اطلاعات دارویی الباسویر/گرازوپرویر

الباسیویر مهار کننده HCV NS5A است که برای تکثیر ویروس و مونتاژ ویروس ضروری است.
Grazoprevir مهار کننده پروتئیناز HCV NS3 / 4A است .

جذب:
تحت تأثیر وعده های غذایی نیست.
توزیع:
الباسیویر در بیشتر بافتهای بدن از جمله بافت کبدی توزیع میشود. گرازوپرویر غالبا در بافت کبدی توزیع می شود.
حجم توزیع:
Elbasvir:680لیتر ؛ Grazoprevir:1250لیتر
متابولیسم:
Elbasvir ، Grazoprevir کبدی (متابولیسم اکسیداتیو جزئی از طریق CYP3A)متابولیت ها به میزان کمی در پلاسما مشاهده شدند.
دفع:
مدفوع (> 90٪)؛ ادرار (<1٪)
زمان رسیدن به اوج:
Elbasvirبه طور متوسط3 ساعت (محدوده: 3 تا 6 ساعت)؛ Grazoprevir به طور متوسط2 ساعت (محدوده: 30 دقیقه تا 3 ساعت)
نیمه عمر حذف:
Elbasvir: 24 ساعت؛ Grazoprevir 31ساعت
اتصال پروتئینی:
Elbasvir:> 99.9٪ (آلبومین ، آلفا-1 گلیكوپروتئین اسید)؛ Grazoprevir: 98.8٪ (آلبومین ، آلفا-1 گلیکوپروتئین اسید)

هپاتیت مزمن C :درمان ویروس هپاتیت مزمن C (HCV) ژنوتیپ 1 یا 4 در بزرگسالان. استفاده از ribavirin در جمعیت خاصی از بیماران.

دوز معمول بزرگسالان برای هپاتیت مزمن C:
1 قرص خوراکی یک بار در روز

نقص متوسط ​​یا شدید کبدی (کلاس B یا C) ,سابقه مشکل کبدی جبران نشده,. استفاده همزمان با مهار کننده های OATP1B1 / 3 که شناخته شده هستند و یا انتظار می رود غلظت پلاسمایی grazoprevirرا افزایش دهند و القا کننده های قوی CYP3A هستند. مصرف همزمان داروهایی که مصرف همزمانشان با هم منع مصرف دارد شامل ، اما لزوماً به این موارد محدود نمی شود محدود نمی شوند: آتازاناویر ، کاربامازپین ، سیکلوسپورین ، darunavir ، efavirenz ، لوپیناویر ، فنی توئین ، ریفامپین ، ساکیناویر ، St. John's wort ، , tipranavir. در صورت استفاده از ribavirin ، منع مصرف داروهای ribavirin نیز اعمال می شود. به اطلاعات دارویی تجویز رباویرین نیز مراجعه کنید.

عوارض جانبی که نیاز به توجه فوری پزشکی دارند:
همراه با تأثیرات مورد نیاز ، elbasvir / grazoprevir ممکن است اثرات ناخواسته ای ایجاد کند. اگرچه همه این عوارض جانبی ممکن است رخ ندهند ، در صورت بروز آنها ممکن است به مراقبت پزشکی احتیاج داشته باشند.
اگر هر یک از عوارض زیر در حین مصرف elbasvir / grazoprevir رخ داده است ، سریعاً با پزشک خود مشورت کنید:
وقوع آن مشخص نیست:
تیرگی ادرار
تب با لرز یا بدون آن
مدفوع به رنگ روشن
از دست دادن اشتها
تهوع و استفراغ
بی اشتهایی
خستگی غیرعادی
درد در قسمت فوفاقی معده
زردی چشم یا پوست

عوارض جانبی که نیازی به مراقبت فوری پزشکی ندارند:
برخی از عوارض جانبی این دارو ممکن است رخ دهد که معمولاً نیازی به مراقبت پزشکی ندارند. با تنظیم بدن به دارو ، این عوارض جانبی در طول درمان از بین می رود. همچنین ، ممکن است متخصص مراقبت های بهداشتی بتواند در مورد راه های جلوگیری یا کاهش برخی از این عوارض جانبی شما را راهنمایی کند.
اگر هر یک از عوارض جانبی زیر ادامه دار یا آزار دهنده است یا در مورد آنها سؤال دارید ، با پزشک متخصص مراقبت های بهداشتی خود تماس بگیرید:
بیشتر رایج:
سردرد

میبفرادیل , دلاویردین , بوسنتان , پریمیدون , جم فیبروزیل , ریفامپین , مدافینیل , کاربامازپین , سنوبامات , میدوستارین , ترولیندومایسین , لورلاتینیب , سریواستاتین , برنج مخمر قرمز , اوزانیمود , اتراویرین , کوبیسیستات , تلاپرویر , کونیواپتان , لنواتینیب , سیمپرویر , سریتینیب , پازوپانیب , فوس فنی توئین , ابیراترون , تیپراناویر , دابرافنیب , ریتوناویر , بوسپرویر , تلیترومایسین , الوکسادولین , نلفیناویر , فوسامپرناویر , داروناویر , نفازودون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , افاویرنز , میتوتان , ایندیناویر , کلاریترومایسین , گل راعی , انزالوتامید , داکلاتاسویر , ریفابوتین , ریفاپنتین , پکسیدارتینیب

قبل از شروع درمان با این دارو، تمام بیماران رااز لحاظ ابتلا به ویروس هپاتیت B فعلی یا قبلی (HBV) آزمایش کنید. فعال سازی مجدد HBV در بیماران مبتلا به HCV / HBV که تحت درمان با داروهای آنتی ویروس های مستقیم HCV قرار گرفته اند و یا تحت درمان با آنتی ویروس های HCV قرار نگرفته بودند ، گزارش شده است. در برخی موارد منجر به شعله ور شدن هپاتیت ، نارسایی کبدی و مرگ و میر شده است. بیماران مبتلا به هپاتیت HCV / HBV را از لحاظ شعله ور شدن هپاتیت یا فعال شدن مجدد HBV در طول درمان با HCV و پیگیری پس از درمان ، کنترل کنید. همانطور که از نظر بالینی مشخص شده است ، مدیریت مناسب بیمار را برای عفونت HBV آغاز کنید.

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:
• افزایش ALT: (بیش از 5 برابر حالت نرمال) به طور کلی در هفته 8 یا بعد از آن مشاهده شده است. تغییرات بیشتر بدون علامت بوده و با پیشرفت یا تکمیل درمان برطرف شده است. زنان ، بیماران آسیایی و بیماران ≥65 سال ممکن است در معرض خطر بیشتری برای تغییرات ALT قرار بگیرند. بیماران باید از لحاظ خستگی ، ضعف ، کاهش اشتها ، حالت تهوع / استفراغ ، زردی یا تغییر رنگ مدفوع گزارش دهند. آزمایشات عملکرد کبد را قبل از درمان ، در هفته 8 درمان و همانطور که از نظر بالینی مشخص شده است ، مانیتور کنید. اگر سطح ALT به طور مداوم> 10 برابر حالت نرمال ماندگار باشد ، درمان را قطع کنید. در صورت بروز علائم التهاب کبد یا افزایش بیلی روبین کونژوگه ، الکالن فسفاتاز یا INR ، درمان را قطع کنید.


در صورت ابتلا به بیماری متوسط ​​یا شدیدکبدی نباید از این دارو استفاده کنید.

در مورد تمام داروهای که اخیرا مصرف کرده اید یادر مورد داروهایی که در حال مصرف هستید به پزشکتان اطلاع دهید. بسیاری از داروها می توانند با هم تداخل داشته باشند و بعضی از داروها نباید همزمان استفاده شوند.

اگر تاکنون به هپاتیت B مبتلا بوده اید ، استفاده از الباوسویر و گرازوپروویر می تواند باعث فعال شدن این ویروس یا بدتر شدن شود. اگر احساس خوبی ندارید یا در سمت راست معده دارید یا دچار استفراغ ، از بین رفتن اشتها یا زرد ی پوست یا چشم دارید ، به پزشک خود اطلاع دهید.

قبل از مصرف این دارو در صورت وجود هر یک از موارد زیر باید از مصرف دارو اجتناب کنید
- در صورت حساسیت به elbasvir یا grazoprevir
- بیماری متوسط ​​یا شدید کبدی.

اگر شما elbasvir و grazoprevir را با ribavirin مصرف می کنید: ممکن است دلایل دیگری وجود داشته باشد که نباید این درمان ترکیبی را انجام دهید. در مورد تمام شرایط پزشکی خود به پزشک خود اطلاع دهید.

برخی از داروها می توانند با این دارو تداخل داشته باشند و باعث بروز اثرات خطرناکی شوند. بعضی از داروها نباید همراه با الباسوار و گرازوپروویر استفاده شوند. در صورت مصرف این داروها پزشک ممکن است برنامه درمانی شما را تغییر دهد:
- سیکلوسپورین
- ریفامپین؛
- مخمر سنت جانSt. John's wort-

- داروهای اچ آی وی یا ایدز مانند آتازاناویر ، داروناویر ، efavirenz ، لوپیناویر ، ساكویناویر ، تیپراناویر؛ یا
- داروی تشنج - کاربامازپین ، فنی توئین.

در صورت سابقه وجود هر یک زیر به پزشک خود اطلاع دهید:
- هپاتیت B
- مشکلات کبدی به غیر از هپاتیت C
- HIV (ویروس نقص ایمنی انسان)
- پیوند کبد ، یا اگر منتظر پیوند کبد هستید.
- اگر از داروهای رقیق کننده خون ((warfarin, Coumadin, Jantoven) استفاده می کنید و به طورمعمول آزمایش "INR" یا پروترومبین را انجام می دهید.

مشخص نیست که آیا elbasvir و grazoprevir به یک نوزاد متولد نشده آسیب خواهند رساند. اگر باردار هستید یا قصد دارید باردار شوید به پزشک خود اطلاع دهید.

الباسویر و گرازوپرویر بعضی اوقات در ترکیب با ریباویرین استفاده می شود. در صورتی که مادر یا پدر از ریباورین استفاده کنند ، ممکن است در یک نوزاد متولد نشده نارسایی جنینی یا مرگ رخ دهد.

 اگر زن هستید ، در صورت بارداری از ربباویرین استفاده نکنید. ممکن است لازم باشد قبل از مصرف ریباویرین و هر ماه در طول درمان ، آزمایش بارداری منفی انجام دهید.
 اگر مرد هستید ، در صورت بارداری شریک جنسی خود از ribavirin استفاده نکنید. اگر در حین مصرف داروی ریباویرین ، با یک زن باردار رابطه جنسی داشته باشید ، ممکن است نوزاد متولد نشده آسیب ببیند.
 برای جلوگیری از بارداری ، زن و مرد باید حداقل از 2 شکل مؤثر جلوگیری استفاده کنند. حداقل 2 ماه بعد از آخرین مصرف داروی ریباویرین ، از یک روش کنترل بارداری استفاده کنید.

مصرف این داروی ترکیبی برای استفاده توسط افراد جوانتر از 18 سال مورد تأیید نیست.

پزشک معاینه خون را انجام می دهد تا اطمینان حاصل کند که شرایطی ندارید که از استفاده شما با خیال راحت از elbasvir و grazoprevir جلوگیری کند.

میتوان این داروی ترکیبی را همراه با غذایا بدون غذا مصرف کرد.باید هر روز در یک زمان مشخص مصرف شود.

ممکن است بیمار برای بررسی عملکرد کبد ، به آزمایش خون مکرر نیاز داشته باشد.

اگر تا به حال به هپاتیت B مبتلا بوده اید ، استفاده از الباوسویر و گرازوپروویر می تواند باعث فعال شدن این ویروس یا بدتر
نباید استفاده از elbasvir و grazoprevir را به صورت ناگهانی متوقف کرد. قطع ناگهانی می تواند درمان هپاتیت C را با سایر داروهای ضد ویروسی سخت تر کند.

تمام داروهای هپاتیت C را طبق دستورالعمل استفاده کنید و تمام راهنماییهای دارویی که دریافت می کنید مطالعه نمایید. دوز دارویی خود را بدون توصیه پزشک تغییر ندهید. هر فرد مبتلا به هپاتیت مزمن C باید تحت مراقبت پزشک باشد.

دارو در دمای اتاق و به دور از گرما و رطوبت، نگهداری شود. هر قرص را قبل از مصرف درون بسته بندی فویل نگه دارید .
استفاده از elbasvir و grazoprevir مانع از انتقال و گسترش بیماری نمی شود. رابطه جنسی محافظت نشده نداشته باشید و تیغ یا مسواک را به اشتراک نگذارید. با پزشک خود در مورد راههای ایمن برای جلوگیری از انتقال HCV در هنگام رابطه جنسی صحبت کنید. به اشتراک گذاشتن سوزن های دارویی یا دارویی حتی برای یک فرد سالم هرگز بی خطر نیست.

شرایط نگهداری
در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری کنید. گشت و گذار بین 15 تا 30 درجه سانتیگراد مجاز است. تا زمان استفاده در بسته اصلی نگه دارید واز رطوبت محافظت کنید

تاکنون به اثبات نرسیده است.

درمان ترکیبی: استفاده از یک رژیم حاوی ریباویرین در زنان باردار و در شرکای نسی زنانی که باردار هستند منع مصرف دارد.
مونوتراپی: این دارو باید در دوران بارداری تنها در صورتی که سود آن بیشتر از خطر برای جنین باشد مورد استفاده قرار می گیرد.

برای درمان ترکیبی:
طبق رده بندی AU TGA : X
برای مونوتراپی:
-طبق رده بندی AU TGA : B1
- طبق رده بندی FDA :هنوز اختصاص داده نشده است.

هیچ گونه اطلاعاتی در مورد استفاده از این دارو در زنان باردار برای اطلاع از خطر ناشی از مصرف دارو در دسترس نیست.

نظرات:
- در طول درمان با ریباویرین و به مدت 6 ماه پس از مصرف آخرین دوز باید از یک روش جلوگیری موثر استفاده کرد.
- مطالعات حیوانی نتوانسته اند شواهدی از اثبات تراتوژنسیته یا آسیب کشنده به جنین را نشان دهند. نشان داده شده است که هر دو جزء در موشها و خرگوشها از جفت عبور می کنند. هیچ داده کنترل شده ای در مورد بارداری در انسان وجود ندارد.

مقدار هر یک از اجزای موجود در شیر مادر به احتمال زیاد بسیار کم است زیرا هر دو ترکیب به پروتئین های پلاسما مادری با قدرت زیاد متصل می شوند .

اگر مادر به این دارو نیاز داشته باشد ، این امر دلیلی بر قطع شیر مادر نیست. برخی از متخصصان در هنگام استفاده از داروی ریباویرین ، از شیردهی توصیه می کنند.

-با توجه به برخی از مراجع: با توجه به اهمیت دارو برای مادر و فواید شیردهی برای کودک ، باید تصمیم به قطع شیر مادر یا قطع دارو گرفته شود.
دفع شده در شیر انسان: ناشناخته است
دفع شده از شیر حیوانات: بله (هر دو مؤلفه)

سوفوسبوویر و ولپاتاسویر , آسوناپرویر