اطلاعات دارویی بداکیلین

مکانیسم اثر

Diarylquinoline؛ مهار آدنوزین 5'-تری فسفات (ATP) سنتاز ، مایکوباکتریایی، آنزیمی ضروری برای تولید انرژی در مایکوباکتریوم توبرکلوزیس -

فارماکوکینتیک

 فراهمی زیستی: درصورت مصرف با وعده غذایی استاندارد در مقایسه با بدون غذا فراهمی زیستی2 برابر افزایش می یابد
زمان رسیده به پیک پلاسما:
بزرگسالان: 5 ساعت
سن 14-18 سال: 4 ساعت
پیک غلظت پلاسما:
بزرگسالان: 1659 نانوگرم / میلی لیتر
سن 14-18 سال: 1800 نانوگرم در میلی لیتر
کمترین غلظت پلاسمایی:
بزرگسالان: 654 نانوگرم در میلی لیتر
سن 14-18 سال: 544 نانوگرم در میلی لیتر
AUC
بزرگسالان: 25،863 نانوگرم در ساعت / میلی لیتر
سن 14-18 سال: 26.300نانوگرم درساعت / میلی لیتر
پروتئین بایندینگ:> 99.9٪
حجم توزیع: 164 لیتر
متابولیسم
در درجه اول توسط CYP3A4 متابولیزه می شود تا متابولیت N- مونودس متیل (M2) تشکیل شود که فعالیت آن4- تا 6 برابر کمتراست
نیمه عمر: 5.5 ماه 
کلیرانس: <0.001٪
دفع: عمدتا در مدفوع

موارد مصرف بداکیلین

توبرکلوزیس

توبرکلوزیس ریوی مقاوم چند دارویی

مقدار مصرف بداکیلین

هفته ها 1 تا 2: 400 میلی گرم خوراکی 1 بار در روز به مدت 2 هفته ،
هفته 3 تا 24 : 200 میلی گرم 3 بار در هفته با حداقل 48 ساعت فاصله بین دوز

موارد منع مصرف

ندارد.

موارد منع مصرفی برای آن ذکر نشده است.

عوارض جانبی بداکیلین

سردرد , تهوع , درد قفسه سینه , دردشکمی , بی اشتهایی , طولانی شدن فاصله QT , آرترالژی , راش , افزایش ترانس آمینازها , افزایش آمیلاز سرمی

حالت تهوع-آرتروالژی-سردرد-درد قفسه سینه-درد شکم-بی اشتهایی
راش-افزایش ترانس آمینازها -افزایش آمیلاز خون -طولانی شدن QT

تداخلات دارویی

ترفنادین , وندتانیب , پالونوسترون , آلفوزوسین , پرومازین , داساتینیب , رومیدپسین , تیپراناویر , جفیتینیب , جمتوزومب , آسناپین , نیکاردیپین , آپالوتامید , اتراویرین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , آتوموکستین , آمی تریپتیلین , آمیودارون , اپی روبیسین , ادنوزین , اریترومایسین , اوسیلودروستات , سلپرکاتینیب , سنوبامات , لورلاتینیب , واکسن کلرا , انترکتینیب , پکسیدارتینیب , اوزانیمود , لفامولین , متوتری مپرازین , میدوستارین , نیلوتامید , واکسن حصبه (تیفوئید) , تریکلابندازول , سیپونیمود , لنواتینیب , انکورافنیب , ازوگابین , ایووزیدنیب , لوومتادیل استات , لومفلوکساسین , گاتی فلوکساسین , تری فلوپرومازین , تریمپرازین , دگارلیکس , لوفکسیدین , کابوزانتینیب , نورفلوکساسین , فوسکارنت , ریلپیویرین , بوسوتینیب , کریزوتینیب , دابرافنیب , ماسیمورلین , پالیپریدون , پیماوانسرین , تلاوانسین , ابیراترون , پروبوکول , فوس فنی توئین , نفسیلین , آمی سولپراید , آرسنیک تری اکساید , دیو تترابنازین , ایلوپریدون , دوفتیلید , بپریدیل , سریتینیب , پاسیروتاید , پازوپانیب , اسلی کاربازپین استات , مفلوکین , اریبولین , اینوتوزوماب , پانوبینوستات , ریبوسیکلیب , ایبوتیلاید , ایوابرادین , والبنازین , پریماکین , آپومورفین , دروندارون , میرتازاپین , میفه پریستون , پروپوکسیفن , زیپراسیدون , لومیتاپید , میپومرسن , هیسترلین , هالوتان , دروپریدول , تلیترومایسین , ایزوپروترنول , متاپروترنول , دولاسترون , پروکلرپرازین , اسپارفلوکساسین , کلروکین , کینین , تورمیفن , اسیمرتینیب , کوئتیاپین | کوتیاپین , پلی اتیلن گلیکول , بوپرنورفین , پروتریپتیلین , پروکائین آمید , مزوریدازین , میتوتان , کینیدین | کوئینیدین , تاموکسیفن , آستمیزول , لیتیوم , آموکساپین , ریفاپنتین , رانولازین , تری فلونوماید , ساکویی ناویر | ساکیناویر , پنتامیدین , افاویرنز , انزالوتامید , فلکاینید | فلکایینید , گوسرلین , ریتودرین , کلوفازیمین , ریفابوتین , بیکالوتامید , ایداروبیسین , گل راعی , آناگریلید , اس سیتالوپرام , لوپرولاید استات , کتوکونازول , کلاریترومایسین , کلرپرومازین , کلوزاپین , کلومیپرامین , سولیفناسین , نورتریپتیلین , نیلوتینیب , هالوپریدول , هیدروکسی کلروکین , وریکونازول , کاربامازپین , لاپاتینیب , لووفلوکساسین , ماپروتیلین , متادون , مدافینیل , موکسی فلوکساسین , فلوکستین , فلوکونازول , فنوباربیتال , فنی توئین , فینگولیمود , گرانیسترون , سووفلوران , سیپروفلوکساسین , سیتالوپرام , سیزاپراید , فلوتامید , فلوفنازین , ریسپریدون , ریفامپین , سانی تینیب , سرترالین , سوتالول , سورافنیب , دانوروبیسین , دسیپرامین , دگزامتازون , دوکسپین , دوکسوروبیسین , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , تری فلوپرازین , تریپتورلین , تریمی پرامین , تیزانیدین , تیوریدازین , جمی فلوکساسین , پیموزاید , تاکرولیموس , تترابنازین , ترازودون , ترامادول , تربوتالین , پاپاورین , پرفنازین , پروپافنون , پرومتازین , پریمیدون , پوساکونازول , افلوکساسین , اگزالی پلاتین , اندانسترون , اکسی توسین , ایمی پرامین , بوسنتان , آبارلیکس , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , پرفلوترن , آتوواکون/ پروگوانیل , پیتولیسانت , لوپیناویر + ریتوناویر , رمدسیویر

هشدارها

-افزایش خطر مرگ در گروه تحت درمان با بداكیلین نسبت به گروه درمان دارونما در یک آزمایش بالینی مشاهده شد.
-طولانی شدن -QT می تواند رخ دهد. تجویز همزمان با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند ممکن است باعث طولانی شدن بیشترQT شود
-پتانسیل برای ایجاد مقاومت در برابر بداکیلین درمایکوباکتریوم توبرکلوزیس وجود دارد. فقط باید  یک رژیم ترکیبی مناسب دردرمان MDR-TB  ریوی استفاده شود تا خطر ابتلا به مقاومت را کاهش دهد
-عوارض جانبی مرتبط با کبد افزایش یافته است وقتی که بداکیلین به رژیم چند دارو اضافه شده است
-در صورت بروز شرایط زیر دارو قطع شود:
• افزایش آمینوترانسفراز همراه با افزایش بیلی روبین توتال> 2 برابر ULN
•افزایش آمینوترانسفراز> 8 برابر ULN
•افزایش آمینوترانسفراز که بیش از 2 هفته ادامه دارد
-خطرمضاعف برای طولانی شدن QT با: مصرف همزمان با داروهای که باعث طولانی شدنQT می شوند، سابقهTorsade de Pointes ، سندرم طولانی بودنQT مادرزادی ، نارسایی قلبی جبران نشده و یا کم کاری تیروئید با برادی آریتمی
-قطع مصرف دارو درصورت مشاهده : آریتمی بطنی قابل توجه ،QTcF> 500 ms
- ایمنی و اثربخشی در بیماران زیر 18 سال اثبات نشده است.
- در افراد آلوده به HIV با احتیاط استفاده شود

نکات قابل توصیه

-از مصرف الکل و سایر داروهای هپاتوتوکسیک ، به ویژه در بیماران مبتلا به نقص کبدی خوداری کنید
-علائم و تست های آزمایشگاهی در ابتدا ، ماهانه در طول درمان و در صورت نیازمانیتور شوند.
- قبل از شروع درمان و حداقل 2 ، 12 و 24 هفته پس از شروع درمان ، نوار قلب گرفته شود.
-سطح سرمی پایه را برای پتاسیم ، کلسیم و منیزیم اندازه گیری کرده  و در صورت مشاهده مقادیر غیر طبیعی، اصلاح کنید. در صورت مشاهده طولانی شدنQT  ، مانیتورینگ الکترولیت ها لازم است.
- با حداقل 3 داروی دیگر در بیماران MDR-TB که حساسیت به درمان آنها در invitro به اثبات رسیده است ، بایستی مصرف شود. اگر نتایج آزمایشگاهی در دسترس نباشد ، ممکن است با حداقل 4 داروی دیگردر بیماران  MDR-TB که احتمالا به درمان پاسخ می دهند مصرف شود.
- ممکن است برای مدت زمان طولانی تر از 24 هفته اگررژیم درمانی مؤثر ارائه نشود، به صورت موردی مورد استفاده قرار گیرد.
- بیماری کلیوی شدید یا مرحله نهایی که نیاز به همودیالیز یا دیالیز صفاقی دارد: با احتیاط مصرف کنید. در صورت استفاده ، عوارض جانبی دارو مانیتور شوند.
-محدودیت های استفاده:
• عفونت نهفته ناشی از مایکوباکتریوم توبرکلوزیس
• سل حساس به دارو
• سل خارج ریوی
• عفونت ها توسط مایکوباکتری های غیرتوبرکلوزیس ایجاد می شوند

مصرف در بارداری

تاکنون به اثبات نرسیده است.

اطلاعاتی در مورد استفاده از این دارو در زنان باردار در دسترس نیست تا درمورد خطر ناشی از نقص هنگام تولد ، سقط جنین یا عواقب نامطلوب برای مادر / جنین ناشی از دارو آگاهی دهد. سل فعال با عواقب نامطلوب برای مادر و یا نوزاد همراه است. اگر این دارو در دوران بارداری استفاده شود ، یا اگر بیمار هنگام مصرف این دارو باردار شد ، باید در مورد آسیب احتمالی جنین، بیمار مطلع شود.

مصرف در شیردهی

- اثرات آن در نوزادان شیرخوارناشناخته است.
-نوزادان شیرخوار را باید از نظر علائم و عوارض جانبی (به عنوان مثال ، آرتروالژی ، درد قفسه سینه ، سردرد ، هموپتیزی ، سمیت کبدی ، تهوع) کنترل کرد.
- اثرات این دارو بر تولید شیر ناشناخته است.

دارو های مشابه

کاپرئومایسین , پیرازینامید