اطلاعات دارویی پلازومایسین

پلازومایسین با اتصال به زیرواحد 30s ریبوزومی و تداخل در سنتز پروتئین باکتریایی، باعث نقص ساخت غشای سلولی باکتری می شود.

جذب :

پیک غلظت پلاسما: 73.7 میکروگرم بر میلی لیتر (افراد سالم)؛ 51 میکروگرم در میلی لیتر (بیماران CUTI)

توزیع:

پروتئین بایندینگ: 20٪

17.9: Vd لیتر(افراد سالم)؛ 30.8 لیتر (بیماران CUTI)

متابولیسم:

به نظر نمی رسد که به میزان قابل توجهی متابولیزه شود

حذف:

کلیرانس: 4.5 لیتر در ساعت (افراد سالم)؛ 5.1 لیتر در ساعت (CUTI)

نیمه عمر: 3.5 ساعت (افراد سالم)

دفع
در درجه اول توسط کلیه ها دفع می شود

دفع ادرار به ازای هر دوز 15 میلی گرم در کیلوگرم IV: ادراری ، در طی 4 ساعت (56٪). ادراری ، در طی 168 ساعت (89.1٪)؛ مدفوع (<0.2٪)
درمجموع ، 5/97 درصد دوز در ادرار به عنوان پلازومایسین بدون تغییر بازیافت شد.

- برای عفونتهای پیچیده مجاری ادراری (CUTI) ، از جمله پیلونفریت ناشی از میکروارگانیسم های مستعد زیر (موارد زیر): اشرشیاکلی ، کلبسیلا پنومونیه ، پروتئوس میرابالیس و Enterobacter cloacae در بیماران بزرگتر از 18 سال

- برای استفاده در بیماران مبتلا به  UTI پیچیده که گزینه های درمانی محدود یا بدون گزینه درمانی هستند.

- در انتظار تأیید FDA برای عفونتهای حاد جریان خون ناشی از عفونتهای انتروباکتریای مقاوم به چند دارو، از جمله انتروباکتریاسه مقاوم به کارباپنم

 مقدارمصرف:

15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم به صورت وریدی هر 24 ساعت در طی 30 دقیقه تزریق می شود

در NS یا LR تا حجم کل 50 میلی لیتر رقیق شود (حداکثر غلظت: 45 میلی گرم در میلی لیتر)

مدت زمان درمان باید از نظر شدت عفونت و وضعیت بالینی بیمار تا 7 روز تنظیم شود. مدت معمول 4-7 روز

درمان خوراکی ممکن است بعد از 7-4 روز از این درمان در نظر گرفته شود تا با تکمیل دوره درمان،کل مدت زمان 7-10 روز (IV به علاوه خوراکی) باشد. حداکثر مدت زمان درمان CUTI  7روز است

- برای محاسبه دوز در بیماران غیر چاق از وزن کل بدن (TBW) استفاده کنید.

- برای بیماران با TBW بیشتر از وزن ایده آل بدن(IBW) تا≥ 25% ، از وزن تنظیم شده بدن (ABW) برای دوز استفاده کنید. ABW = IBW + 0.4 x (TBW-IBW).

تنظیم دوز:

نارسایی کلیه:

- CrCl ≥60 to 90 mL/min: 15 mg/kg IV q24hr

- CrCl ≥30 to 60 mL/min: 10 mg/kg IV q24hr

- CrCl ≥15 to 30 mL/min: 10 mg/kg IV q48hr

- CrCl <15 mL/min,یا همودیالیز ویا پیوند کلیه: اطلاعات ناکافی

حساسیت جدی یا آنافیلاکسی شناخته شده به دارو یا هر یک از اجزای محصول

عوارض جانبی:

10%-1%

قلبی عروقی: فشار خون بالا (2٪) ، افت فشار خون (1٪)

سیستم عصبی مرکزی: سردرد (1٪)

دستگاه گوارش: اسهال (2٪) ، حالت تهوع (1٪) ، استفراغ (1٪)

نفروکسیتی (4٪)

اتوتوکسیسیته: 2%

کلیه: افزایش کراتینین سرم (4٪ ؛ CRCl30  تا 90 میلی لیتر در دقیقه: 10 ≤) ، نارسایی حاد کلیوی

 (≤4%) ، کاهش کلیرانس کراتینین (≤4%) ، بیماری کلیوی (≤4%) ، سندرم نارسایی کلیه(≤4%) ،

فرکانس تعریف نشده است:

سیستم عصبی مرکزی: سرگیجه

غدد درون ریز و متابولیک: هیپوکالمی

دستگاه گوارش: یبوست ، گاستریت

هماچوری

کبدی: افزایش آلانین آمینوترانسفراز سرم

تنفسی: تنگی نفس

<1%

هیپوآکوزیس (برگشت پذیر) ، وزوز گوش (برگشت ناپذیر) ، سرگیجه

راپاکورونیوم , مگلومین کامپاند , سفاماندول , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , یوتالامات , تنوفوویر , سیس پلاتین , کاربوپلاتین , ونکومایسین , واکسن زنده ب ث ژ , سم بوتولینوم , واکسن کلرا , متوکسی فلوران , کاپرئومایسین , فوسکارنت , مکامیلامین , دیستیگمین , کولیستیمتات , پرابوتولینوم توکسین آ | prabotulinumtoxina , آیوکساگلات

,, Ataluren, Bisphosphonate Derivatives, Cefazedone, Cephalosporins, Cephalothin, Cephradine, Lactobacillus and Estriol, Loop Diuretics,  Neuromuscular-Blocking Agents, Nonsteroidal Anti-Inflammatory Agents, Oxatomide, Penicillins, Sodium Picosulfate, 

- نفروتوکسیسیته:

خطر ابتلا به نفروتوکسیسته در بیماران با اختلال در عملکرد کلیه ، بیماران سالخورده و کسانی که داروی نفروتوکسیک همزمان دریافت می کنند بیشتر است.

کلیرانس را در تمام بیماران قبل از شروع درمان و روزانه در طول درمان ارزیابی کنید.
TDM برای جلوگیری از سمیت بالقوه در بیماران cUTI با CRCl <90 میلی لیتر در دقیقه توصیه می شود

- اتوتوکسیسیته:

سمیت گوشی ، که به عنوان کم شنوایی ، وزوز گوش و یا سرگیجه بروز می کند ، گزارش شده است

علائم سمیت ناشی از آمینوگلیکوزید ممکن است غیر قابل برگشت باشد و ممکن است تا بعد از اتمام درمان آشکار نشود.

سمیت ناشی از آمینوگلیکوزید در درجه اول در بیمارانی که سابقه خانوادگی از دست دادن شنوایی دارند ، بیماران مبتلا به اختلال کلیوی و بیمارانی که دوزهای بالاتر و یا مدت طولانی تری از دارو را دریافت می کنند مشاهده می شود.

-انسداد عصب عضله

در طول درمان ، عوارض جانبی مربوط به بلاک عصبی و عضلانی را کنترل کنید ، به ویژه در بیماران پرخطربه عنوان مثال ، بیماران دارای اختلالات عصبی عضلانی اساسی (از جمله میاستنی گراویس)هستند و یا در بیمارانی که همزمان داروهای مسدود کننده عصبی عضلانی را دریافت می کنند.

آمینوگلیکوزیدها با تشدید ضعف عضلانی در بیماران مبتلا به اختلالات عصبی و عضلانی اساسی یا تأخیر در بهبود عملکرد عصبی عضلانی در بیمارانی که داروهای مسدود کننده عصبی عضلانی همزمان دارند همراه بوده است.

-آمینوگلیکوزیدها ، از جمله پلازومایسین ، هنگام تجویز به زنان باردار می تواند باعث آسیب جنین شود

-واکنشهای حساسیت جدی در بیمارانی که داروهای آمینوگلیکوزید دریافت می کنند گزارش شده است. در صورت بروز واکنش آلرژیک ، درمان را قطع کنید.

كلستريديوم اسهال وابسته به كلستريديوم (CDAD) تقريباً در مورد تمام داروهاي ضد باكتريايي سيستميك گزارش شده است و ممكن است شدت آن از اسهال خفيف تا كوليت كشنده باشد

-کلیرانس ≥ 15  تا < mL/min 90 : غلظت پلاسمایی  را کمتر از 3 میلی گرم در میلی لیتر حفظ کنید. 30 دقيقه قبل از تجويز دوز دوم  ، غلظت دارو را اندازه گيري كنيد.

-تنظیم دوز بر اساس (TDM) شامل افزایش فاصله دوز به میزان 1.5 برابر (به عنوان مثال ، از q24hr تا q36 ساعت یا از q48hr تا q72 hr) برای بیماران مبتلا به غلظت پلاسمایی ≥ mcg/mL3 می باشد.

تاکنون به اثبات نرسیده است.

چندین گزارش از ناشنوایی مادرزادی دو طرفه غیر قابل برگشت در کودکانی که مادرانشان آمینوگلیکوزید (استرپتومایسین) در دوران بارداری دریافت کرده اند، وجود دارد. اگرچه عوارض جانبی جدی بر روی جنین به دنبال استفاده مادر از تمام آمینوگلیکوزیدها گزارش نشده است ، اما احتمال آسیب دیدن وجود دارد.

هیچ اطلاعاتی در مورد مصرف این دارو در خانم های باردار وجود ندارد تا خطرات ناشی از دارو را مشخص کند.

هیچ ناهنجاری احشایی یا اسکلتی در موشهای صحرایی باردار و خرگوشهای درمان شده با پلازومایسین درفاز ارگانوژنزبه میزان 8/0 برابر (موش) و 2.5 برابر (خرگوش) AUC  انسانی در دوز بالینی 15 میلی گرم بر کیلوگرم مشاهده نشد. عملکرد شنوایی در مطالعات حیوانات اندازه گیری نشد

به زنان باردار در مورد خطر بالقوه در خصوص جنین هشدار دهید.

از وجود پلازومیسین در شیر، تأثیرات روی شیر مادر یا اثرات آن بر تولید شیر، اطلاعاتی در دست نیست. اما پلازومایسین در شیر موش تشخیص داده شد.

فواید رشدی شیردهی را در کنار نیاز بالینی مادر به پلازومایسین و هرگونه عوارض جانبی احتمالی روی شیرخوار از پلازومایسین را در نظر بگیرید.

پارومومایسین