اطلاعات دارویی آباکاویر

Abacavir

آباکاویر Abacavir

English

آباکاویر (ABC) یک مهار کننده ترانس کریپتاز معکوس نوکلئوزیدی (NRTI) است که برای درمان HIV و ایدز استفاده می شود.

مکانیسم اثر آباکاویر

آباکاویر یک آنالوگ نوکلئوزیدی سنتزی کربوسیکلیک ضد ویروس است. در داخل سلول توسط آنزیم های سلولی به متابولیت فعال کربوویر تری فسفات، آنالوگ دئوکسی گوانوزین-5'-تری فسفات (dGTP)، تبدیل می شود. کربوویر تری فسفات فعالیت ترانس کریپتاز معکوس HIV-1 را با رقابت با سوبسترای طبیعی dGTP و ورود به DNA ویروسی مهار می کند. طویل سازی DNA ویروسی به خاطر ورود نوکلئوزید فاقد گروه 3'-OH که برای تشکیل پیوند فسفودی استری 5 به 3 ضروری است پایان می یابد.

فارماکودینامیک

غلظت داروی مورد نیاز برای اثر ضد ویروسی به میزان 50 درصد (EC50) به ترتیب از 7/3 تا 8/5 میکرومولار (1 میکرومولار = 0.28 میکروگرم در میلی لیتر) و 0.07 تا 1.0 میکرومولار علیه HIV-1IIIB و HIV-1BaL و   0.26 ± 0.18  میکرومولار در برابر 8 ایزوله بالینی است.

فارماکوکینتیک

جذب: جذب سریع و گسترده

حجم توزیع : 0.86 لیتر / کیلوگرم

اتصال به پروتئین: 50٪

متابولیسم: کبدی از طریق الکل دهیدروژناز و گلوکورونیل ترانسفراز به متابولیت های کربوکسیلات و گلوکورونید غیر فعال

فراهمی زیستی: 83٪

نیمه عمر حذف: 1.5 ساعت

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 0.7-1.7 ساعت

دفع: ادرار (80٪)؛ مدفوع (16٪)

حداکثر غلظت پلاسمایی: 3 میکروگرم در میلی لیتر (300 میلی گرم) ؛ 4.26 میکروگرم در میلی لیتر (600 میلی گرم)

AUC: 6.02 میکروگرم.ساعت در میلی لیتر (300 میلی گرم) ، 11.95 میکروگرم.ساعت / میلی لیتر (600 میلی گرم)

فارماکوژنومیکس

بیمارانی که آلل HLA-B*5701  را دارند در معرض خطر بالای ابتلا به واکنش حساسیت شدید هستند.

پیش از آغاز درمان با این دارو ، غربالگری برای آلل HLA-B*5701  توصیه می شود.

برای بیماران HLA-B*5701 مثبت، درمان با رژیم حاوی آباکاویر توصیه نمی شود.

موارد مصرف آباکاویر

عفونت HIV-1

مقدار مصرف آباکاویر

بزرگسالان

عفونت HIV

300 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت یا

600 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

کودکان

عفونت HIV

نوزادان <3 ماه: ایمنی و اثربخشی مشخص نشده است.

محلول خوراکی

  • ≥ 3 ماه: 8 میلی گرم بر کیلوگرم خوراکی هر 12 ساعت یا 16 میلی گرم بر کیلوگرم یک بار در روز ؛ نباید بیش از 600 میلی گرم در روز شود.

قرص

  • ≥14 کیلوگرم تا <20 کیلوگرم: 150 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت، یا 300 میلی گرم یک بار در روز
  • ≥20 تا <25 کیلوگرم: 150 میلی گرم صبح و 300 میلی گرم بعد از ظهر، یا 450میلی گرم یک بار در روز
  • ≥ 25 کیلوگرم: 300 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت، یا 600 میلی گرم خوراکی یک بار در روز همراه با دیگر داروهای ضد رتروویروسی

موارد منع مصرف آباکاویر

آسیب کبدی متوسط تا شدید , سابقه حساسیت شدید

داشتن آلل HLA-B*5701

هشدارها

اسیدوز لاکتیک و هپاتومگالی شدید با استئاتوزیس، از جمله موارد کشنده، با آنالوگ های نوکلئوزیدی از جمله آباکاویر گزارش شده است . اکثر این موارد در زنان بوده است؛ جنسیت مونث و چاقی ممکن است عوامل خطر باشند؛ دوز دارو را در افرادی که یافته های بالینی یا آزمایشگاهی اسیدوز لاکتیک را نشان می دهد یا سمیت کبدی مشخص ایجاد شده است تعلیق کنید.

سندروم بازسازی ایمنی با ترکیب ART گزارش شده است. در طی مرحله اولیه درمان، بیمارانی که سیستم ایمنی بدن آنها پاسخ می دهد، ممکن است واکنش التهابی به عفونت های فرصت طلب یا باقی مانده ( مثلا عفونت میکوباکتریوم آویویم، سایتومگالوویروس، پنومونی پنوموسیستیت ژروونی یا سل) ایجاد کند. اختلالات خود ایمنی ( به عنوان مثال بیماری گریوز، پلی میوزیت و سندرم گیلن باره ) نیز گزارش شده است.

استفاده از دارو با افزایش خطر انفارکتوس میوکارد در مطالعات مشاهده ای، اما نه در متاآنالیز از 26 آزمایه تصادفی، همراه بوده است. با خطرات بیماری های قلبی- عروقی احتیاط کنید و عوامل خطر قابل تغییر از جمله سیگار کشیدن، فشار خون بالا و هایپرلیپیدمی را قبل از استفاده از دارو به حداقل برسانید.  

هشدار شدید

واکنش های حساسیت شدید

  • واکنش حساسیت شدید و گاهی کشنده با درگیری چندین ارگان رخ داده است.
  • بیماران دارای آلل HLA-B*5701 در معرض خطر بیشتری برای واکنش حساسیت شدید هستند. گرچه، واکنش های حساسیت شدید در افراد بدون آلل HLA-B*5701  هم رخ داده است.
  • در سابقه واکنش حساسیت شدید به این دارو و در بیماران HLA-B*5701 مثبت منع مصرف دارد.
  • قبل از شروع یا شروع مجدد آباکاویر، تمام بیماران باید برای آلل HLA-B*5701 غربالگری شوند، مگر اینکه بیمار دارای ارزیابی قبلی مستند آلل HLA-B*5701 باشد.
اگر حساسیت شدید مشکوک است، بدون در نظر گرفتن وضعیت آلل HLA-B*5701 و احتمال تشخیص های دیگر دارو را قطع کنید.

نکات قابل توصیه

دقیقا  طبق دستورالعمل از دارو استفاده کنید.

دارو را می توان با غذا یا بدون غذا مصرف کرد.

داروی مایع را با دقت اندازه گیری کنید. از پیمانه مدرج یا سرنگ استفاده کنید.

شما نیاز به آزمایش های پزشکی مکرر دارید.

از تمام داروهای ضد ویروس استفاده کنید و همه راهنماهای دارویی را که دریافت می کنید بخوانید. برنامه دوز یا دوز را بدون دستور پزشک تغییر ندهید. هر فرد مبتلا به HIV باید تحت نظارت پزشک باقی بماند.

در دمای اتاق به دور از گرما و رطوبت نگهداری شود.

می توانید محلول خوراکی را در یخچال قرار دهید اما آن را منجمد نکنید.

دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

قبل از تمام شدن دارو آن را مجددا تهیه کنید.اگر چندین دوز را از دست بدهید ممکن است واکنش آلرژیک خطرناک و حتی کشنده در مصرف مجدد دارو داشته باشید.

از نوشیدن الکل اجتناب کنید. ممکن است خطر آسیب کبدی را افزایش دهد.

مصرف این دارو از انتقال HIV به دیگران جلوگیری نخواهد کرد. رابطه جنسی محافظت نشده یا تیغ و مسواک مشترک نداشته باشید. با پزشک خود در مورد راه های ایمن برای جلوگیری از انتقال HIV در رابطه جنسی صحبت کنید. به اشتراک گذاری سوزن دارو و مواد مخدر حتی برای یک فرد سالم هم ایمن نیست.

مصرف در بارداری

گروه N ( طبقه بندی نشده )

توجه : اطلاعات دارویی موجود در وبسایت صرفا جهت افزایش اطلاعات دارویی شما میباشد و لزوما به معنای موجود بودن دارو در داروخانه نیست .
نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز