اطلاعات دارویی سیپونیمود

Siponimod

سیپونیمود Siponimod


سیپونیمود یک تنظیم‌کنندهٔ گیرنده اسفنگوزین-۱-فسفات، و دارویی خوراکی برای کنترل بیماری ام‌اس است و به‌صورت تک‌دوز روزانه مصرف می‌شود. این دارو در ۲۶ مارس ۲۰۱۹ میلادی توسط سازمان غذا و داروی آمریکا برای درمان موارد عودکنندهٔ ام‌اس تأیید شد.

مکانیسم اثر سیپونیمود

سیپونیمود یک تعدیل کننده گیرنده اسفنگوزین-1-فسفات است به گونه ای که تمایل زیادی برای اتصال به گیرنده های S1P 1 را دارد. سیپونیمود با انسداد گره های لنفاوی و مهار رهایش لنفوسیت ها, باعث کاهش تعداد لنفوسیت های موجود در خون محیطی می شود. مکانیسم دقیق این و اثرات درمانی آن کاملا مشخص نیست ، اما ممکن است باعث کاهش مهاجرت لنفوسیت ها به سیستم عصبی مرکزی شود.

فارماکودینامیک


سیپونیمود به روشی مشابه فینگلیمود در درمان ام اس درمانی عمل می کند. این داروانواع خاصی از سلول های ایمنی بدن به نام سلول های B و T را در غدد لنفاوی بدن به دام می اندازد. این امر مانع از ورود آن ها به مغز و نخاع می شود ، جایی که می تواند باعث آسیب به پوشش میلین محافظ اطراف اعصاب شود.

فارماکوکینتیک

 زمان رسیدن به اوج غلظت پلاسمايی: 4 ساعت

غلظت پلاسمایی اوج: 30.4 نانوگرم در میلی لیتر

فراهمی زیستی خوراکی: 84٪

حجم توزیع: 124 لیتر

اتصال پروتئینی: بیش از 99 درصد

متابولیسم: متابولیسم گسترده ، عمدتا از طریق CYP2C9 (79.3٪) و به دنبال آن CYP3A4 (5/18٪)

دفع: صفراوی / مدفوع

موارد مصرف سیپونیمود

این دارو برای ام‌اس پیش‌روندهٔ ثانویه (SPMS) مورد مطالعه واقع شد که نوعی از زوال پیش‌روندهٔ عصبی در بیماران ام‌اس، و مستقل از عودهای حاد این بیماری است. در فرم فعال ام‌اس پیش‌روندهٔ ثانویه، سیپونیمود احتمال معلولیت و ناتوانی و میزان عودهای بیماری را کاهش می‌دهد.

عوارض جانبی سیپونیمود

عوارض جانبی گزارش شده در مطالعه فاز 2 شامل سردرد ، کاهش سرعت ضربان قلب ، سرگیجه و عفونت های بینی و گلو, فشار خون بالا و کاهش تعداد گلبول های سفید خون

هشدارها

- ورم ماکولا گزارش شده است. بیشتر موارد در 4 ماه اول درمان رخ داده است
- کاهش وابسته به دوز در FEV1 مطلق 3 ماه بعد از شروع درمان مشاهده شده است
- ترانس آمینازهای بالا ممکن است رخ دهد. هنگام درمان بیمارانی که سابقه بیماری کبدی چشمگیر دارند ، احتیاط کنید
- فشار خون بالا در کارآزمایی های بالینی گزارش شده در بیماران تحت درمان با سیپونیمود کمی بیشتر از بیماران تحت درمان با دارونما بود. فشار خون را در حین درمان کنترل کرده و به درستی مدیریت کنید
-  براساس مطالعات حیوانی ، ممکن است آسیب جنین ایجاد شود
- موارد نادر از سندرم انسفالوپاتی برگشت پذیر خلفی در بیماران دریافت کننده یک مدولاتور گیرنده اسفنگوزین 1-فسفات (S1P) گزارش شده است.
- پس از قطع مصرف ،  siponimod تا 10 روز در خون می ماند.
- این دارو ممکن است باعث کاهش عملکرد ریوی شود.

مصرف در بارداری

اطلاعات کافی در دسترس نیست


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    • اسماعیل | 1399/05/28

      من سخت محتاج داروی siponimod هستم. اسماعیل جعفری بیمار ام اس پیشرونده ثانویه

      پاسخ خانم دکتر مشیری:

      با سلام
      جهت مشاوره دارویی بصورت تلفنی و اطلاع از موجودی داروها ، می توانید در ساعات (7 الی 22)  با شماره ی 31908 -051  داخلی های 228 و 229 تماس حاصل نمایید 

       ارسال نسخه در اپلیکیشن داروفرست
      (ارائه خدمات غیر حضوری در ساعات 7 الی 22)