرکالمی
دستگاه گوارش: بواسیر، خونریزی دستگاه گوارش، سوراخ شدن دستگاه گوارش، فیستول دستگاه گوارش
هماتولوژیک و انکولوژیک: افزایش هموگلوبین، خونریزی
عصب عضلانی و اسکلتی: درد قفسه سینه در عضلات اسکلتی، کمردرد، استئالژی، استئونکروز فک
کلیه: نارسایی حاد کلیوی
تنفسی: عفونت ریوی
متفرقه: فیستول، اختلال در ترمیم زخم

<1٪، postmarketing و / يا گزارش هاي موردي: هپاتيت کلستاتيک، بحران فشار خون بالا، سندرم نفروتيک، پانکراتيت، سندرم لکوانسفالوپاتي خلفي برگشت پذير، تشنج

تداخلات دارویی کابوزانتینیب

اپرپیتانت , بوسنتان , دفراسیروکس , گل راعی , انزالوتامید , کلوفازیمین , ریفابوتین , ریفاپنتین , ایدلالیزیب , میتوتان , گریپ فروت , میفه پریستون , ساریلوماب , توسیلیزومب , کونیواپتان , افاویرنز , ترفنادین , وندتانیب , پالونوسترون , دسیرودین , نلفیناویر , لوپیناویر + ریتوناویر , اولیندومایسین , فیداکسومیسین , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , پرفلوترن , بینیمتینیب , راموسیروماب , پیتولیسانت , کوبیسیستات , دلاویردین , اوروکیناز | یوروکیناز , بداکیلین , لوماکافتور / ایواکافتور , آبارلیکس , دابرافنیب , اتراویرین , آنتی ترومبین 3 , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , میبفرادیل , تیپراناویر , بتریکسابان , آسناپین , اکساپروزین , نیکاردیپین , آپالوتامید , بپریدیل , آلفوزوسین , پرومازین , داساتینیب , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , استری پنتول , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , ایووزیدنیب , اردافیتینیب , لاروترکتینیب , دوولیزیب , فوس اپرپیتانت , سیلتوکسی مب , سولریامفتول , نتوپیتانت
, Bisphosphonate Derivatives, CYP3A4 Inducers (Moderate), CYP3A4 Inducers (Strong), CYP3A4 Inhibitors (Moderate), CYP3A4 Inhibitors (Strong), Dabrafenib,  
, Fosnetupitant, Fusidic Acid ,
MRP2 Inhibitors, 

هشدارها

1-در صورت نیاز به عمل جراحی یا دندانپزشکی، حداقل 3 هفته جلوتر از این اعمال، مصرف کابوزانتینیب را متوقف کنید. بعد از عمل یا جراحی دندان ممکن است لازم باشد 2 هفته صبر کنید تا دوباره مصرف کابوزانتینیب شروع شود. دستورالعمل های دوز پزشک را با دقت دنبال کنید.
2-گریپ فروت ممکن است با کابوزانتینیب تداخل داشته باشد و منجر به عوارض جانبی ناخواسته شود. در هنگام مصرف کابوزانتینیب از مصرف محصولات گریپ فروت خودداری کنید.
3-سوراخ شدن دستگاه گوارش (GI)، تشکیل فیستول و خونریزی شدید در بیماران تحت درمان با کابوزانتینیب رخ داده است. در صورت ایجاد سوراخ و فیستول GI، درمان را قطع کنید. بیماران را از نظر خونریزی کنترل کنید و این دارو را برای بیماران با خونریزی شدید تجویز نکنید.
4-سندرم اريتروديسزتزي پالار- پلانتار در نيمي از بيماران رخ داده است و حوادث درجه 3 گزارش شده است. ممکن است نیاز به قطع موقت درمان، کاهش دوز و یا قطع مصرف داشته باشد.
5-خونریزی های شدید و کشنده با کابوزانتینیب، از جمله حوادث درجه 3 یا بالاتر رخ داده است. کابوزانتینیب را برای خونریزی درجه 3 یا 4 قطع کنید. در بیمارانی که سابقه خونریزی اخیر دارند از جمله hemoptysis، hematemesis یا ملنا استفاده نکنید.
6-کابوزانتینیب ممکن است خطر فشار خون بالا ناشی از درمان را افزایش دهد. فشارخون مرحله 1 و 2 معمولاً در بیماران تحت درمان با کابوزانتینیب دیده می شد. فشار خون بالا درجه 3 و 4 نیز گزارش شده است. کابوزانتینیب را در بیماران با فشار خون بالا کنترل نشده شروع نکنید. فشار خون را به طور مرتب کنترل کنید وکسانی که فشارخون بالا دارند وعلیرغم مصرف دارو فشارخونشان کنترل نمی شود، ازاین دارو استفاده نکنند. هنگامی که فشار خون کنترل می شود، کابوزانتینیب را با دوز کاهش یافته از سر بگیرید. کابوزانتینیب را برای فشار خون بسیار بالا قطع کنید (که با درمان ضد فشار خون قابل کنترل نیست) یا بحران فشار خون.
7-استئونکروز فک (ONJ) به ندرت رخ داده است. تظاهرات ممکن است شامل درد فک، استئومیلیت، استئیت، فرسایش استخوان، عفونت دندان یا پریودنتال، درد دندان، زخم لثه یا فرسایش ان، درد مداوم فک یا بهبودی آهسته دهان یا فک بعد از جراحی دندان باشد. معاینات دهان باید قبل از درمان و به صورت دوره ای در طول درمان انجام شود. بیماران باید شیوه های بهداشت دهان و دندان را مناسب حفظ کنند. در صورت امکان، حداقل 3 هفته قبل از برنامه ریزی جراحی دندان یا روش های تهاجمی درمان دندان، از درمان خودداری کنید.

نکات قابل توصیه

1-کابوزانتینیب ممکن است باعث سوراخ شدن (سوراخ یا پارگی) یا فیستول (یک گذرگاه غیر طبیعی) در معده یا روده شما شود. کابوزانتینیب همچنین می تواند خطر خونریزی جدی را افزایش دهد.
در صورت بروز درد شدید معده، خفگی هنگام خوردن یا نوشیدن، خونریزی غیرمعمول، مدفوع خونین، خونریزی شدید قاعدگی یا بالا اوردن خون هنگام سرفه، با پزشک خود تماس بگیرید.
2-در صورت داشتن موارد زیر به پزشک خود اطلاع دهید:
-زخم باز روی پوست شما (یا زخمی که هنوز بهبود کامل نیافته است)
-مشکلات خون ریزی (مانند مدفوع خونی، یا سرفه کردن همراه با خون یا استفراغی که مانند قهوه به نظر می رسد)
-فشار خون بالا
-بیماری کبدی
- یک مشکل دندان که از قبل موجود بوده است.
3-ممکن است لازم باشد قبل از شروع این درمان، آزمایش بارداری منفی داشته باشید.
کابوزانتینیب ممکن است به یک نوزاد متولد نشده آسیب برساند. برای جلوگیری از بارداری در حین استفاده از کابوزانتینیب و حداقل 4 ماه پس از آخرین دوز خود، از روش جلوگیری از بارداری مؤثر استفاده کنید. اگر فکر می کنید باردار هستید، به پزشک خود اطلاع دهید.
4-در حین استفاده از این دارو و حداقل 4 ماه بعد از آخرین دوز خود، از شیردهی خودداری شود.
5-از قرص های کابوزانتینیب به جای کپسول های کابوزانتینیب استفاده نکنید. فقط قرصی را که پزشک تجویز کرده است مصرف کنید. با چک کردن دارویی که در داروخانه دریافت می کنید، از خطاهای دارویی خودداری کنید.
6-کابوزانتینیب را حداقل 1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا و با معده خالی میل کنید.
7-این دارو را با یک لیوان آب کامل مصرف کنید.
8-قرص را خرد نکنید، نجوید و ان را نشکنید و کپسولی باز نکنید. قرص را به صورت کامل ببلعید.
9 - فشار خون شما اغلب باید بررسی شود.

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

بر اساس مکانیسم عمل آن، می تواند باعث آسیب به جنین هنگام تجویز به زنان باردار شود.
به خانم هایی که پتانسیل تولید مثل دارند، توصیه شود که در دوران درمان و به مدت 4 ماه بعد از دوز نهایی، از روش های مؤثر پیشگیری از بارداری استفاده کنند.
ممکن است قدرت باروری زن و مرد را مختل کند.

مصرف در شیردهی

ناشناخته است که آیا در شیر مادر توزیع شده است.
به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزاد شیرخوار، به زنان توصیه کنید که در طول درمان و به مدت 4 ماه بعد از دوز نهایی،از شیردهی خودداری کنند.

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.