اطلاعات دارویی سریواستاتین

سرویواستاتین به طور رقابتی مهار کننده هیدروکسی متیل گلوتاریل کوآنزیم  آ ردوکتاز میباشد.این آنزیم کبدی مسئول تبدیل HMG-CoA به موالونات است. از آنجا که موالونات پیشرو استرول هایی مانند کلسترول است ، این منجر به کاهش کلسترول خون می شود.

 سرویواستاتین ، یک مهارکننده رقابتی HMG-CoA ردوکتاز و مؤثر در کاهش کلسترول LDL و تری گلیسیریدها ، میباشد.

جذب : متوسط جذب خوراکی 60٪ (محدوده 39 - 101٪).

حجم توزیع : در دسترس نیست

اتصال پروتئین : بیش از 99٪ داروی در حال گردش به پروتئین های پلاسما (80٪ به آلبومین) متصل است.

متابولیسم : کبدی

مسیر حذف : در دسترس نیست

نیمه عمر : 2-3 ساعت

به عنوان دارویی برای کاهش سطح کلسترول و LDL بالا در بیماران مبتلا به هایپرکلسترولمی اولیه و دیس لیپیدمی مختلط  استفاده می شود که پاسخ  ناکافی به محدودیت رژیم غذایی و اقدامات غیر دارویی داشته اند.

 

دوز شروع سرویواستاتین 0.4 میلی گرم یک بار در روز در شب صرف نظر از لیپید درمانی قبلی است. از آنجا که حداکثر اثر سدیم سرویواستاتین در طی 4 هفته دیده می شود ، تعیین میزان لیپید در این زمان باید انجام شود و دوز آن براساس پاسخ بیمار تنظیم می شود.
دامنه دوز 0.2 تا 0.8 میلی گرم است. در بیمارانی که اختلال قابل توجهی در کلیه دارند  دوزهای پایین تر توصیه می شود. سریکواستاتین سدیم ممکن است با یا بدون غذا مصرف شود.

بیماری فعال کبدی یا افزایش مداوم غیر قابل توضیح ترانس آمینازهای سرم.

درمان همزمان با گمفیبروزیل به دلیل خطر ابتلا به رابدویولیز .

بارداری و شیردهی( مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز در بارداری و در مادران شیرده منع مصرف دارد)

 

• واكنشهای آلرژيك (مشكل تنفس ، بسته شدن گلو ، تورم لب ، زبان ، يا صورت).

  • درد عضلانی ، درد یا ضعف.
  • تب
  • علائم "مانند آنفولانزا"
  • کاهش ادرار
  • تاری دید
  • زرد شدن پوست یا چشم ها.

  عوارض جانبی دیگر که کمتر جدی هستند

  گاز ، نفخ ، حالت تهوع ، ناراحتی معده ، سوزش قلب ، درد شکم ، یبوست یا اسهال ، سرگیجه ، سردرد 

میبفرادیل , ورنا کالانت , اریترومایسین , سایمتیدین , نیکوتینیک اسید , الباسویر/گرازوپرویر , رموکسی پراید

داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی ، مشتقات اسید فیبریک ، نیاسین (اسید نیکوتین) ، اریترومایسین ، ضد قارچ های آزول ANTACID (هیدروکسید منیزیم و آلومینیوم)

آنزیم های کبدی: مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز با ناهنجاریهای بیوشیمیایی عملکرد کبد همراه بوده است. افزایش مداوم مقادیر ترانس آمیناز سرم (ALT ، AST) به بیش از 3 برابر نرمال در 5/5 درصد از بیماران تحت درمان با سرویواستاتین گزارش شده است. این تغییرات معمولاً در 6 ماه اول درمان رخ می دهند و پس از قطع مصرف دارو برطرف می شوند و با کلستاز همراه نیستند. در بیشتر موارد ، این ناهنجاریهای بیوشیمیایی بدون علامت بودند.

قبل از شروع درمان با سراتواستاتین ، باید سعی شود با کنترل رژیم غذایی مناسب ، ورزش ، کاهش وزن در بیماران چاق و درمان مشکلات پزشکی اساسی ، فشار خون کلسترول خون کنترل شود.

سرویواستاتین ممکن است سطح کراتین کیناز و ترانس آمیناز را بالا ببرد . این باید در تشخیص افتراقی درد قفسه سینه در بیمار در هنگام درمان با سوریواستاتین سدیم در نظر گرفته شود.

هيپركلسترول خوني خانوادگي هموزيگوز: سديم سرويواستاتين دراین بيماران مورد بررسي قرار نگرفته است و به دلیل کمبود گیرنده های LDL ، کمتر در این بیماران موثر هستند.

سروواستاتین توسط FDA به رده بارداری X اختصاص داده شده است. مطالعات حیوانی شواهدی از تراتوژن بودن را نشان داده است .مهارکننده های ردوکتاز HMG-CoA فرآیندهای بیوسنتزیکی لازم در رشد جنین را مهار می کند و باعث ناهنجاری های مادرزادی میشود. مصرف سرویواستاتین در دوران بارداری ممنوع است.

سرویواستاتین در شیر انسان ترشح می شود. بر اساس داده های بالینی ، نسبت دارو در شیر به پلاسما 1.3: 1 است. لیکن با توجه به احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان ، باید تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود.