اطلاعات دارویی بداکیلین

bedaquiline

بداکیلین bedaquiline


نام های تجاری دارو :Sirturo

بداکیلین آنتی بیوتیکی است که به همراه سایر داروها برای درمان توبرکلوزیس استفاده می شود زمانی که بیماری نسبت به سایر داروهای ضد باکتریایی مقاوم است.

مکانیسم اثر بداکیلین

Diarylquinoline؛ مهار آدنوزین 5'-تری فسفات (ATP) سنتاز ، مایکوباکتریایی، آنزیمی ضروری برای تولید انرژی در مایکوباکتریوم توبرکلوزیس -

فارماکوکینتیک

 فراهمی زیستی: درصورت مصرف با وعده غذایی استاندارد در مقایسه با بدون غذا فراهمی زیستی2 برابر افزایش می یابد
زمان رسیده به پیک پلاسما:
بزرگسالان: 5 ساعت
سن 14-18 سال: 4 ساعت
پیک غلظت پلاسما:
بزرگسالان: 1659 نانوگرم / میلی لیتر
سن 14-18 سال: 1800 نانوگرم در میلی لیتر
کمترین غلظت پلاسمایی:
بزرگسالان: 654 نانوگرم در میلی لیتر
سن 14-18 سال: 544 نانوگرم در میلی لیتر
AUC
بزرگسالان: 25،863 نانوگرم در ساعت / میلی لیتر
سن 14-18 سال: 26.300نانوگرم درساعت / میلی لیتر
پروتئین بایندینگ:> 99.9٪
حجم توزیع: 164 لیتر
متابولیسم
در درجه اول توسط CYP3A4 متابولیزه می شود تا متابولیت N- مونودس متیل (M2) تشکیل شود که فعالیت آن4- تا 6 برابر کمتراست
نیمه عمر: 5.5 ماه 
کلیرانس: <0.001٪
دفع: عمدتا در مدفوع

موارد مصرف بداکیلین

توبرکلوزیس

توبرکلوزیس ریوی مقاوم چند دارویی

مقدار مصرف بداکیلین

هفته ها 1 تا 2: 400 میلی گرم خوراکی 1 بار در روز به مدت 2 هفته ،
هفته 3 تا 24 : 200 میلی گرم 3 بار در هفته با حداقل 48 ساعت فاصله بین دوز

موارد منع مصرف بداکیلین

ندارد.

موارد منع مصرفی برای آن ذکر نشده است.

عوارض جانبی بداکیلین

سردرد , تهوع , درد قفسه سینه , دردشکمی , بی اشتهایی , طولانی شدن فاصله QT , آرترالژی , راش , افزایش ترانس آمینازها , افزایش آمیلاز سرمی

حالت تهوع-آرتروالژی-سردرد-درد قفسه سینه-درد شکم-بی اشتهایی
راش-افزایش ترانس آمینازها -افزایش آمیلاز خون -طولانی شدن QT

تداخلات دارویی بداکیلین

آتوموکستین , آزیترومایسین , آمی تریپتیلین , آمیودارون , اپی روبیسین , ادنوزین , اریترومایسین , افلوکساسین , اگزالی پلاتین , اندانسترون , اکسی توسین , ایمی پرامین , بوسنتان , پاپاورین , پرفنازین , پروپافنون , پرومتازین , پریمیدون , پوساکونازول , پیموزاید , تاکرولیموس , تترابنازین , ترازودون , ترامادول , تربوتالین , تری فلوپرازین , تریپتورلین , تریمی پرامین , تیزانیدین , تیوریدازین , جمی فلوکساسین , دانوروبیسین , دسیپرامین , دگزامتازون , دوکسپین , دوکسوروبیسین , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , ریسپریدون , ریفامپین , سانی تینیب , سرترالین , سوتالول , سورافنیب , سووفلوران , سیپروفلوکساسین , سیتالوپرام , سیزاپراید , فلوتامید , فلوفنازین , فلوکستین , فلوکونازول , فنوباربیتال , فنی توئین , فینگولیمود , گرانیسترون , لاپاتینیب , لفلونوماید , لووفلوکساسین , ماپروتیلین , متادون , مدافینیل , موکسی فلوکساسین , نورتریپتیلین , نیلوتینیب , هالوپریدول , هیدروکسی کلروکین , وریکونازول , کاربامازپین , کتوکونازول , کلاریترومایسین , کلرپرومازین , کلوزاپین , کلومیپرامین , سولیفناسین , بیکالوتامید , ایداروبیسین , گل راعی , آناگریلید , اس سیتالوپرام , لوپرولاید استات , انزالوتامید , فلکاینید | فلکایینید , گوسرلین , ریتودرین , کلوفازیمین , ریفابوتین , ریفاپنتین , رانولازین , تری فلونوماید , ساکویی ناویر | ساکیناویر , پنتامیدین , افاویرنز , میتوتان , کینیدین | کوئینیدین , تاموکسیفن , آستمیزول , لیتیوم , آموکساپین , کوئتیاپین | کوتیاپین , پلی اتیلن گلیکول , بوپرنورفین , پروتریپتیلین , پروکائین آمید , مزوریدازین , پروکلرپرازین , اسپارفلوکساسین , کلروکین , کینین , تورمیفن , اسیمرتینیب , هالوتان , دروپریدول , تلیترومایسین , ایزوپروترنول , متاپروترنول , دولاسترون , میفه پریستون , پروپوکسیفن , زیپراسیدون , لومیتاپید , میپومرسن , هیسترلین , ایوابرادین , والبنازین , پریماکین , آپومورفین , دروندارون , میرتازاپین , مفلوکین , اریبولین , اینوتوزوماب , پانوبینوستات , ریبوسیکلیب , ایبوتیلاید , دوفتیلید , بپریدیل , سریتینیب , پاسیروتاید , پازوپانیب , اسلی کاربامازپین استات , فوس فنی توئین , نفسیلین , آمی سولپراید , آرسنیک تری اکساید , دیو تترابنازین , ایلوپریدون , ماسیمورلین , پالیپریدون , پیماوانسرین , تلاوانسین , ابیراترون , پروبوکول , نورفلوکساسین , فوسکارنت , ریلپیویرین , بوسوتینیب , کریزوتینیب , دابرافنیب , گاتی فلوکساسین , تری فلوپرومازین , تریمپرازین , دگارلیکس , لوفکسیدین , کابوزانتینیب , لنواتینیب , ترفنادین , وندتانیب , پالونوسترون , آلفوزوسین , پرومازین , داساتینیب , گلاسدگیب , پرفلوترن , آتوواکون/ پروگوانیل , پیتولیسانت , لوپیناویر + ریتوناویر , رمدسیویر , آپالوتامید , اتراویرین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , آبارلیکس , گیلتریتینیب , رومیدپسین , تیپراناویر , جفیتینیب , جمتوزومب , آسناپین , نیکاردیپین , انکورافنیب , ازوگابین , ایووزیدنیب , لوومتادیل استات , لومفلوکساسین , متوتری مپرازین , میدوستارین , نیلوتامید , واکسن حصبه (تیفوئید) , تریکلابندازول , سیپونیمود , لورلاتینیب , واکسن کلرا , انترکتینیب , پکسیدارتینیب , اوزانیمود , لفامولین , اوسیلودروستات , سلپرکاتینیب , سنوبامات

هشدارها

-افزایش خطر مرگ در گروه تحت درمان با بداكیلین نسبت به گروه درمان دارونما در یک آزمایش بالینی مشاهده شد.
-طولانی شدن -QT می تواند رخ دهد. تجویز همزمان با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند ممکن است باعث طولانی شدن بیشترQT شود
-پتانسیل برای ایجاد مقاومت در برابر بداکیلین درمایکوباکتریوم توبرکلوزیس وجود دارد. فقط باید  یک رژیم ترکیبی مناسب دردرمان MDR-TB  ریوی استفاده شود تا خطر ابتلا به مقاومت را کاهش دهد
-عوارض جانبی مرتبط با کبد افزایش یافته است وقتی که بداکیلین به رژیم چند دارو اضافه شده است
-در صورت بروز شرایط زیر دارو قطع شود:
• افزایش آمینوترانسفراز همراه با افزایش بیلی روبین توتال> 2 برابر ULN
•افزایش آمینوترانسفراز> 8 برابر ULN
•افزایش آمینوترانسفراز که بیش از 2 هفته ادامه دارد
-خطرمضاعف برای طولانی شدن QT با: مصرف همزمان با داروهای که باعث طولانی شدنQT می شوند، سابقهTorsade de Pointes ، سندرم طولانی بودنQT مادرزادی ، نارسایی قلبی جبران نشده و یا کم کاری تیروئید با برادی آریتمی
-قطع مصرف دارو درصورت مشاهده : آریتمی بطنی قابل توجه ،QTcF> 500 ms
- ایمنی و اثربخشی در بیماران زیر 18 سال اثبات نشده است.
- در افراد آلوده به HIV با احتیاط استفاده شود

نکات قابل توصیه


-از مصرف الکل و سایر داروهای هپاتوتوکسیک ، به ویژه در بیماران مبتلا به نقص کبدی خوداری کنید
-علائم و تست های آزمایشگاهی در ابتدا ، ماهانه در طول درمان و در صورت نیازمانیتور شوند.
- قبل از شروع درمان و حداقل 2 ، 12 و 24 هفته پس از شروع درمان ، نوار قلب گرفته شود.
-سطح سرمی پایه را برای پتاسیم ، کلسیم و منیزیم اندازه گیری کرده  و در صورت مشاهده مقادیر غیر طبیعی، اصلاح کنید. در صورت مشاهده طولانی شدنQT  ، مانیتورینگ الکترولیت ها لازم است.
- با حداقل 3 داروی دیگر در بیماران MDR-TB که حساسیت به درمان آنها در invitro به اثبات رسیده است ، بایستی مصرف شود. اگر نتایج آزمایشگاهی در دسترس نباشد ، ممکن است با حداقل 4 داروی دیگردر بیماران  MDR-TB که احتمالا به درمان پاسخ می دهند مصرف شود.
- ممکن است برای مدت زمان طولانی تر از 24 هفته اگررژیم درمانی مؤثر ارائه نشود، به صورت موردی مورد استفاده قرار گیرد.
- بیماری کلیوی شدید یا مرحله نهایی که نیاز به همودیالیز یا دیالیز صفاقی دارد: با احتیاط مصرف کنید. در صورت استفاده ، عوارض جانبی دارو مانیتور شوند.
-محدودیت های استفاده:
• عفونت نهفته ناشی از مایکوباکتریوم توبرکلوزیس
• سل حساس به دارو
• سل خارج ریوی
• عفونت ها توسط مایکوباکتری های غیرتوبرکلوزیس ایجاد می شوند

مصرف در بارداری

تاکنون به اثبات نرسیده است.

اطلاعاتی در مورد استفاده از این دارو در زنان باردار در دسترس نیست تا درمورد خطر ناشی از نقص هنگام تولد ، سقط جنین یا عواقب نامطلوب برای مادر / جنین ناشی از دارو آگاهی دهد. سل فعال با عواقب نامطلوب برای مادر و یا نوزاد همراه است. اگر این دارو در دوران بارداری استفاده شود ، یا اگر بیمار هنگام مصرف این دارو باردار شد ، باید در مورد آسیب احتمالی جنین، بیمار مطلع شود.

مصرف در شیردهی

- اثرات آن در نوزادان شیرخوارناشناخته است.
-نوزادان شیرخوار را باید از نظر علائم و عوارض جانبی (به عنوان مثال ، آرتروالژی ، درد قفسه سینه ، سردرد ، هموپتیزی ، سمیت کبدی ، تهوع) کنترل کرد.
- اثرات این دارو بر تولید شیر ناشناخته است.

دارو های مشابه بداکیلین

کاپرئومایسین , پیرازینامید


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.