اطلاعات دارویی متوکسالن

Methoxalen

متوکسالن Methoxalen


متوکسالن ماده ایست با خاصیت فعال نوری که موجب چسبندگی DNA در حضور تابش UVA می شود.

مکانیسم اثر

بعد از فعال شدن ترجیحا به سیتوزین و گوانین DNA متصل می شودو موجب اتصال متقاطع و مهار سنتز و عملکرد DNA می شود.

فارماکودینامیک

متوکسالن به طور انتخابی سنتز دئوکسی ریبونوکلئیک اسید (DNA) را مهار می کند.در دوزهای بالا سنتز RNA و پروتئین سلولی را هم مهار می کند.

فارماکوکینتیک

نیمه عمر:0.75-2.4 ساعت

شروع اثر:1-2 ساعت

دوام اثر:3-8 ساعت

حداکثر پلاسمایی :

زمان: 3 ساعت کپسول معمولی، 1.8 ساعت کپسول محتوی مایع

غلظت :کپسول محتوی مایع 2-3 برابر کپسول معمولی

فراهمی زیستی:متغیر، با غذا افزایش میابد

اتصال به پروتئین: 75-91%

متابولیسم: کبدی

متابولیت: 8-هیدروکسی پسورالن، کنژوگه های گلوکورونیده و سولفاته

دفع :ادراری

موارد مصرف متوکسالن

درمان پسوریازیس

درمان پسوریازیس و ویتیلیگو

مقدار مصرف متوکسالن

بزرگسالان

ویتیلیگو

خوراکی

 20 میلی گرم با شیر یا غذا 2-4 ساعت قبل از قرار گرفتن در معرض UV

مواجهه با  اشعه ماوراء بنفش: ابتدا 15-25 دقیقه (بر اساس رنگ پوست)؛ اضافه کردن 5 دقیقه در مواجهه های بعدی (روز در میان) تا زمان تحمل اریتم / حساسیت

موضعی

 هر 3 تا 7 روز 2 ساعت قبل از قرار گرفتن در معرض اشعه ماوراء بنفش لوسیون 1 درصدی را بر موضع بمالید

پسوریازیس

2 ساعت قبل از قرار گرفتن در معرض UVA (روز در میان) با شیر یا غذا خوراکی مصرف شود.

دستورالعمل وزن بدن

  • کمتر از 30 کیلوگرم: 10 میلی گرم
  • 30-50 کیلوگرم: 20 میلی گرم
  • 51-65 کیلوگرم: 30 میلی گرم
  • 66-80 کیلوگرم: 40 میلی گرم
  • 81-90 کیلوگرم: 50 میلی گرم
  • 91-115 کیلوگرم: 60 میلی گرم
  • بالای 115 کیلوگرم: 70 میلی گرم

ممکن است پس از 15 جلسه درمان دوز 10 میلی گرم افزایش یابد (بیشتر از این افزایش ندهید)

لنفوم T-cell جلدی

خوراکی

 2 ساعت قبل از قرار گرفتن در معرض UVA، با شیر یا غذا بخورید

 دوز اولیه 0.6 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن است

 اگر غلظت سرمی <50 نانوگرم در میلی لیتر باشد، بعد از 24 ساعت به دوز اولیه 10 میلی گرم اضافه کنید

تزریقی

 200 میکروگرم (10 میلی لیتر) را به کیسه فعال سازی نوری UVAR  سیستم فوتوفرزیس تزریق کنید.

 درمان در دو روز متوالی هر 4 هفته برای یک دقیقه برای7 دوره درمان است

کودکان

<12 سال: ایمنی و کارایی دارو ثابت نشده است

موارد منع مصرف

حساسیت شدید به اجزای پسورالن

شرایط بیماری حساس به نور (لوپوس اریتماتوز و ...)، سابقه ملانوما، کارسینوما سلول سنگفرشی(SCC)، آفاکیا

عوارض جانبی متوکسالن

تهوع , خارش

هشدارها

دوزهای کپسول سخت و نرم قابل تعویض نیستند

آزمایش های قبل از درمان و سپس 6-12 ماه: آزمایش چشم، CBC، ANA، LFTs، RFTs

مصرف بیش از حد و یا مواجهه بیش از حد ممکن است منجر به سوختگی های شدید UVA یا نور خورشید شود

از محافظ مناسب برای چشم و پوست سالم حین درمان استفاده کنید.

افزایش خطر ابتلا به کارسینوما سلول سنگفرشی ، کارسینوم سلول بازال (به ویژه اگر سابقه درمان تابشی یا درمان با آرسنیک باشد)

عینک آفتابی جاذب UVA را برای 24 ساعت پس از درمان بزنید تا از ایجاد آب مروارید جلوگیری شود

8 ساعت پس از درمان در معرض آفتاب قرار نگیرید

- بیماری کبدی (متابولیسم کبدی)، بیماری قلبی (استرس گرما)

- احتیاط در مصرف همزمان با عوامل حساس کننده به نور

 از 24 ساعت قبل از درمان تا 48 ساعت پس از درمان آفتاب نگیرید

- حوادث ترومبوآمبولی مانند آمبولی ریه و ترومبوز ورید عمقی با استفاده از سیستمهای فوتوفروز برای درمان بیماران مبتلا به بیماری پیوند علیه میزبان گزارش شده است.متوکسالن در این بیماری تایید نشده است.

هشدار شدید

تزریق

  • - باید فقط توسط پزشکانی که در تشخیص و درمان لنفوم جلدی سلول T و سیستم فوتوفورز UVAF تخصص دارند تجویز شود.

خوراکی

  • - استفاده با تابش اشعه ماوراء بنفش باید تنها توسط پزشکانی که در فوتوشیمی تشخیص و درمان پسوریازیس و ویتیلیگو تخصص دارند استفاده شود.
  • - استفاده از فوتوشیمی درمانی را برای بیماران مبتلا به پسوریازیس شدید، سرسخت و ناتوان کننده ای که به درمان های دیگر پاسخ نمی دهند ذخیره کنید.
  • - خطرات شامل آسیب چشم، پیری پوست و سرطان پوست است
  • - کپسول نرم را با کپسول سخت جایگزین نکنید چون کپسول نرم فراهمی زیستی و حساس کنندگی نوری سریعتری دارد.

لوسیون موضعی

  • - دارویی قوی که قادر به ایجاد سوختگی های شدید در صورت استفاده نادرست است
• - باید فقط توسط یک ارائه دهنده خدمات بهداشتی تحت شرایط کنترل شده تجویز شود

نکات قابل توصیه

ممکن است لازم باشد ابتدا چشم ها معاینه شود.

از دارو دقیقا طبق دستورالعمل استفاده کنید.

دوز متوکسالن بر اساس وزن است. اگر افزایش یا کاهش وزن داشتید، به پزشک خود اطلاع دهید.

اگر دارو معده شما را اذیت می کند، این دارو را با غذای کم چرب یا شیر مصرف کنید.

متوکسالن شما را  نسبت به نور خورشید حساستر می کند، که می تواند اثرات مضر روی بینایی و پوست شما (پیری زودرس یا سرطان پوست) ایجاد کند.

حداقل 8 ساعت بعد از مصرف متوکسالن:

  • از قرار گرفتن در معرض نور خورشید یا تخت های برنزه کننده اجتناب کنید.
  • نور خورشید تابان از پشت ابرها یا از پنجره شیشه ای می تواند شما را در معرض اشعه های مضر UV قرار دهد.
  • هنگامی که خارج از منزل یا در نزدیکی یک پنجره هستید، از لباس محافظ و کرم ضد آفتاب استفاده کنید (SPF 30 یا بالاتر).
  • کرم ضد آفتاب را به مناطق پسوریازیس فعال که با UVA درمان می شوند، نزنید.

برای 24 تا 48 ساعت پس از درمان UVA:

  • شما باید پوست و چشم خود را از نور خورشید طبیعی محافظت کنید (حتی از پشت پنجره)
  • پوست خود را در معرض نور خورشید قرار ندهید. لباس های محافظ شامل کلاه و دستکش بپوشید. از یک کرم ضدآفتاب با حداقل SPF 30 استفاده کنید و آن را به تمام نواحی پوست بدون پوشش که در معرض نور قرار دارند بمالید.
  • از عینک آفتابی برای حداقل 24 ساعت پس از درمان استفاده کنید.
  • برای حفاظت حداکثری، از یک عینک آفتابی جاذب UVA حتی در حالی که پشت پنجره قرار گرفته اید استفاده کنید.

اگر بعد از درمان متوکسالن و UVA به درستی از چشم خود محافظت نکنید، ممکن است آب مروارید ایجاد شود.

پوست خود را به طور منظم برای علائم سرطان پوست، مانند رشد کوچک یا نودول، ضایعه پوسته ای یا کنده شده، نقطه یا قهوه ای یا رنگی یا تغییر اندازه، رنگ یا احساس خال، بررسی کنید. ممکن است لازم باشد پوست خود را برای علائم سرطان در طول بقیه زندگی خود بررسی کنید.

 متوکسالن را در دمای اتاق از رطوبت، گرما و نور نگه دارید.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.