اطلاعات دارویی تمسیرولیموس

این دارو و متابولیت فعال آن، سیرولیموس، فعالیت مهار کننده های mTOR کیناز (هدف مکانیکی راپامایسین) را مورد هدف قرار میدهند. تمسیرولیموس (و سیرولیموس) به FKBP-12، یک پروتئین درون سلولی متصل می شوند تا یک مجموعه که مانع سیگنالینگ mTOR می شود، شکل میگیرد و چرخه سلولی را در مرحله G1 در سلول های تومور متوقف می کند.
مهار mTOR فسفوریلاسیون پایین دست پروتئین های ریبوزومال S6 و p70S6k را بلاک می کند. در سرطان سلول کلیوی، مهار mTOR همچنین با کاهش سطح HIF-1 و HIF-2 الفا (فاکتورهای القا کننده هیپوکسی) و فاکتور رشد اندوتلیال عروقی (VEGF) فعالیت ضد آنژیوژنز را نشان می دهد.

متابولیسم
کبدی؛ از طریق CYP3A4 به سیرولیموس (متابولیت فعال اولیه) و 4 متابولیت جزئی
زمان رسیدن به پیک اثر
تمسیرولیموس: در انتهای تزریق؛ سیرولیموس: 0.5 تا 2 ساعت پس از انفوزیون تمسیرولیموس
نیمه عمر حذف
تمسیرولیموس: 17 ساعت؛ سیرولیموس: 55 ساعت
دفع
مدفوع (78٪)؛ ادرار (<5٪)

سرطان سلول کلیوی، پیشرفته: درمان سرطان پیشرفته سلول کلیوی (RCC)

دوز معمول بزرگسالان برای سرطان سلول کلیوی
25 میلی گرم انفوزیون وریدی طی یک دوره 30 تا 60 دقیقه یک بار در هفته
مدت زمان درمان: تا پیشرفت بیماری یا سمیت غیرقابل قبول

بیماران نباید در طی یا مدت کوتاهی پس از درمان با واکسن های ویروسی زنده واکسینه شوند و از تماس نزدیک با افرادی که اخیراً واکسینه شده اند (واکسن زنده) اجتناب کنند.

> 10٪:
قلبی و عروقی: ادم، درد قفسه سینه
سیستم عصبی مرکزی: درد، سردرد، بی خوابی
پوستی: راش پوستی، خارش، بیماری ناخن، گریزودرما
غدد درون ریز و متابولیک: افزایش گلوکز سرم، افزایش کلسترول سرم، هیپرتری گلیسیریدمی، هیپوفسفاتمی، هیپرگلیسمی، هایپرلیپیدمی، هیپوکالمی، کاهش وزن
دستگاه گوارش: موکوزیت، تهوع، بی اشتهایی، اسهال، درد شکم، یبوست، dysgeusia، استوماتیت، استفراغ
دستگاه تناسلی: عفونت ادراری
هماتولوژیک و انکولوژیک: کاهش هموگلوبین، لنفوسیتوپنی، ترومبوسیتوپنی، کاهش تعداد گلبول های سفید خون، آنمی، کاهش نوتروفیل ها
کبدی: افزایش آلکالین فسفاتاز سرم، افزایش AST سرم
عفونت: عفونت (شامل آبسه، برونشیت، سلولیت، هرپس سیمپلکس، هرپس زوستر)
عصبی عضلانی و اسکلتی: ضعف، درد کمر، آرترالژی
کلیه: افزایش کراتینین سرم
تنفسی: دیس پنه، سرفه، اپیستاکسیس، فارنژیت
متفرقه: تب
1٪ تا 10٪:
قلبی عروقی: فشار خون بالا، ترومبوآمبولی وریدی (شامل ترومبوز ورید عمیق و آمبولی ریوی)، افیوژن پریکارد، ترومبوفلبیت
سیستم عصبی مرکزی: لرز، افسردگی، تشنج
پوستی: آکنه ولگاریس
غدد درون ریز و متابولیک: دیابت ملیتوس
دستگاه گوارش: خونریزی دستگاه گوارش
خون شناسی و انکولوژیک: خونریزی رکتال
کبدی: افزایش بیلی روبین خون
عفونت: سپسیس، عفونت زخم
عصبی عضلانی و اسکلتی: درد عضلانی
چشم: التهاب ملتحمه (از جمله اختلال اشک ریزش)
تنفسی: رینیت، پنومونی، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، افیوژن پلور
متفرقه: نقص در بهبود زخم

مگلومین کامپاند , اکساپروزین , رامیپریل , میبفرادیل , کوبیسیستات , دلاویردین , باسی لیکسی مب , کاناکینومب , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , گالیم نیترات , یوتالامات , اپرپیتانت , تراستوزوماب , دفراسیروکس , دفریپرون , سانی تینیب , کاربامازپین , اوزانیمود , فوس اپرپیتانت , مسالازین , سیلتوکسی مب , دیپیرون , نتوپیتانت , اردافیتینیب , لاروترکتینیب , دوولیزیب , اکرلیزوماب , پیدوتیمود , لاسمیدیتان , استری پنتول , فوسیدیک اسید , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , ایووزیدنیب , سیپونیمود , فوس فنی توئین , پرومازین , روفلومیلاست , توسیلیزومب , دابرافنیب , کونیواپتان , کلوزاپین , انزالوتامید , کلوفازیمین , رانولازین , میتوتان , میفه پریستون , واکسن مننگوکوک کنژوگه , اوریکما لانگیفولیا- تونگات الی , آیوکساگلات

1-از مصرف آب گریپ فروت و آب گریپ فروت خودداری کنید.
2-ممکن است احتمال ابتلا به عفونت در افرادی که از این دارو استفاده می کنند، بیشتر باشد. دست ها را اغلب بشویید. از تماس با افرادی که عفونت، سرماخوردگی یا آنفولانزا دارند، خودداری کنید. برخی از عفونت ها بسیار بد و حتی کشنده بوده اند.
3-در صورت بروز علائم عفونت مانند تب، لرز، علائم مانند آنفلوانزا، گلودرد بسیار بد، درد گوش یا سینوس، سرفه، خلط بیشتر یا تغییر رنگ خلط، درد در هنگام ادرار، زخمهای دهان یا زخمی که بهبود نمی یابد، فوراً با پزشک تماس بگیرید.
4-ممکن است راحت تر دچار خونریزی شوید. مراقب باشید و از آسیب دیدن خودداری کنید. از یک مسواک نرم استفاده کنید.
5-قبل از دریافت هرگونه واکسن با پزشک خود صحبت کنید. استفاده از برخی واکسن ها با این دارو ممکن است احتمال ابتلا به عفونت را افزایش داده یا باعث شود که واکسن نیز کارایی نداشته باشد.
6-در صورت داشتن قند خون بالا (دیابت)، با پزشک خود مشورت کنید. این دارو ممکن است قند خون را افزایش دهد.
7-قند خون خود را همانطور که پزشک به شما گفته است، بررسی کنید.
8-این دارو ممکن است باعث بالا رفتن سطح کلسترول و تری گلیسیرید شود.
9-افرادی که این دارو را مصرف می کنند که دارای تومورهای مغزی یا سیستم عصبی هستند، ممکن است احتمال خونریزی در مغز افزایش یابد. همچنین ممکن است در افرادی که با این دارو رقیق کننده خون مصرف می کنند، این احتمال وجود داشته باشد. بعضی اوقات، ممکن است این کشنده باشد.
10-سوراخ های بسیار بد و گاه کشنده در دستگاه گوارش با این دارو اتفاق افتاده است.
11-لخته های خون با این دارو اتفاق افتاده است. بعضی اوقات، این لخته های خون کشنده بوده اند.
12- اگر علائم لخته شدن خون مانند درد قفسه سینه؛ سرفه کردن خون؛ کوتاهی نفس؛ تورم، گرما، بی حسی، تغییر رنگ یا درد در ساق یا بازو یا مشکل در صحبت کردن یا بلعیدن دارید، سریع با پزشک تماس بگیرید.

1-قبل از مصرف این دارو چه نکاتی راباید به پزشک اطلاع داد؟
-در صورت داشتن سطح بالای بیلی روبین یا مشکلات کبدی
-مصرف Sunitinib
-در صورت مصرف هرگونه داروی دیگر (داروی با نسخه یا فرآورده OTC، فرآورده های طبیعی ، ویتامین ها). داروهای زیادی وجود دارد که با این دارو تداخل می کنند، مانند داروهای خاصی که برای HIV، عفونت یا تشنج استفاده می شوند.
-اگر شما مشگلی St. John's wort دارید. St. John's wort را با این دارو (تمسیرولیموس) مصرف نکنید. این دارو ممکن است خوب عمل نکند.
-در هنگام مصرف این دارو و به مدت 3 هفته پس از آخرین دوز خود، از شیردهی خودداری کنید.
2-اگر 65 سال سن یا بیشتر دارید، از این دارو با احتیاط استفاده کنید. شما می توانید عوارض جانبی بیشتری تجربه کنید.
3-این دارو ممکن است بر باروری تأثیر بگذارد. مشکلات باروری ممکن است منجر به عدم توانایی باردار شدن یا پدر شدن شود.
4-اگر مرد هستید و با یک زن رابطه جنسی دارید که می تواند باردار شود، در طول درمان و 3 ماه بعد از آخرین دوز خود، از او در مقابل بارداری محافظت کنید.
5-اگر مرد هستید و هنگام مصرف این دارو یا در مدت 3 ماه پس از آخرین دوز، شریک جنسی شما باردار شد، فوراً با پزشک خود تماس بگیرید.
7-این دارو ممکن است بر بهبودی زخم ها تأثیر بگذارد. اگر جراحی دارید ، ممکن است لازم باشد این دارو را قبل از عمل متوقف کنید. همانطور که پزشک به شما گفته است، دوباره مصرف آن را بعد از جراحی شروع کنید.
8-ایمنی و کارآیی در بیماران کمتر از 18 سال اثبات نشده است.

شرایط نگه داری
ویالهای دست نخورده را در دمای 2 تا 8 درجه سانتیگراد نگهداری کنید. محلول رقیق شده در ویال (10 میلی گرم بر میلی لیتر) به مدت 24 ساعت در دمای اتاق (زیر 25 درجه سانتیگراد) پایدار است. محلول های رقیق شده برای تزریق (در NS) باید ظرف 6 ساعت پس از آماده سازی تزریق شوند. در هنگام ذخیره سازی، آماده سازی و جابجایی از نور محافظت کنید.

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

براساس مطالعات حیوانات و مکانیسم عمل، می تواند باعث آسیب جنین شود.

اطلاعاتی در مورد حضور در شیر انسان، تأثیرات روی شیر مادر یا اثرات آن بر تولید شیر در دسترس نیست

اورولیموس