اطلاعات دارویی نالوکسگول

نالوکسگل یک آنتاگونیست گیرنده مو-افیون است. این ماده از نالوکسان متصل شده با پلیمر پلی اتیلن گلیکول تشکیل شده است که توانایی عبور آن از سد خونی مغزی را محدود می کند. هنگامی که در دوز توصیه شده تجویز می شود ، نالوکسگل به طور محیطی در بافتهایی مانند دستگاه GI عمل می کند ، در نتیجه یبوست مرتبط با مواد افیونی کاهش می یابد (وبستر ، 2013).

عامل دستگاه گوارش ، متفرقه
آنتاگونیست افیون ، عمل کننده جانبی

جذب
سریع با یک وعده غذایی پرچرب ، Cmax و AUC به ترتیب 30٪ و 45٪ افزایش یافت

توزیع
Vd: 968 تا 2140 لیتر

متابولیسم
کبدی از طریق CYP3A (در درجه اول). داده ها نشان می دهد هیچ متابولیت عمده ای وجود ندارد. متابولیت های جزئی از طریق N-dealkylation ، O-demethylation ، اکسیداسیون و از دست دادن جزئی زنجیره PEG تشکیل می شود.
دفع
مدفوع (68٪ ؛ 16 ~ به عنوان داروی بدون تغییر) ادرار (16٪ ؛ <6٪ به عنوان داروی بدون تغییر)

زمان رسیدن به پیک
<2 ساعت در اکثر افراد ، Cmax ثانویه 4 0.4 تا 3 ساعت پس از اولین Cmax رخ می دهد

نیمه عمرحذف
6 تا 11 ساعت

اتصال به پروتئین
4.2 ~

استفاده: موارد مصرف تایید شده
یبوست ناشی از مواد افیونی: درمان یبوست ناشی از مواد افیونی (OIC) در بزرگسالان مبتلا به درد مزمن غیرسرطانی ، از جمله بیماران مبتلا به درد مزمن مرتبط با سرطان قبلی یا درمان آن که به افزایش مکرر (مثلاً هفتگی) دوز مواد افیونی نیاز ندارند.

دوز بندی: بزرگسالان
توجه: قبل از استفاده ، تمام درمانهای ملین درمانی را قطع کنید. در صورت عدم پاسخ بهینه به نالوکسگل ، در صورت لزوم ممکن است ملین ها را مجدداً وارد کنید. تغییر در رژیم دوز ضد درد قبل از شروع نالوکسول لازم نیست.

یبوست ناشی از مواد افیونی: خوراکی: 25 میلی گرم یک بار در روز. در صورت عدم تحمل ، یکبار در روز دوز دارو را به 12.5 میلی گرم کاهش دهید. در صورت قطع داروی مسکن ، درمان را قطع کنید.

تنظیم دوز برای درمان همزمان: تداخلات دارویی قابل توجهی وجود دارد که نیاز به تنظیم دوز / فرکانس یا اجتناب از آن دارد. برای اطلاعات بیشتر با پایگاه داده تداخلات دارویی مشورت کنید.
دوز میانسالان:همانند بزرگسالان

موارد منع مصرف
واکنش حساسیت جدی یا شدید به نالوکسگل یا هر یک از اجزای فرمولاسیون. انسداد دستگاه گوارش (شناخته شده یا مشکوک) یا در معرض انسداد مکرر است. مصرف همزمان با مهار کننده های قوی CYP3A4 (به عنوان مثال کلاریترومایسین ، کتوکونازول).

در صورت بروز هر یک از عوارض جانبی زیر هنگام مصرف نالوکسول ، بلافاصله با پزشک خود مشورت کنید:

کمتر رایج

اضطراب
لرز
اسهال
تعریق زیاد
تحریک پذیری
دل درد
خمیازه

مدفوع خونین ، سیاه یا قیر
سوزش سردل
سوءهاضمه
حالت تهوع
درد شدید شکم یا معده ، گرفتگی یا سوزش
مشکل تنفس
استفراغ موادی که شبیه قهوه مبیاشد ، شدید و مداوم باشد
عوارض جانبی نیاز به مراقبت فوری پزشکی ندارند
برخی از عوارض جانبی نالوکسگل ممکن است رخ دهد که معمولاً نیازی به مراقبت پزشکی ندارند. با سازگاری بدن با دارو ، این عوارض جانبی ممکن است از بین بروند. همچنین ، متخصص مراقبت های بهداشتی شما ممکن است بتواند در مورد راه های پیشگیری یا کاهش برخی از این عوارض جانبی به شما بگوید.
در صورت ادامه یا آزار دهنده بودن عوارض جانبی زیر ، یا در صورت داشتن هرگونه سوال در مورد آنها ، با متخصص خود مشورت کنید:
بیشتر رایج

نفخ کرده
هوا یا گاز اضافی در معده یا روده
احساس کامل
عبور گاز
کمتر رایج

سردرد
استفراغ

کاربامازپین , بوپروپیون + نالترکسون , کریزوتینیب , میبفرادیل , کوبیسیستات , دلاویردین , نالدمدین , توکاتینیب

تداخلات ماژور:
آمپراوینیر
آپالوتامید
بی پروا
آتازاناویر
بوسپرویر
کاربامازپین
سرتینیب
کلرامفنیکل
سیپروفلوکساسین
کلاریترومایسین
کوبیسیستات
کنیوپتان
کریزوتینیب
دانازول
داروناویر
دلاواردین
دیلتیازم
دروندارون
دوولیسیب
آنزالوتامید
اریترومایسین
فدراتینیب
فلوکونازول
فوزامپرناویر
فوزاپرپیتانت
فسفنیتوئین
ایده آللیسیب
ایماتینیب
ایندیناویر
ایزووکونازونیوم
ایتراکونازول
کتوکونازول
لترمویر
میبفرادیل
میفپریستون
میتوتان
نفازودون
نلفیناویر
فنوباربیتال
فنی توئین
پوساکونازول
پریمیدون
ریبوسیلیب
ریفامپین
ریفاپنتین
ریتوناویر
ساکویناویر

استریپنتول
تلاپرویر
تلیترومایسین
ترولاندومایسین
وراپامیل
ووریکونازول

نگرانی های مربوط به واکنش های جانبی:

• اثرات بر دستگاه گوارش: درد شدید شکمی و / یا اسهال گزارش شده است. ممکن است منجر به بستری در بیمارستان شود. بیشتر موارد درد شدید شکمی به دلیل دوز 25 میلی گرم بود و به طور کلی در طی چند روز پس از شروع درمان رخ داده است. نظارت بر پیشرفت درد شکم و / یا اسهال ؛ در صورت بروز این روش درمان را قطع کنید. ممکن است با دوز کمتری مجدداً شروع به کار کنید.

• سوراخ شدن دستگاه گوارش: سوراخ شدن دستگاه گوارش از جمله مرگ و میر گزارش شده است. بیشتر موارد در بیماران در معرض خطر سوراخ شدن دستگاه گوارش (به عنوان مثال ، درمان همزمان با بواسیزوماب ، بیماری دیورتیکول از جمله دیورتیکولیت ، بدخیمی های دستگاه گوارش نفوذی ، کولیت ایسکمیک ، جراحی اخیر دستگاه گوارش) رخ داده است. با احتیاط در این بیماران یا در بیمارانی که شرایط دیگری دارند که ممکن است منجر به نقص در یکپارچگی دیواره دستگاه گوارش شود (به عنوان مثال ، بیماری کرون). نظارت بر ایجاد درد شدید ، مداوم یا بدتر شدن شکم. در صورت بروز این روش درمان را قطع کنید. استفاده در بیماران با انسداد دستگاه گوارش (شناخته شده یا مشکوک) یا در معرض انسداد عود کننده دستگاه گوارش منع مصرف دارد.

مدیریت
در طول درمان از مصرف گریپ فروت یا آب گریپ فروت خودداری کنید.

خوراکی: حداقل 1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از اولین وعده غذایی روز با معده خالی تجویز کنید. قرص ها را کامل قورت دهید ، نجوید. برای بیمارانی که قادر به بلعیدن کامل قرص نیستند ، ممکن است قرص را به صورت پودر خرد کرده و با 120 میلی لیتر آب مخلوط کرده و بلافاصله بنوشند. لیوان را با 120 میلی لیتر آب دوباره پر کنید ، هم بزنید و بنوشید.

لوله تغذیه (NG): لوله NG را با استفاده از سرنگ 60 میلی لیتر با 30 میلی لیتر آب بشویید. قرص را به صورت پودر خرد کرده و با 60 میلی لیتر آب مخلوط کنید. مخلوط را با استفاده از سرنگ 60 میلی لیتر تهیه کنید و از طریق لوله NG استفاده کنید. همان ظرف مورد استفاده برای تهیه دوز را با m 60 میلی لیتر آب بشویید. آب را با استفاده از همان سرنگ بکشید و از تمام آب برای شستشوی لوله NG و هر داروی باقی مانده استفاده کنید

گروه بارداری AU TGA:رده B1
گروه حاملگی FDA آمریکا: C

هیچ اطلاعاتی در مورد دفع نالوکسگل به شیر مادر در دسترس نیست. به دلیل احتمال ایجادسندروم محرومیت موادمخدر در نوزاد شیرده ، تولید کننده  شیردهی در طول درمان با نالوکسگل را توصیه نمیکند.

آلویموپان , نالدمدین

لیناکلوتاید
متیل نالتروکسون
لوبی پروستون
لاکتولوز
محلول الکترولیت پلی اتیلن گلیکول
نالدمدین