اطلاعات دارویی لوومتادیل استات

levomethadyl acetate

لوومتادیل استات levomethadyl acetate


• لوومتادیل استات متعلق به گروه داروهایی است که به عنوان داروهای ضد درد مخدر شناخته می شود.
• این ماده به عنوان جایگزینی برای مواد مخدر غیرقانونی در برنامه های ترک اعتیاد استفاده می شود.
• این دارو درمانی برای اعتیاد نیست.
• لوومتادیل استات به عنوان بخشی از یک برنامه کلی مورد استفاده قرار می گیرد که شامل مشاوره، شرکت در جلسات پشتیبانی گروهی و سایر روش های درمانی است که توسط پزشک توصیه می شود.
• یکی دیگر از مواد مخدر، متادون، همچنین در برنامه های سم زدایی و درمان نگهدارنده استفاده می شود.
• با شروع درمان، متادون سریعتر از لوومتادیل کار خود را شروع می کند، اما باید هر روز مصرف شود.
• لوومتادیل به آرامی شروع به کار می کند، اما لازم نیست هر روز مصرف شود.
• بنابراین، برخی از افراد ممکن است بعد از چند هفته درمان با متادون را شروع کرده و سپس به لومتادیل تغییر دهند.
• سایر افراد ممکن است در طول کل درمان فقط یک دارو یا داروی دیگر دریافت کنند.
• پزشک و مشاور شما در کلینیک بهترین برنامه درمانی را برای شما انتخاب می کنند.

 

مکانیسم اثر

• گیرنده های اپیوئیدها (مو، کاپا، دلتا) با گیرنده های پروتئین G همراه هستند و به عنوان تنظیم کننده های مثبت و منفی انتقال سیناپسی از طریق پروتئین های G که پروتئین های مؤثر را فعال می کنند، عمل می کنند.
• اتصال اپیوئیدها تبدیل GTP به GDP را در کمپلکس G پروتئین تحریک می کند.
• از آنجا که سیستم مؤثر آدنیلات سیکلاز و cAMP است که در سطح داخلی غشای پلاسمایی قرار دارد، اپیوئیدها با مهار آدنیلات سیکلاز باعث کاهش cAMP داخل سلولی می شوند.
• سپس ترشح جزئی انتقال دهنده های عصبی مانند زیرواحد P، گابا، دوپامین، استیل کولین و نورآدرنالین مهار می شود.
• اپیوئیدها همچنین باعث مهار شدن ترشح وازوپرسین، سوماتوستاتین، انسولین و گلوکاگون می شود.
• Levomethadyl استات به طور مؤثر کانال های پتاسیم وابسته به کلسیم (آگونیست گیرنده OP1) را به سمت داخل باز می کند و در نتیجه باعث هایپرپلاریزاسیون و کاهش تحریک پذیری عصبی می شود.

 

فارماکودینامیک

• لوومتادیل استات (با نام LAAM نیز شناخته می شود) یک ضد درد مصنوعی یا سنتتیک با اقدامات متعدد است که از لحاظ کمی شبیه به مورفین است که برجسته ترین آنها شامل سیستم عصبی مرکزی و اندامهایی است که از عضله صاف تشکیل شده است.
• با این حال، لوومتادیل استات از مورفین فعال تر و سمی تر است.
• اقدامات اصلی با ارزش درمانی، ضد دردی و آرام بخشی و سم زدایی یا نگهداری موقت در اعتیاد به مواد مخدر است.
• از این نظر، این دارو مشابه متادون است و همچنین از لحاظ ساختاری شباهت ساختاری دارد.
• سندروم محرومیت از لوومتادیل استات، از نظر کیفی شبیه به مورفین است، با این تفاوت که از نظر شروع کندتر است، این روند طولانی تر است و علائم آن شدیدتر است.

فارماکوکینتیک

جذب سریع از راه خوراکی
• اتصال به پروتئین: تقریبا 80%
• متابولیسم: لوومتادیل استات به نور-لوومتادیل استات دی متیله می شود و دوباره از طریق دمتیلاسیون تبدیل به دی نور-لوومتادیل استات می شود.
• این متابولیسم گسترده عبور اول ، 2 متابولیت تولید می کند که از داروی اصلی فعال تر هستند.
• نیمه عمر: 2.6 روز

موارد مصرف لوومتادیل استات

وابستگی

• ORLAAM (لوومتادیل استات) برای مدیریت وابستگی به اپیوئیدها کاربرد دارد. 
• ORLAAM (لوومتادیل استات) باید برای استفاده در معالجه بیماران معتاد به مواد افیونی استفاده شود که نتوانند پاسخ قابل قبولی نسبت به سایر درمان های کافی برای اعتیاد به این مواد نشان دهند، چه به دلیل عدم کارآیی کافی و چه به دلیل عدم توانایی در رسیدن به دوز مؤثر به دلیل عوارض جانبی غیرقابل تحمل از این داروها.
 

مقدار مصرف لوومتادیل استات

• دوز اولیه ORLAAM (لوومتادیل استات) برای معتادان خیابانی باید 20 تا 40 میلی گرم باشد.
• هر دوز بعدی که در فواصل 48 یا 72 ساعت تجویز می شود، ممکن است با افزایش 5 تا 10 میلی گرم تنظیم شود تا زمانی که یک حالت پایدار فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک برسد، معمولاً در طی 1 یا 2 هفته.

• بیماران وابسته به متادون ممکن است به دوز اولیه بالاتر ORLAAM (لومتادیل استات) نیاز داشته باشند.
• دوز اولیه 3 بار در هفته از ORLAAM (لوومتادیل استات) برای چنین بیمارانی 1.2 تا 1.3 برابر دوز نگهدارنده روزانه متادون در روز است.
• این دوز اولیه نباید بیش از 120 میلی گرم باشد و دوزهای بعدی که در فواصل 48 یا 72 ساعته تجویز می شوند، باید مطابق با پاسخ بالینی تنظیم شوند.

موارد منع مصرف

• ORLAAM (لوومتادیل استات) در بیمارانی که  QT طولانی شناخته شده یا مشکوک دارند (فاصله QTc بیشتر از 430 [مرد] یا 450 [ms] ms) منع مصرف دارد.
• این شامل بیماران مبتلا به سندرم QT مادرزادی طولانی مدت یا شرایطی است که ممکن است منجر به طولانی شدن QT شود.

مانند:

1) برادی کاردی بالینی قابل توجه (کمتر از 50 بار در دقیقه)
2) هر بیماری قلبی قابل توجه از نظر بالینی
3) درمان با آنتی آریتمی کلاس I و کلاس
4) درمان با مهار کننده های مونوآمین اکسیداز (MAOI)، 5 درمان همزمان با سایر داروهای شناخته شده برای طولانی شدن فاصله QT 
6) عدم تعادل الکترولیت، به ویژه هیپوکالمی و هیپومنیزیمی.

• ORLAAM (لوومتادیل استات) در بیمارانی که حساسیت بالایی به LAAM دارند، منع مصرف دارد.

• ORLAAM (لوومتیدیل استات) برای استفاده دیگری به جز برای درمان وابستگی به مواد افیونی توصیه نمی شود.

عوارض جانبی لوومتادیل استات

• پزشکان باید نسبت به تپش قلب، سنکوپ یا سایر علائم نشان دهنده ریتم قلبی نامنظم در بیمارانی که از ORLAAM استفاده می کنند، آگاه باشند و سریعاً چنین مواردی را ارزیابی کنند.

 

هشدارها

• مواردی از طولانی شدن QT و آریتمی جدی در طول درمان پس از بازاریابی با لوومتادیل استات (ORLAAM) مشاهده شده است.
• بر اساس این گزارش‌ها، همه بیماران باید قبل از تجویز لوومتادیل استات تحت ECG 12 لید قرار گیرند تا مشخص شود که آیا فاصله QT طولانی‌تر (QTc بیشتر از 430 [مرد] یا 450 [زن] میلی‌ثانیه) وجود دارد یا خیر.
• در صورت طولانی شدن فاصله QT، لوومتادیل استات نباید تجویز شود.
• برای بیمارانی که مزایای بالقوه درمان ORLAAM (لوومتادیل استات) بیشتر از خطر آریتمی‌های بالقوه جدی است، نوار قلب باید قبل از درمان، 12 تا 14 روز پس از شروع درمان، و پس از آن به‌طور دوره‌ای انجام شود تا هر گونه احتمال وجود نداشته باشد.

تغییرات در فاصله QT
• ORLAAM (لوومتادیل استات) باید با احتیاط شدید در بیمارانی که ممکن است در معرض خطر ابتلا به سندرم QT طولانی مدت باشند (مانند نارسایی احتقانی قلب، برادی کاردی، استفاده از دیورکتیک، هیپرتروفی قلبی، هیپوکالمی یا هیپومنیزیمی) تجویز شود.
• ORLAAM (لوومتادیل استات) توسط ایزوفرم سیتوکروم P450، CYP3A4 به متابولیت های فعال متابولیزه می شود.
• بنابراین، افزودن داروهایی که این آنزیم را القا می کنند (مانند ریفامپین، فنوباربیتال و فنی توئین) یا مهار کننده این آنزیم (مانند کتوکونازول، اریترومایسین و ساکویناویر) می تواند سطح داروی مادر یا متابولیت های فعال آن را در بیمار افزایش دهد.
• قبلاً در حالت ثابت بود، و این به طور بالقوه می تواند باعث ایجاد آریتمی های جدی از جمله تورساد د پوینت شود.

 

مصرف در بارداری

گروه C . عوارض مصرف این دارو در جنین نامشخص است


• گروه C بارداری
• مطالعات مربوط به تولید مثل حیوانات کامل نیست و هیچگونه داده بالینی در مورد ایمنی ORLAAM (لوومتیدیل استات) در بارداری وجود ندارد.
• به همین دلایل، ORLAAM (لوومتیدیل استات) برای استفاده در بارداری توصیه نمی شود.

اشکال دارو لوومتادیل استات

ORLAAM

جهت اطلاع از موجودی داروهای تک نسخه ای در موسسه خدمات دارویی رضوی، با واحد داروهای تک نسخه ای تماس بگیرید.
051-31908 (داخلی 201)
و یا شماره 09045416138




موسسه خدمات دارویی رضوی
بانک اطلاعات دارویی | جدیدترین اخبار دارویی | مشاوره دارویی



دمنوش های گیاهی رضوی| دارای خواص درمانی متنوع

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    • Ali | 1400/05/14

      با سلام ، آیا این دارو تست اعتیاد را مثبت میکند؟

      پاسخ خانم دکتر بیدار:

      با سلام
      پیشنهاد می شود در زمان انجام تست از این دارو استفاده نشود