










نالدمدین Naldemedine
برای درمان یبوست ناشی از برخی داروهای ضد درد استفاده می شود.

مکانیسم اثر
آنتاگونیست افیونی که مانع اتصال مواد اپیوئیدی در گیرنده های مو ، دلتا و کاپا می شود. به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده مو-اپیوئید محیطی عمل می کند ، از جمله اقدامات آن در دستگاه GI برای جلوگیری از تأخیر در زمان انتقال GI است ، در نتیجه اثرات یبوست اپیوئیدها را کاهش می دهد.
فارماکوکینتیک
توزیع: 155 لیتر
اتصال پروتئین: 93٪ تا 94٪
متابولیسم: CYP3A به nor-naldemedine (عمده) ؛ UGT1A3 به naldemedine 3-G (جزئی) ؛ همچنین در دستگاه GI دچار بریدگی می شود تا اسید کربوکسیلیک بنزامیدین و نالدمدین ایجاد شود.
نیمه عمر: 11 ساعت
زمان رسیدن به اوج: 0.75 ساعت ؛ 2.5 ساعت (همراه با غذا)
دفع: ادرار (57٪ ؛ 16٪ تا 18٪ به عنوان داروی بدون تغییر ؛ 32٪ به عنوان متابولیت بنزامیدین) ؛ مدفوع (35٪ ؛ 20٪ به عنوان متابولیت بنزامیدین)
مقدار مصرف نالدمدین
خوراکی: 0.2 میلی گرم یک بار در روز. در صورت قطع داروی مسکن ، درمان را قطع کنید.
تداخلات دارویی
هشدارها
• ترک مواد اپیوئیدی: ممکن است علائم ترک مواد اپیوئیدی را تسریع کند (به عنوان مثال ، درد شکم ، لرز ، اسهال ، هایپرهیدروز ، حالت تهوع ، استفراغ). با احتیاط در بیماران با اختلالات در سد خونی مغزی استفاده شود. ممکن است خطر ترک مواد اپیوئیدی و یا کاهش بی دردی را افزایش دهد. علائم ترک مواد اپیوئیدی را در چنین بیمارانی کنترل کنید.
نگرانی های مربوط به بیماری:• اختلال کبدی: از استفاده در اختلالات شدید خودداری کنید (کلاس C Child-Pugh).
مصرف در بارداری
عوارض جانبی در برخی از مطالعات تولید مثل روی حیوانات مشاهده شد. بر اساس داده های حیوانی ، نالدمدین در صورت تجویز در دوران بارداری ممکن است از جفت عبور کرده و باعث محرومیت مواد اپیوئیدی در جنین شود.
پرسش از دکتر داروساز