اطلاعات دارویی روکاپاریب

روکاپاریب مهارکننده­ی PARP-1 (پلی ADP-Ribose پلیمراز که در ترمیم DNA نقش دارد. ) ، PARP-2 و PARP-3 است. از طریق یک اثر مهاری روی فعالیت آنزیمی PARP، روکاپاریب تشکیل کمپلکس PARP-DNA را در نتیجه­ی تخریب DNA ، آپوپتوز و مرگ سلولی کاهش می­دهد.

روکاپاریب مرگ و میر سنتتیک را از طریق مسیرهای ترمیمی تک رشته­ای و دو رشته­ای القا می­کند که منجر به مرگ سلول­های توموری می­شود. هم­چنین گفته می­شود که مهار PARP می­تواند باعث به دام انداختن آنزیم PARP-1 روی DNA آسیب دیده می­شود که به طور موثری از ادامه­ی فرآیند ترمیم DNA جلوگیری می­کند.

مشخص شده است که روکاپاریب رشد تومور را در مدل­های سرطانی انسانی زنوگرافت موشی با یا بدون نقص در BRCA کاهش می­دهد.

پروتئین بایندینگ: در محیط In vitro پروتئین بایندینگ روکاپاریب 70 درصد در پلاسمای انسانی در غلظت درمانی است.
متبولیسم: بر اساس مطالعات In vitro روکاپاریب به طور اولیه توسط CYP2D و کمتر از اون توسط CYP1A2 و CYP3A4 متابولیزه می¬شود.
نیمه عمر: 17 تا 19 ساعت
دفع: ادرار (حدود 45%) ، مدفوع (حدود 95%)

سرطان پیشرفته­ی تخمدان

درمان نگهدارنده در سرطان تخمدان عودکننده

سرطان پروستات

سرطان تخمدان پیشرفته: 600 میلیگرم خوراکی دوبار در روز

درمان نگهدارنده در سرطان تخمدان عودکننده: 600 میلیگرم دوبار در روز خوراکی

سرطان پروستات متاستاتیک: 600 میلیگرم خوراکی دوبار در روز

مورد منع مصرف خاصی ذکر نشده است.

عوارضی که نیاز به مداخله پزشکی فوری دارند:

مدفوع سیاه و سفت، خونریزی لثه، نفخ یا ورم صورت، بازوها، دستها یا پاها، وجود خون در ادرار، درد بدن، لرز، سرفه، تنفس سخت، احتقان گوش، تب، سردرد، از دست دادن صدا، درد پشت یا پهلو، درد عضلانی، احتقان بینی ، ادرار کردن مشکل و دردناک ، بی رنگ شدن پوست، لکه های قرمز مشخص در پوست، کاهش وزن سریع

دولاسترون , دوفتیلید , جفیتینیب , هالوفانترین , ابماسیکلیب , دفریپرون , سیزاپراید , کلوزاپین , راساژیلین (رازاگیلین) , سرتولیزوماب , پیرفنی دون , واکسن مننگوکوک کنژوگه , انترکتینیب , بریواراستام

 واکسن روتاویروس

افزایش حساسیت به نورورشید ممکن است اتفاق بیفتد ، بنابراین به بیمار توصیه می­شود از روش­های مناسب حفاظتی در برابر آفتاب استفاده شود.

تغییراتی در تستهای آزمایشگاهی ممکن است رخ دهد شامل : افزایش کراتینین (98%)، کاهش هموگلوبین (88%)، افزایش کلسترول (84%)، افزایش ALT (73%)، افزایش AST (61%)، کاهش پلاکت (44%)، کاهش لکوسیت­ها (44%)، آنمی (39%)، کاهش نوتروفیل­ها (38%)، افزایش آلکالن فسفاتاز ( 37%).

روکاپاریب ممکن است باعث لوسمی یا مشکلات جدی مغز استخوان شود. شما ممکن است به راحتی دچار عفونت و یا خونریزی شوید. اگر خونریزی غیرعادی ، خون در ادرار یا موفوع ، کوتاهی تنفس یا علائم عفونت شامل تب، ضعف یا خستگی و کاهش وزن دارید حتما با پزشک خود مشورت کنید.

گروه N ( طبقه بندی نشده )

اطلاعاتی از مصرف دارو در زمان بارداری وجود ندارد  اما با توجه به ماکانیسم اثر دارو و مطالعات حیوانی می­تواند باعث آسیب به جنین و مرگ جنین در دوران بارداری شود.

اولاپاریب